ОРЦИПРЕНАЛИНА СУЛЬФАТ

(Оrciprenalini sulfas)*.

1- (3,5-Диоксифенил) -2- (изопропиламино)-этанола-1 сульфат.

Синонимы: Алупент, Астмопент, Аlоtес, Аlupent, Аstor, Dоsalupent, Меtарrоtеrеnоlsulfat, Nоvasmasol, Оrciprenаlinе sulfatе.

По химическому строению и фармакологическим свойствам близок к изадрину (основание орципреналина отличается от изадрина расположением гидроксильных групп при бензольном ядре).

Препарат является стимулятором b-адренорецепторов смешанного типа, действует на b1- и b2-адренорецепторы, но по сравнению с изадрином действуетболее избирательно на b2-адренорецепторы бронхов, чем сердца, в меньшейстепени вызывает тахикардию и снижение артериального давления. Оказываетболее продолжительное бронхорасширяющее действие, чем изадрин. Послеингаляции орципреналина (алупента, астмопента) эффект наступает через10 - 15 мин, достигает максимума через 1 ч и продолжается до 4 - 5 ч.

Основные показания к применению такие же, как для изадрина: бронхиальная астма, хронические астматические бронхиты, пневмосклероз, эмфизема легких, а также нарушения атриовентрикулярной проводимости.

Применяют орципреналин в виде ингаляций и парентерально.

Для купирования и предупреждения приступов бронхиальной астмы применяют специальный аэрозольный ингалятор, при нажатии на клапан которогораспыляется постоянная доза препарата, равная 0,75 мг. Обычно достаточноодной ингаляцин; при необходимости делают через 5 мин вторую ингаляцию.

Перед нажатием на клапан ингалятор переворачивают кверху дном.

Для купирования приступов бронхиальной астмы можно также вводитьпрепарат внутримышечно или подкожно: взрослым по 0,5 - 1 мг (1 - 2 мл 0,05 %раствора), иногда и внутривенно: - 1 мл 0,05 % раствора (0,5 мг) вводят медленно (в течение 3 мин).

При длительной терапии для профилактики приступов бронхиальной астмыназначают орципреналин в виде таблеток (по 0,02 г в таблетке): взрослымпо 1/2 - 1 таблетке 3 - 4 раза в день; детям - по 1/4 -1/2 таблетки 2 4 раза в день. Эффект при приеме внутрь наступает обычно через 1 ч идлится 4 - 6 ч.

При атриовентрикулярной блокаде применяют препарат с осторожностью,вводя медленно внутривенно 0,5 - 1 мл 0,05 % раствора, или внутримышечно,или подкожно 1 - 2 мл; при необходимости вводят препарат путем медленнойвнутривенной инфузии.

Для инфузии разводят содержимое 1 - 2 ампул по 10 мл 0,05 % раствора(всего 5 - 10 мг) в 250 мл 5% раствора глюкозы или изотонического растворанатрия хлорида и вводят со скоростью 10 - 20 капель в минуту.

Для профилактики приступов при синдроме Адамса - Стокса - Морганьи,при абсолютной брадиаритмии и при интоксикации препаратами наперстянкиназначают внутрь по 1/2 - 1 таблетке (взрослым) 6 - 10 раз в день, меняядозу и частоту приемов в зависимости от ритма сердца.

Орципреналин обычно лучше переносится, чем изадрин, однако и при егоприменении возможны побочные явления, такие же, как при применении изадрина (см.). При внутривенном введении возможно снижение артериального давления.

Формы выпуска: в аэрозольных ингаляторах, содержащих 400 разовых доз(по 0,75 мг) препарата; 0,05 % раствор в ампулах по 1 и 10 мл (0,5 и 5 мг);таблетки по 0,02 г.

Хранение: список Б.