Справочник лекарств

ПРАЗОЗИН (Рrazosinum).

1-(4-Амино-6,7-диметокси-2-хиназолил)-4-(2-фуроил)-пиперазина гидрохлорид.

Синонимы: Адверзутен, Депразолин, Минипресс, Пратсиол, Adversuten, Decliten, Deprazolin, Duramipress, Eurex, Furazosin-hydrochloride, Hypovase,Minipress, Orbisan, Patsolin, Peripress, Pratsiol, Prazac, Prazopress,Prazosin, Sinetens; Vasoflex и др.

Кристаллический порошок белого или белого с кремоватым оттенком цвета,очень мало растворимый в воде.

Празозин является гипотензивным a-адреноблокирующим препаратом, применяемым при гипертонической болезни и застойной сердечной недостаточности.

Особенностью празозина является его избирательное влияние на сосудистыепостсинаптические a1-адренорецепторы, что отличает его от обычных a-адреноблокаторов, таких, как фентоламин, и других, блокирующих одновременно ,a1и a2 -адренорецепторы кровеносных сосудов. Вследствие этого празозин блокирует сосудосуживающее действие медиатора (норадреналина) без влияния надругие виды его активности.

Характерным для действия празозина является главным образом периферическая вазодилатация. Он оказывает одновременно артерио- и венорасширяющее действие (с несколько большим влиянием на объемные, т. е. венозные,сосуды), уменьшает в связи с этим венозный приток крови к сердцу и облегчает работу сердца из-за уменьшения периферического сопротивления, т. е.

уменьшает пре- и постнагрузку на миокард. Снижения минутного объема препарат не вызывает.

В отличие от обычных a-адреноблокаторов празозин тахикардии, как правило, не вызывает.

В механизме сосудорасширяющего эффекта празозина определенную роль играет непосредственное спазмолитическое действие, связанное с его ингибирующим влиянием на фосфодиэстеразу (см. Теофиллин).

По имеющимся данным, празозин благоприятно влияет на показатели липидов сыворотки крови. Препарат уменьшает также агрегацию эритроцитов.

Применяют празозин при разных формах артериальной гипертензии. Гипотензивное действие празозина усиливается при сочетании с тиазидными диуретиками, b-адреноблокаторами и другими антигипертензивными препаратами. Всвязи с уменьшением нагрузки на сердце используется также при лечении застойной сердечной недостаточности.

Празозин устраняет вазоспастические реакции коронарных артерий. Препаратнередко активен при недостаточной эффективности других антигипертензивныхпрепаратов, в том числе антагонистов ионов кальция.

Принимают празозин внутрь независимо от времени приема пищи. Начинают с небольшой дозы - 0,5 - 1 мг, которую следует принимать перед сном,после чего больной должен находиться в постели в течение 6 - 8 ч. Это необходимо в связи с возможностью развития "феномена первой дозы" - постуральной гипотензии вплоть до обморочного состояния (коллапса). Особенновыражена эта реакция на фоне предшествующего приема диуретиков.

В дальнейшем назначают празозин по 1 мг 3 - 4 раза в день. Постепеннодозы увеличивают, добиваясь гипотензивного эффекта. Эффект обычно наступаетчерез несколько дней, но стойкое понижение артериального давления может развиться через 4 - 8 нед. Поддерживающая доза подбирается индивидуально и может составлять от 3 до 2О мг в сутки, чаще она равняется 6 - 15 мг в сутки.

Суточную дозу делят на 3 - 4 приема, устанавливая оптимальный режим лечения. У некоторых больных препарат активен при двукратном применении. Примонотерапии празозином следует учитывать возможность развития ранней (на 3- 5-й день) или поздней (через несколько месяцев) толерантности (привыкания) к препарату. Это требует увеличения разовой дозы празозина на 1 мгили более либо дополнительного назначения диуретиков.

При недостаточном или медленно развивающемся гипотензивном эффектепразозин комбинируют с диуретиками, b-адреноблокаторами, клофелином илидругими антигипертензивными средствами. В этом случае дозу празозинауменьшают до 1 - 2 мг 3 раза в день при одновременном добавлении препарата, который вводят в схему лечения, а затем вновь постепенно повышают,подбирая необходимый режим лечения.

При застойной сердечной недостаточности празозин назначают в дозе3 - 20 мг в день в 3 - 4 приема, соблюдая обычные для этого препаратамеры предосторожности (первая доза не должна превышать 0,5 мг; после ее приема больной должен также находиться в положении лежа). Дозы повышаютпостепенно.

Как a-адреноблокатор празозин можно также применять при нарушенияхпериферического кровообращения.

Одной из важных особенностей празозина, обнаруженной в последнее время, является его эффективность при консервативном лечении больных саденомой предстательной железы в ранней стадии. Действие препарата основано на том, что нарушение мочеиспускания у больных с аденомой предстательной железы в значительной мере связано с повышенной возбудимостьюa-адренорецепторов основания мочевого пузыря, а блокада a-адренорецепторовшейки мочевого пузыря, задней уретры и предстательной железы улучшает динамику мочеиспускания.

При аденоме предстательной железы празозин назначают внутрь независимоот приема пищи. Первую дозу, равную 0,5 мг, принимают перед сном. Далееназначают по 1 мг 2 раза в день в течение недели. Затем увеличивают дозудо 4 мг в сутки (по 1 мг 4 раза в день). При возникновении выраженной гипотензивной реакции суточная доза должна быть уменьшена до 2 мг. Курс лечения 8 нед, при необходимости может быть продлен. После прекращения основного курса лечения больным может быть назначена: поддерживающая доза2 мг в сутки (по 1 мг 2 раза в день).

При применении празозина, кроме "феномена первой дозы", возможны следующие побочные явления: головокружение, головная боль, бессонница, слабость, утомляемость, тошнота, понос, запор, сухость во рту. Обычно эти явления проходят самостоятельно.

Несмотря на избирательное ,a-адреноблокирующее действие, в отдельных случаях возможно учащение сердечных сокращений. Следует учитывать, что препарат обладает умеренной холинолитической активностью.

Имеются указания, что гипотензивное действие празозина увеличивается посиле и продолжительности с возрастом, в связи с чем для лиц пожилого истарческого возраста следует внимательно подбирать дозы.

Препарат противопоказан при беременности. Не рекомендуется назначатьего детям в возрасте до 12 лет. Больным с поражениями почек препарат назначают в уменьшенных дозах с осторожностью.

Форма выпуска: таблетки по 0,001 и 0,005 г (1 и 5 мг) с риской, в упаковке по 50 или 1ОО штук.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.