Справочник лекарств

Производные этого ряда являются азотистыми аналогами иприта (бис-хлорэтилсульфида). (Nitrogen mustard. Отсюда в названиях некоорых противоопухолевых препаратов, содержащих хлорэтиламинные

группы, приставки mus-, mustin (Mustagen, Lomustin, Bendamustin и др.)В механизме противоопухолевого действий этих соединений существеную роль играют их алкилирующие свойства. Они способны реагировать снуклеофильными центрами белковых молекул, нарушая синтез ДНК (в меьшей степени РНК), в результате чего нарушается жизнедеятельностьклеток и блокируется их митотическое деление. Высокой чувствительнотью к этим веществам обладают ядра клеток гиперплазированных (опухоевых) тканей и лимфоидной ткани. Одновременно бис-(b -хлорэтил)мины легко взаимодействуют с нуклеопротеидами клеточных ядер кровеворных тканей, вследствие чего они угнетают процесс кроветворения.

Хлорэтиламины обладают высокой токсичностью и в дозах, близких клечебным, могут вызывать побочные явления, выражающиеся в сильномугнетении костномозгового кроветворения и нарушениях функции желуочно-кишечного тракта. При попадании на кожу и слизистые оболочки,они действуют раздражающе и вызывают абсцессы; при введении раствоов под кожу происходит некроз тканей. При работе с препаратами этогоряда необходимо соблюдать большую осторожность.

Первыми из соединений этой группы, предложенными для примененияв медицинской практике, были гидрохлорид три-(b -хлорэтил)-аминаи гидрохлорид метил-бис-(b -хлорэтил)-амина, получивший название"Эмбихин". В дальнейшем был получен ряд других соединений этого ряда(циклофосфан, хлорбутин, сарколизин и др.), нашедших применение в каестве противоопухолевых препаратов, которые в связи с особенностямиих физико-химических свойств, распределения в тканях, метаболизма идр., частично различаются как по характеру действия, так и по переносиости.

Наиболее широко применяемыми препаратами этой группы являютсяциклофосфан (циклофосфамид), хлорбутин (хлорамбуцил),эмбихин (хлорметин), сарколизин (D,L-мелфалан)Применявшийся ранее препарат этой группы новэмбихин исклюен из Государственного реестра лекарственных средств.

Бис-(b -хлорэтил)-амины обладают не только противоопухолевым,но и иммунодепрессивным свойством.