Справочник лекарств

ПЕРОРАЛЬНЫЕ КОЭНТРАЦЕПТИВЫ

Способность прогестинов блокировать высвобождение рилизинг-факоров (лютеинизирующего и фолликулостимулирующего) гипоталамуса,угнетать секрецию гипофизом гонадотропных гормонов и тормозитьовуляцию явилась основанием для использования прогестинов в качесте контрацептивных средств. Контрацептивное действие усиливаетсяпри сочетанном применении прогестинов с эстрогенами. Наряду с влияием на гонадотропную функцию определенную роль в контрацептивномэффекте играют другие факторы: изменения химизма влагалищной среы и повышение вязкости шеечной слизи, тормозящие подвижность сператозоидов; изменения в эндометрии, затрудняющие имплантацию яйцелетки, и др.

В последнее время разными фармацевтическими фирмами выпущенобольшое количество пероральных контрацептивных препаратов, содеращих, как правило, прогестины в сочетании с эстрогенами. Эти препааты, обладающие высокой контрацептивной активностью, заняли одноиз ведущих мест среди методов регуляции репродуктивной функцииженщин. Однако первые препараты этой группы (инфекундин, эновид,норэтин и др.) вызывали значительное количество побочных явлений(тромбоэмболические осложнения, повышение артериального давления,нарушения липидного обмена, нарушения функции печени и др.), что преятствовало их широкому применению. Как выяснилось, эти явления взначительной мере связаны с относительно высоким содержанием в укаанных препаратах эстрогенов. В связи с этим стали создавать препараы второго поколения с уменьшенным количеством эстрогенов. Кроме тоо, начали пользоваться более эффективными синтетическими прогестиами.

В последнее время разработаны препараты, содержащие значительносниженные количества гормональных веществ, обеспечивающие контраептивный эффект и более соответствующие по действию физиологичесим условиям менструального цикла (препараты третьего поколения).

Выпускаемые в настоящее время пероральные контрацептивы делят восновном на следующие группы: а) монофазные гестаген-эстрогенныепрепараты; б) двух- и трехфазные гестаген-эстрогенные препараты;в) моногормональные гестагенные препараты (мини-пили). К препаратампервой группы относятся бисекурин, нон-овлон, овидон, ригевидон, миниистон и др., к препарам второй группы - антеовин, тризистон,триквилар, три-регол и др. Препаратом третьей руппы является континуин.

Основным гестагенным компонентом современных гестаген-эстрогеных контрацептивов является левоноргсетрел, превосходящий по активости прегнин и действующий на уровне рецепторов без предварительых метаболических превращений, а эстрогенным компонентом являетсяэтинилэстрадиол - высокоэффективное пероральное эстрогенное средтво. Используются также другие синтетические гестагенные и эстрогеные средства.

Монофазные препараты содержат в 1 таблетке определенные количесва гестагена и эстрогена. Их принимают внутрь ежедневно в течение21 дня, начинай с 5-го дня менструального цикла, затем следуют 7-дневый перерыв и дальнейший прием по этой же схеме. Рекомендуется приимать таблетки в одно и то же время (преимущественно вечером послееды).

Промежутки между приемами не должны превышать 30 ч, так как контраептивный эффект обеспечивается только при непрерывном приеме преарата. Если накануне таблетка по каким-либо причинам не была приняа, ее принимают рано утром следующего дня, а очередную - вечером тоо же дня.

Развитие контрацептивного эффекта требует определенного времени.

Если препарат применяется с 5-го дня менструального цикла, эффект натупает обычно после приема 14 таблеток.

После прекращения приема таблеток менструальноподобная реакцияпоявляется через 1-4 дня. При появлении кровотечения в период провеения курса делают перерыв на 7 дней, затем вновь начинают прием преарата. В случае повторения кровотечения необходимо гинекологичесое обследование.

Отсутствие менструации в ожидаемые сроки не является препятствиемдля следующего приема препарата.

После полной отмены препарата в яичниках восстанавливается овуляия и может наступить беременность.

Монофазные препараты применяют также в качестве лечебных средствпри эндометриозе, дисфункциональных маточных кровотечениях, аменоее, предменструальном, климактерическом синдроме и других гинеколоических заболеваниях.

Двух-, трехфазные препараты отличаются тем, что выпускаются и виденабора таблеток, содержащих разные количества гестагена и эстрогенаи применяемых соответственно физиологическому течению менструалього цикла. Они содержат меньше гормонов, в меньшей степени влияютна метаболические процессы (содержание липидов, свертываемость крои), вызывают меньше диспепсических явлений. Эти препараты показаныпреимущественно женщинам старше 40 лет, которым нежелательно назачение монофазных препаратов, а также в возрасте до 18 лет, когда ещенедостаточно стабильны гормональные параметры менструального цикла.

Применяют, начиная с 1-го дня менструального цикла, по той же схеме, чтомонофазные контрацептивы (21 день приема и 7 дней перерыва).

Препараты второй группы также используют при лечении некоторых гиекологических заболеваний: альгодисменореи, олигоаменореи для заметительной терапии при климактерическом синдроме и др. Не рекоменуются при эндометриозе и для подавления гонадотропной функции гиофиза.

Мини-пили содержат минимальные количества гестагена, необходимогодля контрацепции: их назначают в основном при наличии противопоказаий к применению комбинированных гестаген-эстрогенных препаратов.

Выпускаются также посткоитальные препараты, содержащие прогесгины(см.Постинор), предназначенные главным образом женщинам, имеющимредкие половые сношения (не чаще 4 раз в месяц).

В стадии изучения находятся так называемые депо-контрацептивы ввиде эстрогенных пилюль (см."Депозистон") и внутримышечных инъекцийпролонгированных прогестинов (депо-медоксипрогестерон, про-вера). Отечено, что при применении этих препаратов относительно часто наблюаются нарушения менструального цикла.

Все пероральные контрацептивы должны применяться только по назнаению врача-специалиста и под тщательным врачебным наблюдением сострогим соблюдением определенных схем применения.

Применение пероральных контрацептивов может сопровождаться разичными побочными явлениями. При использовании препаратов, содеращих уменьшенное количество гормональных компонентов, особенноэстрогенов, побочные эффекты менее выражены, однако они полностьюне исключаются, что требует соблюдения соответствующих мер предсторожности.

К возможным побочным явлениям, отмеченным при приеме пероральныхконтрацептивов, относятся: риск возникновения тромбоэмболическихосложнений, повышение артериального давления, диспепсические явлеия (тошнота, рвота),нервновегетативные расстройства (головные боли,приступы мигрени и др), депрессия, нарушения углеводного обмена, липиного обмена (повышение уровня триглицеридов, высокомолекулярныхлипопротеидов и фосфолипидов, холестерина), прибавление массы тела,расстройства функции щитовидной железы, снижение либидо, уменьшеие лактации, возникновение спонтанных маточных кровотечений, наруение функции печени, образование желчных камней и развитие холестаической желтухи, снижение содержания в крови рибофлавина и пиридосина и др.

Противопоказаниями к применению пероральных контрацептивовявляются беременность, наклонность к тромбоэмболиям; нарушения артеиального и венозного кровообращения, артерииты, флебиты, капилляиты; острые и хронические гепатиты, циррозы печени; энзимопатии; серовидно-клеточная анемия; семейная и алиментарная гиперлипидемия;карцинома матки и придатков; разные злокачественные и доброкачестенные опухоли; сахарный диабет; лактация; неврозы, психозы. психопаии; гипертоническая болезнь и симптоматические гипертензии. Нежелаельно назначение пероральных контрацептивов при эпилепсии, рассенном склерозе, отосклерозе, мигрени, гиперпигментациях кожи. Приемпрепаратов следует прекратить при появлении резких болей в конечнотях, спазме икроножных мышц, отеке голени; в случаях резкой головнойболи и сильной мигрени; при интенсивных болях в груди; ухудшении остроы зрения.

Эстрогенный компонент пероральных контрацептивов может понижатьтолерантность к глюкозе, что необходимо учитывать в случае их назначеия больным сахарным диабетом. Лекарственные средства, вызывающиеиндукцию ферментов печени: барбитураты (см.), карбамазепин, ампицилин, рифампицин и др. - могут ослабить активность контрацептивных преаратов.