Справочник лекарств

ПЕНТАЗОЦИН (Pentazocinum).

(Ђ ) 2-Окси-5,9-диметил-2- (3,3-диметилаллил)-6,7-бензоморфан.

Синонимы: Лексир, Фортрал, Dolapent, Fortal, Fortalgesic, Fortral,Fortralin, Lexir, Magadolin, Pentagin, Pentazocine, Sosegon, Sosenyl,Sosigon, Talwin и др.

Пентазоцин - синтетическое соединение, содержащее бензоморфановое ядромолекулы морфина, но лишенное кислородного мостика и третьего шестичленного ядра, свойственных соединениям группы морфина.

Азот в пиперидиновом ядре замещен диметилаллилом [СН2 - СН=С(СНз)2]Препарат получен по принципу модификации молекулы морфина с учетом,что некоторые ранее синтезированные соединения, близкие к морфину, ноне содержащие кислородного мостика (леворфанол, или леморан, и др.),обладают высокой аналгезирующей активностью; вместе с тем диметилаллильный остаток является важной частью молекулы налорфина (см.), обладаюшегов значительной мере свойствами антагониста морфина. Предполагалось, чтотакая модификация молекулы морфина приведет к получению соединения сбольшей аналгезирующей активностью, чем у налорфина, но с меньшими побочными явлениями, чем у морфина. Пентазоцин в определенной степени удовлетворяет этим требованиям. Он обладает аналгетической активностью, хотя внесколько меньшей степени, чем морфин, но меньше угнетает дыхание, режевызывает запор и задержку мочеиспускания. В настоящее время получены агонисты-антагонисты, более активные, чем пентазоцин (нальбуфин и др.).

Пентазоцин хорошо всасывается при приеме внутрь и парентеральном введении. Пик концентрации в плазме крови наблюдается через 15 мин - 1 чпосле внутримышечного введения и через 1 - 3 ч после приема внутрь.

Период полувыведения составляет 2 - 3 ч.

Показания в основном те же, что и для морфина.

При острых болях препарат вводят парентерально, при хронических болях внутрь.

Доза для взрослых под кожу, внутримышечно или внутривенно составляетобычно 0,03 г (30 мг), а при сильных болях - 0,045 г (45 мг). Внутривенновводят медленно. При необходимости повторяют введение под кожу или внутримышечно через 3 -4 ч, внутривенно - через 2 - 3 ч.

Внутрь назначают взрослым по 0,05 г (50 мг = 1 таблетке) 3 - 4 разав день (перед едой). При сильных болях разовую дозу иногда увеличиваютдо 0,1 г.

Суточная доза для взрослых не должна превышать при приемевнутрь 350 мг.

Детям в возрасте от 1 года до 6 лет назначают препарат парентерально:внутримышечно и подкожно - из расчета не более 1 мг на 1 кг массы тела всутки, внутривенно - не более 0,5 мг/кг в сутки. Детям в возрасте от 6 до12 лет назначают внутрь по 0,025 г (25 мг = 1/2 таблетки) каждые 3 - 4 ч.

Обычно пентазоцин хорошо переносится. Однако возможны тошнота, рвота, головокружение, усиленное потоотделение, покраснение кожи, угнетение дыхания. Иногда могут наблюдаться эйфория, спутанность сознания, задержкамочи.

При внезапном прекращении приема после длительного применения препарата в относительно больших дозах возможны явления абстиненции (спазмыорганов брюшной полости, тошнота, рвота, возбуждение, дрожь и др.).

Пентазоцин следует назначать с осторожностью при выраженной недостаточности функций печени и почек. Внутривенное введение препарата вызываетповышение артериального давления, что следует учитывать при инфаркте миокарда, особенно у лиц с гипертензией, и при сужении периферических сосудов.

Не следует применять пентазоцин при черепно-мозговой травме, сопровождающейся повышением давления спинно- мозговой жидкости, при склонности к судорожным реакциям, женщинам - в первые 3 мес беременности.

При длительном внутримышечном применении препарата надо менять меставведения, так как в месте инъекции возможно уплотнение мягких тканей.

В связи с возможностью развития явлений абстиненции нельзя назначатьпентазоцин наркоманам; с осторожностью следует применять его у больных,получивших ранее большие дозы наркотических аналгетиков.

Не следует вводить пентазоцин в одном шприце с барбитуратами.

Формы выпуска: таблетки по 0,05 г (50 мг) пентазоцина гидрохлорида;в ампулах по 1 мл, содержащих по 0,03 г (30 мг) пентазоцина в виде лактата.

Хранение: список А. Отпускается с такими же ограничениями, как наркотические аналгетики.