Справочник лекарств

СИНЭСТРОЛ (Synoestrolum).

мезо-3,4-Ди- (пара-оксифенил)-гексан.

Синонимы : Cycloestrol, Dihydrostilbostrul, Estrene, Estronal,Folliplex, Hexanostrol, Hexestrol, Hexestrolum, Hexoestrolum,Hormonestrol, Novostrol, Syntex, Synthovo и др.

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок без запаха.

Практически нерастворим в воде, легко растворим в спирте, трудно - вперсиковом масле.

Синэстрол является синтетическим соединением - производным стильбена.

По химическому строению отличается от стероидных эстрогенных гормонов,но по биологическим и лечебным свойствам близок к ним. К группе производных стильбена относятся также диэтилстильбэстрол, димэстрол и другиесинтетические эстрогенные препараты.

В первые годы после получения эти синтетические эстрогены имели широкое применение в медицинской практике. В дальнейшем в связи с получениемболее эффективных и лучше переносимых препаратов (этинилэстрадиол и др.)использование синэстрола и диэтилстильбэстрола стало более ограниченным.

Синэстрол по эстрогенной активности равноценен эстрону:1 мг синэстрола соответствует 10 000 ЕД.

Показания к применению у женщин в основном такие же, как показания кприменению эстрона. Иногда назначают при гипертрофии и раке предстательнойжелезы у мужчин.

Вводят внутримышечно, под кожу и внутрь; внутримышечно и под кожу вмасляных растворах, внутрь - в таблетках. При введении внутрь синэстролбыстро всасывается; не разрушается в желудочно-кишечном тракте.

При гипогенитализме, врожденной аменорее и резко недоразвитой маткеприменяют по 0,001 - 0,002 г (1 - 2 мг) внутримышечно или по 0,002 г(2 мг) внутрь ежедневно в течение 4 - 6 нед и более. При наличии эффектаназначают затем прогестерон (по 5 мг в день внутримышечно) или прегнин(по 10 мг 3 раза в день внутрь) в течение 6 - 8 дней. В случае необходимости курсы гормонотерапии проводят повторно.

При вторичной аменорее назначают по 1 - 2 мг синэстрола в день втечение 15 - 20 дней, затем в течение 6 - 8 дней - прогестерон или прегнин в указанной дозе.

При гипоолигоменорее препарат назначают по 1 мг внутримышечно иливнутрь каждый день или через день в течение первой половины межменструального периода; при бесплодии на почве недоразвития матки - по 1 мгвнутримышечно или 1 - 2 мг внутрь в первые 7 - 8 дней после менструации;при климактерических расстройствах назначают внутрь по 0,0005 - 0,001 г(0,5 - 1 мг). Продолжительность лечения индивидуализируют (см. Эстрон).

Для уменьшения лактации у женщин в послеродовом периоде назначаютпо 0,001 г 2 раза в день внутрь или по 1 мл 0,1 % раствора 1 разв день внутримышечно в течение 2 дней; для полного подавления лактации - по 0,002-0,003 г в день или по 1 мл 0,1 % раствора 2 раза в деньв течение 5 - 7 дней.

При раке молочной железы у женщин старше 60 лет применяют 2 %раствор синэстрола. Вводят ежедневно, начиная с 1 мл в день, затемсуточную дозу постепенно увеличивают по 5 мл. Путем тщательногонаблюдения устанавливают оптимальную дозу, которую вводят в течениепродолжительного времени.

В случае аденомы предстательной железы вводят ежедневно по 2 мл2 % раствора (0,04 г) синэстрола в течение 30 дней. В течение годапроводят еще 2 - 3 курса по 20 дней с интервалами 2 - 3 мес.

При раке предстательной железы вводят ежедневно по 3 - 4 мл2 % раствора (0,06 - 0,08 г) внутримышечно в течение 2 мес, затемпо 0,5 - 1 мл 2 % раствора в день внутримышечно или внутрь. Общаядоза и продолжительность лечения зависит от изменений в предстательной железе, наличия или отсутствия метастазов, общего состоянияи степени феминизации.

Синэстрол и другие эстрогенные препараты (см. Фосфэстрол, Хлортрианизен) при лечении злокачественных новообразованийприменяют обычно в сочетании с другими методами (хирургическоелечение, лучевая терапия).

В ы с ш и е д о зы синэстрола для взрослых внутрь:разовая 0,002 г, суточная 0,004 г; в мышцы: разовая 0,002 г(2 мл 0,1 % раствора), суточная 0,003 г.

При лечении злокачественных новообразований высшая разоваядоза внутримышечно 0,06 г (3 мл 2 % раствора), высшая суточнаядоза 0,1 г (5 мл 2 % раствора).

Синэстрол обычно хорошо переносится. В отдельных случаяхпоявляются тошнота, рвота, головокружение. При приеме больших дозвозможны токсическое повреждение печени, чрезмерная пролиферацияэндометрия и кровотечения у женщин, выраженная феминизация у мужчин(понижение половой функции, набухание молочных желез, пигментациясосков, уменьшение размеров яичек и др.).

Синэстрол и его аналоги противопоказаны при беременности, призаболеваниях печени и почек.

Формы выпуска: таблетки по 0,001 г (1 мг); 0,1 % (1 мг в 1 мл)и 2 % (20 мг в 1 мл) масляные растворы в ампулах по 1 мл; 2 % растворприменяют только для лечения больных со злокачественными новообразованиями.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.