Справочник лекарств

СПИРОНОЛАКТОН (Sрironоlасtonum).

g-Лактон-3-(3-оксо-7a -тиоацетил-17b-окси-4-андростен-17a ил-)пропионовой кислоты.

Синонимы: Альдактон, Верошпирон, Аldactonе А, Spironolactone,Vеrоspiron.

Спиронолактон является калийсберегающим диуретиком, отличающимся по механизму действия от триамтерена и амилорида. Оказываемыйспиронолактоном диуретический эффект связан с антагонизмом поотношению к гормону коры надпочечников - альдостерону (См. Препаратыкоры надпочечников и их синтетические аналоги.).

Альдостерон является минералокортикостероидом; он участвует врегулировании концентрации электролитов в организме; способствуетобратному всасыванию ионов натрия в почечных канальцах, понижаетвыделение натрия с мочой, усиливает выделение ионов калия. Какминералокартикостероид альдостерон значительно более активен, чемдезоксикортикостерон: по способности задерживать выделение натрияон в 25 раз превосходит дезоксикортикостерон и в 300 раз болееактивен, чем кортизол (гидрокортизон).

Спиронолактон является конкурентным антагонистом альдостерона в отношении влияния на дистальные отделы нефронов;препарат повышает выделение натрия, но уменьшает выделениекалия и мочевины, понижает титруемую кислотность мочи.

Натрийуретическое действие обусловливает усиление диуреза.

В связи с усилением выделения ионов натрия, спиронолактон можетоказывать гипотензивное действие, однако этот эффект непостоянен.

Применяют спиролактон как диуретическое средство при отеках,связанных с нарушениями сердечной деятельности, при асцитах в связис циррозом печени, при нефротическом синдроме и отеках другогопроисхождения. Диуретический эффект спиронолактона выражен умереннои проявляется обычно на 2 - 5-й день лечения.

Для ускорения и усиления диуретического эффекта одновременноназначают (в обычных дозах) другие диуретики (производные бензотиадиазина, фуросемид, этакриновую кислоту и др.), при этом значительноусиливается выделение натрия, а выведение калия задерживается. Принедостаточном диуретическом эффекте могут быть дополнительноназначены глюкокортикостероиды. При нефротическом синдромесначала дают глюкокортикостероиды, а при необходимости дополнительно спиронолактон.

Спиронолактон особенно показан при синдроме гипокалиемии,вызванном другими диуретиками, и при повышенной чувствительностик препаратам наперстянки, обусловленной гипокалиемией.

Имеются данные о применении спиронолактона (верошпирона) приинфекционно-аллергической бронхиальной астме. Препарат особеннопоказан больным бронхиальной астмой, осложненной правосердечнойнедостаточностью.

Применяли также спиронолактон при пароксизмальной миоплегии.

Эффект, возможно, связан с задержкой выделения ионов калия изорганизма.

Предложено также применять спиронолактон в комплексной терапии паркинсонизма. Основанием служат данные, что, во-первых, при паркинсонизме отмечается вторичная недостаточность глюкокортикоиднойфункции надпочечников, и, во-вторых, у больных паркинсонизмомнаблюдается повышенная экскреция с мочой альдостерона. Приприменении спиронолактона более выражено влияние на дрожательныйкомпонент, в меньшей степени - на ригидность.

Принимают спиронолактон внутрь. Суточная доза может варьироватьот 0,05 до 0,3 г. Обычно она составляет 0,1 - 0,2 г (в 2 - 4 приема).

При наступлении необходимого эффекта дозу понижают до 0,075 - 0,025 гв день.

При паркинсонизме назначают в виде 20-дневных курсов (с перерывом4 - 5 мес); при гипертонической болезни - по 0,025 г 3 - 4 раза вдень для усиления действия гипотензивных препарата.

У больных с нормо- и гипотензией препарат не понижает АД.

В отдельных случаях при применении спиронолактона могутвозникнуть тошнота, головокружение, сонливость, атаксия, кожная сыпь;изредка встречается обратимая форма гинекомастии. Следует учитыватьвозможность гиперкалиемии и гипонатриемии. Во время лечения не следуетдавать больным препараты, содержащие калий.

Противопоказания: острая почечная недостаточность, нефротическаястадия хронического нефрита, азотемия. В связи с возможной гиперкалиемией следует проявлять осторожность при назначении препарата больнымс неполной атриовентрикулярной блокадой. Не следует назначатьспиронолактон вместе с препаратами, вызывающими гинекомастию.

Не следует также назначать препарат в первые 3 мес беременности.

Форма выпуска: таблетки по 0,025 г (25 мг).

Хранение: список Б.