Справочник лекарств

РЕТИНОЛ (Retinolum).

Витамин А (Vitaminum A).

транс-9,13-Диметил-7-(1,1,5-триметилциклогексен-5-ил-6)нонатетраен-7,9,11,1З-ол.

Синонимы: Аксерофтол, Аfахin, Аlрhalin, Аlрhаstеrоl, Аnаvit,Аvitаl, Ахеrоl, Ахеrорhtholum, Рrimavit, Viadenin, Vitaplex А, Vogan,Хеrophthol и др.

По химической природе ретинол относят к группе ретиноидов(см. ниже), поскольку он является производным ретиноевой кислоты.

Витамин А (ретинол) содержится в продуктах животногопроисхождения. Источниками витамина А являются сливочное масло,яичный желток, печень. Особенно много витамина А содержится в печенинекоторых рыб (треска, морской окунь и др.), в морских животных (кит,морж, тюлень).

В растительных пищевых продуктах витамин А как таковой невстречается. Многие из них (морковь, шпинат, салат, петрушка, зеленыйлук, щавель, красный перец, черная смородина, черника, крыжовник,персики, абрикосы и др.) содержат каротин, являющийся провитамином А.

В организме из каротина образуется витамин А. В настоящее времяосуществлен синтез витамина А.

В медицинской практике применяют препараты, содержащие витамин А,природного происхождения и синтетические препараты: ретинола ацетат иретинола пальмитат.

Препараты витамина А применяют в профилактических и лечебныхдозах. Профилактические дозы устанавливают, исходя из суточнойпотребности организма челевека в витаминах. Суточная потребность ввитамине А составляет для взрослого человека 1,5 мг, или 5000 МЕ(1 мг витамина А соответствует ЗЗОО МЕ, или ИЕ (международные, илиинтернациональные, единицы действия; 1 МЕ = 0,3 мкг.); для беременных- 2 мг, или 6600 МЕ; для кормящих женщин - 2,5 мг, или 8250 МЕ; длядетей до 1 года - 0,5 мг, или 1650 МЕ; от 1 года до 6 лет - 1 мг, или3ЗОО МЕ; от 7 лет и старше, а также для юношей и девушек - 1,5 мг,или 5ООО МЕ. По медицинским показаниям эти дозы могут быть увеличены.

В условиях Крайнего Севера дозы для беременных и кормящих женщинповышаются на 50 %; повышаются также дозы для детей.

Основными показаниями к лечебному применению витамина А являютсягипо- и авитаминоз А, некоторые заболевания глаз (пигментный ретинит,ксерофтальмия, гемералопия, кератомаляция, экзематозные поражения век),поражения и заболевания кожи (отморожения, ожоги, раны, ихтиоз,фолликулярный дискератоз, старческий кератоз, некоторые формы экземыи другие воспалительные и дегенеративные патологические процессы) Длялечения некоторых кожных заболеваний (псориаза, угревой сыпи) созданыспециальные препараты (см. Этретинат, Изотретиноин и др.), близкиепо структуре к ретинолу. Применяют также в комплексной терапии рахита, гипотрофии, острых респираторных заболеваний, хроническихбронхолегочных заболеваний, воспалительных и эрозивно-язвенныхпоражений кишечника, хронических гастритов, цирроза печени; дляпрофилактики образования конкрементов в желудочных и мочевыводящихпутях и др.

Препараты витамина А назначают внутрь, внутримышечно и наружно(местно). Для профилактических целей применяют обычно внутрь (через10 - 15 мин после еды). В лечебных целях назначают внутрь, а принеобходимости (выраженные явления заболевания, нарушение всасыванияв желудочно-кишечном тракте и др.) - внутримышечно (в виде масляныхрастворов). Растворы для инъекций подогревают перед введением дотемпературы тела. В случаях, требующих длительного лечения (заболевания кожи, глаз и др.), курсы внутримышечных инъекций можночередовать с приемами витамина внутрь.

Лечебные дозы витамина А при авитаминозах легкой и среднейтяжести составляют для взрослых до ЗЗ 000 МЕ (0,01 г) в сутки; пригемералопии, ксерофтальмии и пигментном ретините - 50 000 - 100 000 МЕ.

Одновременно назначают рибофлавин до 0,02 г в сутки. Детям дают от1ООО до 5000 МЕ в сутки в зависимости от возраста.

При заболеваниях кожи назначают в сутки по 50 000 - 100 000 МЕвзрослым и 5000 - 10 000 - 20 000 МЕ детям.

Растворы витамина А в масле используют также для лечения ожогов, язв и отморожений. Пораженный участок после очистки смазываютраствором и прикрывают марлей (смазывают до 5 - 6 раз в сутки; помере рубцевания и эпителизации частоту смазываний уменьшают до1 раза в сутки). Одновременно назначают витамин А внутрь иливнутримышечно.

Применение витамина А, особенно в больших дозах, должнопроводиться под наблюдением врача. При длительном применениибольших доз возможны побочные явления (явления гипервитаминоза).

Симптомы гипервитаминоза А у взрослых: сонливость, вялость, головная боль, гиперемия лица, тошнота, рвота, раздражительность,расстройства походки, болезненность в костях нижних конечностей.

У детей могут наблюдаться повышение температуры тела, рвота,потливость, сонливость, высыпания на коже. Возможно также повышениедавления спинномозговой жидкости (с pазвитием у детей гpудноговозpаста гидpоцефалии и выпячивания pодничка).

Витамин А необходимо пpименять с остоpожностью у больныхостpым и хроническим нефритом, при декомпенсации сердечнойдеятельности. В случае приема больших доз витамина А можеттакже наблюдаться обострение желчно-каменной болезни и хроническогопанкреатита.

Следует соблюдать осторожность при назначении ретинолабеременным. В первые 3 мес беременности не рекомендуется применятьпрепараты витамина А (имеются сообщения о возможности тератогенногоэффекта при длительном применении больших доз).

При внутримышечных инъекциях возможны местная болезненностьи иногда образование инфильтратов.

Разовые дозы витамина А не должны превышать 50 000 МЕ длявзрослых и 5000 МЕ для детей, суточные - 100 000 МЕ для взрослыхи 20 000 МЕ для детей.

Применяют следующие препараты витамина А.

Ретинола ацетат (Retinoli асеtas). Белые или бледно-желтыекристаллы со слабым запахом. Практически нерастворим в воде;растворим в спирте, маслах и жирах. Разлагается под влиянием кислорода, воздуха и света. Активность 1 мг соответствует 2907 МЕвитамина А.

Ретинола пальмитат (Retinoli palmitas). Однородная застывающаямасса светло-желтого цвета; плавится при температуре, близкой к +26 'С,превращаясь в прозрачную маслянистую жидкость. Активность 1 мгсоответствует 1817 МЕ витамина А. По действию не отличается отретинола ацетата, но более стоек.

Из ретинола ацетата готовят следующие готовые лекарственныеформы.

Драже ретинола ацетата; содержат по 3300 МЕ (0,0114 г).

Таблетки ретинола ацетата (покрытые оболочкой); содержат33 000 МЕ (0,0135 г).

Раствор ретинола ацетата в масле (Solutio Retinoli асеtatisоleosa).

Формы выпуска: а) для приема внутрь в виде 3,44 % и 8,6 %растворов; содержит соответственно в 1 мл 100 000 и 250 000 МЕвитамина А, а в одной капле соответственно около 5000 и 12 500 МЕ;б) для приема внутрь в капсулах, содержащих по 0,2 г 0,568 %;0,86 % или 5,68 % раствора (по 3300, 5000 или 33 000 МЕ); в) длявнутримышечных инъекций (Solutio Retinoli асеtаtis оlеоsa рrоinjectionibus) в ампулах, содержащих в 1 мл по 25 000; 50 000или 100 000 МЕ.

Драже ретинола ацетата (по 33ОО МЕ) и капсулы, содержащие по5000 МЕ, назначают в профилактических целях (взрослым по 1 - 2 дражеили 1 капсуле в сутки; детям в возрасте до 7 лет - по 1 драже, старше7 лет - по 1 капсуле).

Таблетки (по 33 000 МЕ), капсулы, содержащие по 33 000 и100 000 МЕ, растворы в ампулах для внутримышечных инъекций по 25 000,50 000 и 100 000 МЕ применяют в лечебных целях.

Из ретинола пальмитата готовят следующие лекарственные формы.

Драже ретинола пальмитата; содержат по 3300 МЕ (0,00182 г);применяют в профилактических целях.

Таблетки ретинола пальмитата (покрытые оболочкой); содержат по33 000 МЕ (0,0182 г); применяют в лечебно-профилактических целях.

Раствор ретинола пальмитата в масле (Solutio Retinoliраlmitatis оlеоsa) для приема внутрь в виде капсул по 100 000 МЕи в виде 5,5 % и 16,5 % растворов (соответственно по 100 000 МЕи 300 000 МЕ в 1 мл) во флаконах по 10 и 15 мл.

Препараты витамина А хранят по правилам списка Б в защищенномот света месте при температуре не выше + 10 'С.

Ретинол входит в состав ряда комбинированных поливитаминныхпрепаратов: аевит, аекол, аэровит, декамевит, ревит, ундевит, компливит и др.