Справочник лекарств

Пенициллин является антимикробным веществом, продуцируемым различныи видами плесневого гриба пенициллиума (Penicillium chrysogenum, Penicillium

notatum и др.). В результате жизнедеятельности этих грибов образуются различые виды пенициллина. Один из наиболее активных - бензилпенициллин.

Другие виды пенициллина отличаются от бензилпенициллина тем, что вмесо бензильной группы содержат другие радикалы.

Синонимы бензилпенициллина:Angicilline, Capicillin, Cilipen, Conspen, Cosmopen,Cracillin, Crystacillin, Crystapen, Deltapen, Dropeillin, Falapen, Lanacillin, Novopen, Penvlon, Pentallin, Pharmacillin, Pradupen, Rentopen, Rhinocillin, Solupen, Solvocillin, Supacillina, Veticillin и др.

По химическому строению пенициллин представляет собой кислоту, из негомогут быть получены различные соли (натриевая, калиевая и др.). Основой моекулы всех пенициллинов (пенициллиновым ядром) является 6-аминопеницилановая кислота - сложное гетероциклическое соединение, состоящее из двухколец: тиазолидинового и b-лактамного.

В связи с наличием в молекуле пенициллинов b-лактамного кольца их отосят к группе b-лактамных антибиотиков.

Химическим путем получен ряд полусинтетических пенициллинов - производых 6-аминопенициллановой кислоты. Эта часть молекулы пенициллина малоктивна, но путем ацилирования и присоединения к ней различных химическихгрупп удалось получить соединения, более стойкие и эффективные в отношеии микроорганизмов (стафилококков), устойчивых к действию бензилпеницилина.

Препараты группы пенициллина эффективны при инфекциях, вызванных грамоложительными бактериями (стрептококками, стафилококками, пневмококкаи и др.), спирохетами и другими патогенными микроорганизмами. Они оказыват бактерицидное действие на микроорганизмы, находящиеся в фазе роста.

Антибактериальный эффект связан со специфической способностью пеницилинов ингибировать биосинтез клеточной стенки микроорганизмов.

Бензилпенициллин и другие препараты группы пенициллина неэффективныв отношении вирусов (возбудителей гриппа, полиомиелита, оспы и др.), микобакерий туберкулеза, возбудителя амебиаза, риккетсий, грибов, а также большинтва патогенных грамотрицательных микроорганизмов.

Между отдельными препаратами этой группы существуют различия в скороти наступления антибактериального действия, его продолжительности, эффекивности при разных путях введения, способности накапливаться в разных оранах и тканях, а также активности в отношении различных микроорганизмов.

Так, новокаиновая соль бензилпенициллина и бициллин медленнее всасыватся (при внутримышечном введении), но создают терапевтическую концентраию в крови на более продолжительный срок, чем натриевая и калиевая солибензилпенициллина; феноксиметилпенициллин, оксациллин, ампициллин вотличие от других препаратов пенициллина эффективны при приеме внутрь.

Характерной особенностью некоторых полусинтетических пенициллинов (оксаиллин и др.) является их эффективность в отношении штаммов микроорганизов (стафилококков), резистентных к бензилпенициллину.

Эта резистентность обусловлена способностью устойчивых штаммов микрорганизмов продуцировать специфические ферменты - бета-лактамазы (пенииллиназы), гидролизующие b-лактамное кольцо пенициллинов, что лишат их антибактериальной активности.

В последнее время получены не только антибиотики, устойчивые к действиюбета-лактамаз, но также соединения, разрушающие эти ферменты (см. Уназин).

Отдельные полусинтетические пенициллины так называемого широкогоспектра действия (например, ампициллин) активны в отношении не только грамоложительных, но и большинства грамотрицательных микроорганизмов (заисключением Pseudomonas aeruginosa).

Активность препаратов пенициллина определяют биологическим путем поантибактериальному действию на определенный штамм золотистого стафилоокка. За одну единицу действия (ЕД) принимают активность 0,5988 мкг химичеси чистой кристаллической натриевой соли бензилпенициллина.

Длительное время пенициллины были основными антибиотиками, широко приенявшимися в медицинской практике. Затем стали использовать также антииотики других групп (тетрациклины, аминогликозиды и др.). В последние годыполучен ряд антибиотиков - производных 7-аминоцефалоспорановой кислоты(цефалоспоринов и др.), расцениваемых в связи с широким спектром действияи высокой эффективностью как антибиотики новых поколений.

Несмотря на наличие различных групп антибиотиков, а также новых высокоффективных синтетических антибактериальных препаратов (особенно фторинолонов), пенициллины продолжают занимать значительное место в терапииразных инфекционных болезней. Основными условиями выбора того или иногоантибиотика являются определенная чувствительность к нему возбудителя иотсутствие противопоказаний к его назначению.