Справочник лекарств

ЦИАНОКОБАЛАМИН (Суаnосоbalaminum).

ВИТАМИН В12(Vitaminum В12).

Соa-[a-(5,6-Диметилбензимидазолил)-Соb-кобамидцианид, или a-(5,6диметил-бензимидазолил)-кобамидцианид.

Cинонимы: Actamin B12, Almeret, Anacobin, Antinem, Antipernicin,Arcavit B12, Bedodec, Bedoxyl, Bedumil, Berubigen, Biopar, Catavin,Cobastab, Cobavite, Cobione, Curibin, Cycobemin, Cycoplex, Cytacon,Cytamen, Cytobex, Cytobion, Dancavit B12, Distivit, Dobetin, Dociton,Dodecavit, Emobione, Grisevit, Hepagon, Lentovit, Megalovel, Novivit,Pernapar, Redamin, Reticulogen, Rubavit, Rubivitan, Rubramin, Vibiconи др.

Кристаллический порошок темно-красного цвета без запаха. Гигроскопичен. Трудно растворим в воде; растворы имеют красный (или розовый)цвет. Стерилизуют растворы при температуре + 100 С в течение 30 мин.

При длительном автоклавировании витамин разрушается. Окисляющие восстанавливающие вещества (например, аскорбиновая кислота) и солитяжелых металлов способствуют инактивации витамина. Микрофлора быстропоглощает витамин В12, поэтому растворы должны сохраняться в асептических условиях.

Характерной химической особенностью молекулы цианокобаламинаявляется наличие в ней атома кобальта и циано-группы, образующихкоординационный комплекс.

Витамин В12 (цианокобаламин) тканями животных не образуется.

Его синтез в природе осуществляется микроорганизмами, главным образомбактериями, актиномицетами, сине-зелеными водорослями. В организмечеловека и животных синтезируется микрофлорой кишечника, откудапоступает в органы, накапливаясь в наибольших количествах в почках,печени, стенке кишечника. Синтезом в кишечнике потребность организмав витамине В12 полностью не обеспечивается; дополнительные количествапоступают с продуктами животного происхождения. Витамин В12 содержится в разных количествах в лечебных препаратах, получаемых из печениживотных (см. Витогепат).

В организме цианокобаламин превращается в коферментную форму аденозилкобаламин, или кобамамид (см.), который является активнойформой витамина В12 .

Цианокобаламин обладает высокой биологической активностью.

Является фактором роста, необходим для нормального кроветворенияи созревания эритроцитов; участвует в синтезе лабильных метильныхгрупп и в образовании холина, метионина, креатина, нуклеиновыхкислот; способствует накоплению в эритроцитах соединений, содержащихсульфгидрильные группы. Оказывает благоприятное влияние на функциюпечени и нервной системы.

Цианокобаламин активирует свертывающую систему крови; в высокихдозах вызывает повышение тромбопластической активности и активностипротромбина.

Он активирует обмен углеводов и липидов. При атеросклерозе несколько понижает содержание холестерина в крови, повышает лецитинхолестериновый индекс.

Цианокобаламин оказывает выраженный лечебный эффект при болезниАддисона - Бирмера, агастрических анемиях (после резекции желудка),при анемиях в связи с полипозом и сифилисом желудка, при анемиях,сопровождающих энтероколиты, а также при других пернициозноподобныханемиях, в том числе обусловленной инвазией широким лентецом, прибеременности, спру и т. д.

Для применения в качестве лекарственного препарата получаютвитамин В12 методом микробиологического синтеза.

Витамин В12 является высокоэффективным противоанемическимпрепаратом. Этот препарат с успехом применяют для лечения злокачественного малокровия, при постгеморрагических и железодефицитныханемиях, апластических анемиях у детей, анемиях алиментарного характера, анемиях, вызванных токсическими и лекарственными веществами,ипри других видах анемий.

Назначают также при лучевой болезни, дистрофии у недоношенныхи новорожденных детей после перенесенных инфекций, при спру (вместес фолиевой кислотой), заболеваниях печени (болезнь Боткина, гепатиты,циррозы), полиневритах, радикулите, невралгии тройничного нерва,диабетических невритах, каузалгиях, мигрени, алкогольном делириуме,амиотрофическом боковом склерозе, детском церебральном параличе,болезни Дауна, кожных заболеваниях (псориаз, фотодерматозы,герпетиформный дерматит, нейродермиты и др.) .

Цианокобаламин вводят внутримышечно, подкожно, внутривенно иинтралюмбально.

Витамин В12 плохо всасывается при приеме внутрь. Всасываниенесколько улучшается при назначении вместе с фолиевой кислотой.

При анемиях, связанных с дефицитом витамина В12 вводят по100 - 200 мкг (0,1 - 0,2 мг) 1 раз в 2 дня; при анемии с явлениямифуникулярного миелоза и при макроцитарных анемиях с пораженияминервной системы - по 500 мкг и более на инъекцию (в первуюнеделю ежедневно, а затем с интервалами между введениями до 5 - 7дней). Одновременно назначают фолиевую кислоту.

В период ремиссии при отсутствии явлений фуникулярного миелозавводят для поддерживающей терапии по 100 мкг 2 раза в месяц, а приналичии неврологичесиих явлений - по 200 - 400 мкг 2 - 4 раза в месяц.

При постгеморрагических и железодефицитных анемиях назначаютпо 30 - 100 мкг 2 -3 раза в неделю; при апластических анемиях вдетском возрасте - по 100 мкг до наступления клинико-гематологического улучшения; при анемиях алиментарного характера в раннем детскомвозрасте и анемиях у недоношенных - по 30 мкг в течение 15 дней.

При болезнях ЦНС (боковой амиотрофический склероз, энцефаломиелит и др.) и неврологических заболеваниях с болевым синдромом вводят ввозрастающих дозах от 200 до 500 мкг на инъекцию, а при улучшениисостояния - по 100 мкг в день; курс лечения до 2 нед. При травматических поражениях периферических нервов назначают по 200 - 400 мкг1 раз в 2 дня в течение 40 - 45 дней.

При гепатитах и циррозах печени назначают (взрослым и детям) по30 - 60 мкг в день или по 100 мкг через день в течение 25 - 40 дней.

Детям раннего возраста с дистрофическими состояниями после перенесенных заболеваний, болезни Дауна и при детском церебральном параличерекомендуется назначать по 15 - 30 мкг через день.

При спру, лучевой болезни, диабетической невропатии и другихзаболеваниях витамин В12 назначают обычно по 60 - 100 мкг ежедневнов течение 20 - 30 дней.

Для лечения фуникулярного миелоза, амиотрофического боковогосклероза, рассеянного склероза вводят иногда в спинномозговой канал15 - 30 мкг (увеличивая постепенно дозу до 200 - 250 мкг).

Лечение витамином В12 сочетают в необходимых случаях с назначениемдругих лекарственных средств.

При выраженном полиневритическом синдроме назначают одновременновитамин В1; при секреторной недостаточности желудка систематическипринимают желудочный сок или разведенную соляную кислоту.

Если в процессе лечения цветовой показатель становится низким, атакже при гипохромных анемиях назначают дополнительно препараты железа(часто одновременно с 0,1 - 0,2 г аскорбиновой кислоты).

Цианокобаламин, как правило, хорошо переносится. При повышеннойчувствительности к препарату могут отмечаться аллергические явления,нервное возбуждение, боли в области сердца, тахикардия. При их возникновении следует временно прекратить прием препарата, а в дальнейшемназначать его в малых дозах (15 - 30 мкг).

В случае лечения цианокобаламином необходимо систематическипроводить анализ крови. При тенденции к развитию эритро- и лейкоцитозадозу уменьшают или временно прекращают лечение. В процессе лечениянеобходимо контролировать свертываемость крови и соблюдать осторожностьу лиц со склонностью к тромбообразованию. Нельзя вводить витамин В12больным с острыми тромбоэмболическими заболеваниями.

У больных со стенокардией витамин В12 следует применять состорожностью и в меньших дозах (до 100 мкг на инъекцию).

Не рекомендуется совместное введение (в одном шприце) раствороввитаминов В12, В1 и В6 так как содержащийся в молекуле цианокобаламина ион кобальта способствует разрушению других витаминов. Следуеттакже учитывать, что витамин В12 может усилить аллергические реакции,вызванные витамином В1.

Цианокобаламин противопоказан при острой тромбоэмболии, эритремии,эритроцитозе.

Форма выпуска: в ампулах, содержащих по З0; 100; 200 и 500 мкгцианокобаламина в 1 мл изотонического раствора натрия хлорида (т. е.

по 1 мл 0,003 %, 0,01 %, 0,02 % и 0,05 % раствора).

Хранение: в защищенном от света месте.

Rр.: Sol. Суаnосоbаlаmini 0,01 % 1 mlD.t.d. N. 10 in ampull.

S. По 1 мл внутримышечноЦианокобаламин входит в состав комбинированных (поливитаминных)препаратов (см. Гендевит, Квадевит, Компливит и др.).