Справочник лекарств

ТРОПИСЕТРОН (Tropisetron).

{ (1aН,5aН) -8-метил-8-азабицикло-[3,2,1] -окт-Зa-иловый эфир}1Н-индол-3-карбоновой кислоты.

Выпускается в виде гидрохлорида.

Синонимы: Навобан, Navoban.

Противорвотное средство, эффективное при рвоте, обусловленной химиотерапией противоопухолевыми препаратами. Механизм действия связан с избирательным блокированием периферических и центральных серотониновыхрецепторов (С -, или 5-НТз-рецепторов; см. Серотонин).

Препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь максимальная концентрация препарата в плазме крови достигаетсяв течение 3 ч. Выводится из организма медленно; продолжительность действиясоставляет около 24 ч, что позволяет применять препарат один раз в сутки.

Наблюдаются различия в скорости метаболизма препарата у разных больных.

У лиц с высоким уровнем метаболизма около 8 % трописетрона выделяется смочой в неизмененной форме и около 70 % в виде метаболитов (фармакологически малоактивных). У больных с низким уровнем метаболизма более высокийпроцент препарата выделяется с мочой в неизмененном виде.

Применяют трописетрон в целях профилактики тошноты и рвоты при химиотерапии опухолей.

Назначают взрослым в виде шестидневных курсов в суточной дозе0,005 г (5 мг). В 1-й день вводят внутривенно незадолго перед началомкурса химиотерапии. Со 2-го по 6-й день принимают препарат внутрь.

Для внутривенных вливаний разбавляют содержимое одной ампулы (5 мл,содержащие 5 мг трописетрона, равны 5,64 мг трописетрона гидрохлорида)в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы;вводят медленно. Внутрь назначают в виде капсул, содержащих по 5 мгтрописетрона.

Капсулы принимают натощак (за 1 ч до завтрака), запивая водой.

Препарат обычно хорошо переносится. Возможные побочные явления:головная боль, головокружение, чувство усталости, запоры или поносы; убольных с артериальной гипертензией может повышаться артериальное давление;в редких случаях возможны зрительные галлюцинации.

Противопоказания: беременность, кормление грудью.

Не рекомендуется назначать препарат детям (отсутствие достаточного числанаблюдений).

Следует учитывать, что рифампицин, фенобарбитал и другие препараты, индуцирующие активность ферментов печени (см. Фенобарбитал), снижают концентрацию трописетрона в плазме крови.

Формы выпуска: 0,1 % раствор в ампулах по 5 мл (5 мг препарата в ампуле)в упаковке по 5 ампул; капсулы, содержащие по 5 мг трописетрона.

Хранение: список Б.