Справочник лекарств

ТРИПСИН (Тrypsinum).

Эндогенный протеолитический фермент, разрываюший пептидные связив молекуле белка. Расщепляет также высокомолекулярные продуктыраспада белков, полипептиды типа пептонов, а также некоторые низкомолекулярные пептиды, содержащие определенные аминокислоты (аргинин,лизин).

Трипсин представляет собой белок с относительной молекулярноймассой 21 000. Образуется в поджелудочной железе млекопитающих, гдесодержится в виде неактивного трипсиногена; переход последнего втрипсин происходит под влиянием другого фермента - энтерокиназы,а также под воздействием самого образовавшегося трипсина.

Для применения в медицинской практике трипсин получают изподжелудочной железы крупного рогатого скота.

Основным лекарственным препаратом является трипсин кристаллический (Тrypsinum сrystallisatum). Этот препарат допущен какдля местного, так и для парентерального применения. Трипсинаморфный и химопсин (смесь трипсина с химотрипсином) допускаютсятолько для местного применения.

Трипсин кристаллический - порошок белого или белого со слегкажелтоватым оттенком цвета, без запаха, или пористая масса (послелиофилизации). Легко растворим в воде и изотоническом растворенатрия хлорида; рН 0,2 % водного раствора 3,0 - 5,5. Растворылегко разрушаются в нейтральной и щелочной среде.

Применение трипсина в медицинской практике основано на егоспособности, расщеплять при местном воздействии некротизированныеткани и фибринозные образования, разжижать вязкие секреты,экссудаты, сгустки крови. Фермент активен при рН 5,0 - 8,О соптимумом активности при рН 7,0. По отношению к здоровым тканямфермент неактивен и безопасен в связи с наличием в них ингибиторов трипсина (специфического и неспецифических).

Применяют как вспомогательное средство для облегчения удалениявязких секретов и экссудатов при воспалительных заболеванияхдыхательных путей (трахеиты, бронхиты, бронхоэктатическая болезнь,пневмонии, послеоперационный ателектаз легких и др.). В этихслучаях препарат применяют для ингаляции (в виде аэрозоля) и внутримышечно. Трипсин вызывает разжижение мокроты и облегчает еевыделение. При экссудативном плеврите и эмпиеме плевры трипсинможно вводить внутриплеврально для разжижения экссудата, гноя иоблегчения их эвакуации. При туберкулезной эмпиеме следуетсоблюдать осторожность, учитывая, что рассасывание экссудатаможет в некоторых случаях способствовать развитию бронхоплевральной фистулы.

В связи с противовоспалительным действием применяют такжетрипсин кристаллический для внутримышечных инъекций при тромбофлебитах, воспалительно-дистрофических формах пародонтоза, остеомиелите, гайморите, отите и других воспалительныхзаболеваниях.

Прием препарата приводит к уменьшению отека и долженрассматриваться как одно на мероприятий комплексной терапииэтих заболеваний. При тромбофлебитах и флеботромбозах трипсинне заменяет антикоагулянтов. При пародонтозе внутримышечныеинъекции рекомендуется сочетать с поднадкостничным введениемраствора трипсина в пародонт.

При ирите, иридоциклите, кровоизлияниях в переднюю камеруглаза, отеках окологлазных тканей после операций и травмприменяют внутримышечно и местно в виде глазных капель иванночек.

Для лечения ожогов, пролежней, гнойных ран трипсин применяютместно (показания и способы применения см. Химопсин).

Трипсин кристаллический вводят внутримышечно взрослым по0,005 - 0,01 г (5 - 10 мг) 1 - 2 раза в день, детям по0,0025 г (2,5 мг) 1 раз в день. Для инъекций растворяютнепосредственно перед применением 0,005 г (5 мг) трипсинакристаллического в 1 - 2 мл стерильного изотонического растворанатрия хлорида или 0,5 - 2 % раствора новокаина. Раствор вводятглубоко в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. На курс6 - 15 инъекций.

Применяют также трипсин при помощи электрофореза. 10 мгтрипсина (на 1 процедуру) растворяют в 15 - 20 мл дистиллированнойводы. Вводят препарат с отрицательного полюса.

Для ингаляций растворяют 5 - 10 мг препарата в 2 - 3 млизотонического раствора натрия хлорида и применяют в виде аэрозолячерез ингалятор или вводят через бронхоскоп или эндотрахеальныйзонд. Количество ингаляций зависит от течения заболевания и эффективности терапии. После ингаляции полоскают теплой водой рот ипромывают нос. При ингаляции можно прибавить к раствору бронхорасширяющие вещества и антибиотики.

Интраплеврально вводят 1 раз в сутки 10 - 20 мг препарата,растворенного в 20 - 50 мл изотонического раствора натрия хлорида.

В глазной практике применяют 0,2 % раствор для ванночек и0,25 - 1 % раствор в виде глазных капель (3 - 4 раза в день втечение 1 - 2 - 3 дней). При раздражении уменьшают концентрациюраствора или прекращают применение препарата.

При назначении трипсина должны учитываться возможные осложнения. Для парентерального введения применяют только трипсинкристаллический. После внутримышечного введения могут возникнутьболезненность и гиперемия на месте инъекции, а после внутримышечного и внутриплеврального введения - аллергические реакции,связанные главным образом со всасыванием продуктов протеолизанекротизированных тканей. Могут наблюдаться повышение температурыи тахикардия. Для предупреждения и снятия аллергических явленийприменяют противогистаминные препараты. При ингаляции трипсинамогут появиться раздражение слизистых оболочек верхних дыхательныхпутей и охриплость голоса. После ингаляций необходимо обеспечитьвозможно более полное удаление мокроты (откашливанием илиотсасыванием).

Трипсин противопоказан при декомпенсации сердечной деятельности,эмфиземе легких с дыхательной недостаточностью, декомпенсированныхформах туберкулеза легких, дистрофии и циррозе печени, инфекционном гепатите, поражениях печени, панкреатите, геморрагических диатезах.

Не следует вводить препарат в очаги воспаления и в кровоточащиеполости. Нельзя вводить трипсин внутривенно, а также наносить(и другие протеолитические ферменты) на изъязвленные поверхностизлокачественных опухолей во избежание распространения злокачественного процесса.

Форма выпуска: в ампулах или герметически укупоренных флаконах,содержащих по 0,005 и 0,01 г (1 и 10 мг) трипсина кристаллического.

Хранение: в сухом, защищенном от света месте при температурене выше + 10 'С.

Rр.: Trypsini crystallisati 0,005D.t.d. N. 10 in ampull.

S. Для внутримышечных инъекций. Растворить в 1 - 2 млстерильного изотонического раствора натрия хлоридаRp.: Trypsini crystallisati 0,01D.t.d. N. 6 in ampull.

S. Для ингаляций. Растворить в 2 -3 мл изотоническогораствора натрия хлоридаРазработаны специальные лекарственные формы трипсина кристаллического для лечения гнойных ран (Дальцекс-трипсин и Пакс-трипсин).

Трипсин иммобилизован на специальных полимерных основах (полотне).

Выпускаются отрезы полотна размером от 10 х 7,5 см до 30 х 20 смв полиэтиленовых пакетах.

Накладывают (после обработки) на гнойные раны, закреляютповязкой, оставляют на ране на 24 - 72 ч.

Перед накладыванием на рану смачивают полотно дистиллированнойводой или раствором фурацилина.