Справочник лекарств

ТЕСТОСТЕРОНА ПРОПИОНАТ

(Testostеroni propionas) .

Адростен-4-ол-17b-она-3 пропионат.

Синонимы: Agovirin, Androfort, Androlin, Andronate, Homosteron,Malestron, Oreton F, Perandren, Sterandryl, Synandrone, Testolutin,Testosterone propionate, Testosteronum propionicum, Testoviron,Virormone и др.

Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, легкорастворим в спирте, растворим в растительных маслах.

Тестостерон является эндогенным мужским половым (адрогенным) гормоном.

Вырабатывается в мужских половых железах, необходим для формированияполовых органов и развития вторичных половых признаков у мужчин. Постоянная выработка тестостерона начинается в период полового созревания ипродолжается до периода угасания половой функции.

По современным данным, в организме существуют специализированныерецепторы андрогенов. Циркулирующий в крови тестостерон превращаетсяв органах - мишенях в 5 -a- дигидростерон (с помощью фермента5-a-редуктазы), который связывается с рецепторами андрогенов и проникает в ядро клеток. Возможно и связывание в некоторых тканях самоготестостерона с рецепторами.

Для применения в медицинской практике получают синтетическим путемтестостерона пропионат. Он обладает биологическими и лечебными свойствами естественного гормона, но медленнее всасывается и более стоек ворганизме, чем тестостерон. Тестостерона пропионат применяют парентерально; при пероральном приеме он неэффективен (быстро разрушаетсяв печени).

Помимо специфического андрогенного действия, тестостерон, как и всеандрогены, оказывает влияние и на другие функции и системы организма,в частности действует на азотистый и фосфорный обмен. Он оказываетанаболическое действие и может рассматриваться как эндогенный анаболический гормон. Недостаточное содержание тестостерона в организме(при недостаточном половом развитии, после кастрации и др.) обычносопровождается нарушением белкового анаболизма, атрофией скелетноймускулатуры и усилением отложения в подкожной клетчатке и внутреннихорганах жировой ткани. Заместительное применение препаратов тестостерона может оказать при этих изменениях терапевтический эффект.

Анаболический эффект тестостерона проявляется также при различныхпатологических состояниях, сопровождающихся усиленным распадом белков(хронические инфекционные заболевания, истощение, хирургическиевмешательства, тяжелые травмы и т.п.) и нарушением обмена кальция ифосфора (остеопороз).

Широкому применению тестостерона в качестве анаболического средства препятствует его сильное андрогенное действие.

В настоящее время получены препараты, близкие по химическомустроению к тестостерону, но оказывающие более избирательное анаболическое действие.

Тестостерона пропионат назначают главным образом мужчинам приполовом недоразвитии, функциональных нарушениях в половой системе,климактеическом синдроме, при акромегалии.

В ряде случаев тестостерона пропионат дает положительный эффект пригипертрофии предстательной железы: улучшается общее состояние, уменьшаются расстройства мочеиспускания и др.

Введение тестостерона пропионата, как и других андрогенов, женщинамвызывает торможение гонадотропной функции гипофиза, угнетение функциифолликулярного аппарата и яичников, атрофию эндометрия, подавлениефункции молочных желез. В лечебных целях тестостерона пропионат применяютиногда у женщин при климактерических сосудистых и нервных расстройствах втех случаях, когда противопоказаны эстрогенные препараты (при опухоляхполовых органов и молочных желез, маточных кровотечениях). Его назначаюттакже одновременно с лучевой терапией при раке молочной железы и яичников(обычно у женщин в возрасте до 60 лет). У пожилых женщин тестостеронапропионат можно применять при дисфункциональных маточных кровотечениях.

Тестостерона пропионат может также оказать положительное действие вранних стадиях гипертонической болезни и при ангионевротических формахстенокардии.

Во всех случаях препарат применяют только по назначению врача, а вовремя лечения производят тщательное наблюдение за больным.

Применяют в виде внутримышечных или подкожных инъекций в масляныхрастворах.

Мужчинам при евнухоидизме, врожденном недоразвитии половых желез, ихудалении хирургическим путем или в результате травмы, а также при акромегалии назначают по 0,025 г (25 мг) ежедневно либо по 0,05 г (50 мг)через день или через 2 дня. Срок лечения зависит от эффективности терапиии характера заболевания. Обычно лечение проводят в течение длительноговремени. После улучшения клинической картины вводят тестостерона пропионатв поддерживающих дозах; 0,005 - 0,01 г ежедневно или через день либопереходят на прием внутрь метилтестостерона.

При импотенции в связи с функциональной недостаточностью половыхжелез, переутомлении и нервном истощении, а также при мужскомклимактерическом синдроме назначают по 10 мг ежедневно или по 25 мг2 - 3 раза в неделю в течение 1 - 2 мес.

При гипертрофии предстательной железы в начальной стадии принимают по 10 мг через день в течение 1 - 2 мес.

Женщинам старше 45 лет при дисфункциональных маточных кровотечениях назначают по 0,01 - 0,025 г (10 - 25 мг) через день в течение20 - 30 дней до прекращения кровотечения и появления атрофическихклеток во влагалищных мазках. Предварительно следует исключить злокачественные новообразования матки.

При сосудистых и нервных расстройствах климактерического происхождения у женщин и наличии противопоказаний к применению эстрогенов,вводят тестостерона пропионат по 0,01 г (10 мг) через день или по0,025 г (25 мг) 2 раза в неделю в течение 2 - 3 нед. Предпочтительнов этих случаях назначать метилтестостерон.

У больных со стенокардией иногда наблюдается положительный эффектпри применении тестостерона по 10,0 - 12,5 мг 1 раз в неделю; прихорошей переносимости число инъекций увеличивают до двух в неделю(в течение 3 - 5 нед). К концу лечения дозу и количество инъекций вновьуменьшают. Курс лечения состоит из 15 - 20 инъекций. Положительныйэффект связан с улучшением кровообращения и процессов обмена в сердечной мышце; наблюдаются также благоприятные сдвиги липидного соотношения в крови, повышение коэффициента лецитин/холестерин. Наилучшийрезультат наблюдается при ангионевротических формах стенокардии. Привыраженном кардиосклерозе лечение гормонами малоэффективно.

При злокачественных опухолях молочной железы или яичников тестостеронапропионат вводят в дозе 0,05 г (50 мг) ежедневно в течение несколькихмесяцев, затем (в зависимости от результатов лечения) дозу уменьшают ив течение длительного времени назначают поддерживающие дозы. Как дополнение к хирургическому вмешательству или лучевой терапии препаратназначают женщинам до 60 лет (женщинам более старшего возраста рекомендуется принимать эстрогены).

В ы с ш и е д о з ы внутримышечно для взрослых: разовая 0,05 г(1 мл 5 % раствора), суточная 0,1 г (2 мл 5 % раствора).

При лечении тестостерона пропионатом и другими андрогенными препаратами необходимо внимательно следить за состоянием больных: большие дозымогут вызвать повышенное половое возбуждение, задержку воды и солей ворганизме, головокружение, тошноту; у женщин могут наблюдаться явлениямаскулинизации (вирилизма): огрубение голоса, избыточный рост волос налице и теле, пастозность лица, атрофия молочных желез. Передозировкапрепаратов при дисменорее может привести к прекращению менструации.

При раке предстательной железы андрогенные препараты противопоказаны.

Форма выпуска: 1 % или 5 % раствор в масле в ампулах по 1 мл.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.