Справочник лекарств

Термин (от лат. tranquillo-are - делать спокойным,

безмятежным) вошел в медицинскую литературу в 1957 г. для обозначенияпсихотропных средств, применяемых главным образом при неврозах, состоянияхпсихического напряжения и страха. В отличие от нейролептических веществбольшинство транквилизаторов не оказывает выраженного антипсихотическогоэффекта. (Г. Я. Авруцкий).

В современной литературе для обозначения препаратов этой же группы используются также термины и (antianxiety agents). Термин остается,однако, наиболее распространенным. Следует учитывать, что препараты этойгруппы оказывают не только анксиолитическое действие. Они обладают в разной степени четырьмя фармакодинамическими свойствами: анксиолитическим,гипнотическим, миорелаксантным и противосудорожным.

Анксиолитическое (антифобическое) и общеуспокаивающее действие- наиболее важная особенность транквилизаторов. Гипнотический эффект выражаетсяв облегчении наступления сна, усилении действия снотворных средств; усиливается также действие наркотических и аналгезирующих средств. Поэтомутранквилизаторами часто пользуются при нейролептаналгезии.

Миорелаксантный эффект транквилизаторов связан с влиянием на ЦНС, а нес периферическим курареподобным действием, поэтому их иногда называют центральными релаксантами. Этот эффект часто является положительным факторомпри применении транквилизаторов для снятия напряжения, чувства страха,возбуждения, однако он ограничивает использование препаратов, обладающих,выраженным миорелаксантным свойством, у больных, работа которых требуетбыстрой, сконцентрированной реакции (водители транспорта и др.).

Клинические аспекты применения транквилизаторов характеризуются тем,что .

Следует отметить, что созданные в последние годы мощные транквилизаторы (в частности, феназепам) способны оказывать лечебное действие припсихотических и психопатоподобных состояниях.

При выборе транквилизатора для клинического применения необходимовообще учитывать различия в спектре их действия. Одни препараты обладаютвсеми характерными для транквилизаторов свойствами (например, диазепам),у других более выражено анксиолитическое действие. Некоторые препараты(см. Мезапам) имеют относительно слабое миорелаксантное свойство, в связис чем они более удобны для применения в дневные часы и их часто называютдневными транквилизаторами. Однако в относительно больших дозах все транквилизаторы могут проявить все характерные для этой группы препаратовфармакологические свойства.

По строению транквилизаторы относятся к разным классам химическихсоединений. Основными современными препаратами этой группы являются производные бензодиазепина. Кроме того, сохранили значение карбаматыпропандиола (мепротан и др.), производные дифенилметана (амизил и др.),представители некоторых других химических групп.

Механизмы действия транквилизаторов до сих пор недостаточно ясны. Нейрофизиологические исследования свидетельствуют об уменьшении под влияниемтранквилизаторов возбудимости подкорковых областей головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), ответственных за осуществление эмоциональных реакций, и торможении взаимодействия между этими структурами икорой большого мозга. Транквилизаторы оказывают также тормозящее действиена полисинаптические спинальные рефлексы, вызывая этим миорелаксацию.

В нейрохимическом аспекте разные транквилизаторы различаются по особенностям действия. Влияние на норадренергические, дофаминергические,серотонинергические системы выражено у них в относительно слабой степени.

Вместе с тем бензодиазепиновые транквилизаторы активно воздействуют наГАМКергические системы; потенцируя центральное ингибиторное, действиеу-аминомасляной кислоты (см. Аминалон). В клетках ЦНС обнаружены специфические рецепторы (и их подгруппы), для которых бензодиазепины являются экзогенными лигандами. Природа эндогенного лигандадля этих рецепторов окончательно не выяснена.

Существует тесная связь между бензодиазепиновыми и ГАМК-рецепторами.

Бензодиазепины способствуют высвобождению ГАМК и ее влиянию на синаптическую передачу.

Производные дифенилметана (амизил и др.) активно влияют на холинергические системы мозга, в связи с чем их называют также центральными холинолитиками. Производные пропандиола (мепротан и др.) выраженного влиянияна бензодиазепиновые и холинергические рецепторы не оказывают.

Разные транквилизаторы эффективны при различных невротических и неврозоподобных состояниях. Поэтому они нашли широкое применение не тольков психиатрической и неврологической практике, но и в других областяхпрактической медицины. Широкое распространение получили транквилизаторыв амбулаторной практике. Следует подчеркнуть, что, несмотря на относительнонебольшую токсичность основных транквилизаторов (бензодиазепины, карбаматыпропандиола), их можно применять только при наличии соответствующих показаний и под врачебным наблюдением. Необоснованное и бесконтрольное их применение может вызвать побочные явления, психическую зависимость и другиенежелательные эффекты.

Транквилизаторы нельзя назначать для приема до и во время работы водителям машин и лицам других профессий, требующих быстрой психической идвигательной реакций. В исключительных случаях, когда повышенная нервнаявозбудимость препятствует успешной производственной деятельности, возможно назначение транквилизаторов при условии индивидуального подбора препарата и его дозы и тщательного врачебного наблюдения за больным.

Следует также учитывать, что алкоголь потенцирует действие транквилизаторов, поэтому во время их применения нельзя употреблять алкогольные напитки.

В литературе имеются единичные указания на то, что транквилизаторы, нетолько обладающие холинолитическими свойствами (амизил и др.), но и другие,например мепробамат (мепротан) и особенно диазепам (сибазон, седуксен,реланиум), могут вызывать увеличение секреции водянистой влаги глаза, затруднение ее оттока и повышение внутриглазного давления. В связи с этимрекомендуется назначать эти препараты больным глаукомой с осторожностью ине на длительный срок.