Справочник лекарств

САРКОЛИЗИН (Sаrcolysinum).

D,L-а-Амино-b-[пара-бис-(b-хлор-этил)-аминофенил] -пропионовой кислоты гидрохлорид.

Синонимы: Rасеmelphаlanum, Sarcoclorin (Зарубежный препарат Melphalanявляется левым изомером, соответствующим сарколизину [L-парабис-(в-хлорэтил)-аминофенилаламин]).

Белый или слегка желтоватый порошок. Легко растворим в воде при нагревании, растворим в разведенных кислотах и щелочах.

Сарколизин является производным бис-(b-хлорэтил)-амина и аминокислотыфенилаланина. Подобно другим препаратам этого рода, сарколизин обладаеталкилирующими свойствами и подавляет развитие гиперплазированных тканей.

Применяют для лечения семиномы яичка (особенно при наличии метастазов),ретикулосаркомы, злокачественной ангиоэндотелиомы, опухоли Юинга, миеломной болезни.

В комбинации с колхамином (см.) сарколизин иногда применяют также прираке пищевода и желудка.

Препарат назначают внутрь (после еды) и внутривенно, вводят также вполости.

Выпускают для приема внутрь в таблетках по 0,01 г (10 мг), для инъекций - в сухом виде в герметически закрытых флаконах, содержащих по 0,02и 0,04 г (20 и 40 мг) препарата. Для получения раствора вводят во флакон10 - 20 мл изотонического раствора натрия хлорида; для ускорения растворения флакон подогревают в воде до + 60 - 70 С.

Внутрь или внутривенно назначают препарат один раз в неделю. Разоваядоза для взрослого с массой тела 60 - 70 кг составляет 40 - 50 мг; длябольных с массой тела 50 кг и менее - из расчета 0,5 - 0,7 мг/кг. В первые два приема дают по 50 мг, затем - по 30 мг. Детям также назначают израсчета 0,5 - 0,7 мг/кг.

Курс лечения продолжается 4 - 7 нед. При метастазах опухолей в серозные оболочки с выпотом в брюшную или плевральную полость можно вводитьраствор сарколизина в полости.

В брюшную полость вводят от 40 до 100 мг, растворенных в 20 - 50 млизотонического раствора натрия хлорида, 1 раз в неделю; в плевральнуюполость - 20 - 80 мг, растворенных в 10 - 20 мл изотонического растворанатрия хлорида, также 1 раз в неделю.

До введения раствора сарколизина в полости удаляют экссудат, затемвводят для анестезии 60 - 70 мл 1 % раствора новокаина, после чего невынимая троакара из брюшной полости или иглы из плевральной полости,придают больному положение лежа и через 10 мин вводят свежеприготовленный раствор сарколизина. На курс лечения обычно 4 - 5 инъекций.

Часто через 2 - 3 инъекции происходит рассасывание или уменьшениеколичества экссудата; инъекции; однако, продолжают. Вводят раствор сарколизина через иглу диаметром 0,3 - 0,5 мл; предварительно (за 10 мин)вводят 100 - 120 мл 1 % раствора новокаина. Всего на курс применяют0,16 - 0,2 г (160 - 200 мг) сарколизина.

Сарколизин можно использовать и для регионарной химиотерапии; приперфузиях опухолей конечностей с использованием экстракорпоральногокровообращения применяют препарат в дозе 25 - 40 мг на 1 см тканейперфузируемой области.

Сарколизин сравнительно быстро действует на опухоль: терапевтическийэффект проявляется обычно после 2 - 3 введений разовых доз (по 30 40 мг); если после приема 100 - 150 мг эффект отсутствует, дальнейшееприменение этого препарата считают нецелесообразным из-за нечувствительности к нему данной опухоли.

При применении сарколизина наблюдается угнетение кроветворения суменьшением количества лейкоцитов, особенно нейтрофилов. В процессе лечения необходимо тщательно следить за картиной крови. Применение препарата прекращают при уменьшении числа лейкоцитов в крови до 3,5 - 3х10 /л,а также при выраженной тромбоцитопении [ниже 100 х 10 /л). В конце курсалечения необходимо определять количество лейкоцитов в крови перед каждымвведением сарколизина.

После окончания введения сарколизина количество лейкоцитов может продолжать уменьшаться еще в течение 1 - 2 нед. При необходимости прибегаютк переливанию крови (1 - 2 раза в неделю по 100 - 125 мл).

При передозировке препарата и глубокой лейкопении (2 х 109/л и ниже),нейтро- и тромбоцитопении могут наблюдаться повышение температуры тела, стоматит, симптомы геморрагического диатеза. Для предупреждения инфекцииследует в таких случаях применять пенициллин, переливать кровь, вводитьлейкоцитную и тромбоцитную массу; при симптомах агранулоцитоза назначаютвнутримышечно натрия нуклеинат, а также внутрь пентоксил, лейкоген.

При появлении в процессе лечения повторной тошноты и рвоты назначаютдля их купирования за 1 ч до введения сарколизина аминазин (0,025 гвнутрь), этаперавин или другие противорвотные средства.

При введении сарколизина в полости могут возникать боль, тошнота, рвота; эти явления обычно проходят самостоятельно. Для предупрежденияэтих осложнений следует до введения сарколизина производить местнуюанестезию плевры (или брюшины).

Сарколизин противопоказан в терминальных стадиях заболеваний, прикахексии, выраженной анемии, лейкопении (ниже 4 х 109/л), тромбоцитопении (ниже 150 х 10 /л), тяжелых поражениях печени, почек и сердечнососудистой системы.

Если больному производилась лучевая терапия, то сарколизин применяютне ранее чем через 1 мес после окончания лечения; препарат назначают вэтих случаях в уменьшенных дозах.

Формы выпуска: таблетки для приема внутрь по 0,01 г в упаковке по25 штук; порошок во флаконах по 0,02 и 0,04 г для приготовления инъекционных растворов.

Хранение: список А. В хорошо укупоренной таре в сухом, прохладномместе.