Справочник лекарств

ОКТАДИН (Оctadinum)

b-(N-Азациклооктил)-этилгуанидина сульфат.

Синонимы: Абапрессин, Изобарин, Исмелин, Санотензин, Abapressin,Antipres, Azetidin, Declidin, Eutensol, Guanethidini sulfas, Guanexil,Guanisol, Ipoctal, Ipoguanin, Iporal, Ismelin, Isobarin, Octatenzine,Oftalmotonil, Oktatensin, Pressedin, Sanotensin, Visutensil и др.

Белый кристаллический порошок горького вкуса. Мало растворимв воде.

Симпатолитическое действие октадина обусловлено тем, что онизбирательно накапливается в гранулах симпатических нервныхокончаний и вытесняет из них адренергический медиатор - норадреналин.

Часть, высвободившегося медиатора достигает постсинаптическихa-адренорецепторов и оказывает кратковременное прессорное действие,однако основная часть медиатора подвергается разрушению под влияниемаксональной моноаминоксидазы. В результате истощения запасовнорадреналина в адренергических окончаниях ослабляется илипрекращается передача в них нервного возбуждения.

Нарушение передачи нервного возбуждения связано, кроме того,с тем, что, накапливаясь в нервных окончаниях, октадин оказывает наних местноанестезирующее действие. На сердечно-сосудистую системуоктадин влияет двухфазно: вначале развивается транзиторная прессорная реакция с тахикардией и увеличением сердечного выброса, затемнаступает прогрессирующее понижение систолического и диастолическогоАД, уменьшаются частота сердечных сокращений, минутный объем ипульсовое давление, а в дальнейшем (через 2 - 3 сут послеперорального приема) наступает стойкая гипотензия. Первоначальнаяпрессорная реакция может продолжаться до нескольких часов. Придлительном применении препарата гипотензивное действие можетуменьшаться в связи с постепенным увеличением сердечного выброса.

Применяют октадин как антигипертензивное средство. Препаратоказывает сильное гипотензивное действие и при правильном подборедоз может вызывать понижение АД у больных гипертензией в разныхстадиях, включая тяжелые формы с высоким и стойким давлением.

Октадин эффективен при приеме внутрь. Всасывается медленно.

Гипотензивный эффект при гипертонической болезни развивается постепенно; он начинает проявляться через 2 - 3 дня после начала приемапрепарата, достигает максимума на 7 - 8-й день лечения, а послепрекращения приема продажается еще 4 - 14 дней. Препарат вызываетурежение сердечных сокращений, уменьшение венозного давления, а вряде случаев и периферического сопротивления. В начале лечениявозможно снижение фильтрационной функции почек и почечного кровотока, однако при дальнейшем лечении и стойком понижении АД этипоказатели выравниваются (Н. А. Ратнер и др.).

Для лечения гипертонической болезни октадин назначают внутрь ввиде таблеток. Дозы следует подбирать индивидуально в зависимости отстадии заболевания, общего состояния больного, переносимости препаратаи т. п. Начинают с малой дозы - О,О1 - 0,0125 г (1О - 12,5 мг) 1 разв день, затем дозу постепенно повышают (обычно еженедельно на 10 12,5 мг) до 0,05 - 0,075 г в день. Обычно достаточны меньшие дозы: втяжелых случаях до 60 мг в сутки, в более легких - 10 - 30 мг. Суточнуюдозу можно принять в 1 прием (утром). После достижения терапевтическогоэффекта подбирают индивидуально поддерживающую дозу. Лечение проводятдлительно.

Лечение октадином предпочтительно начинать в стационаре. В поликлинических условиях препарат следует применять с осторожностью, припостоянном врачебном наблюдении. Необходимо учитывать возможностьиндивидуальных колебаний в чувствительности больных к октадину.

Больным пожилого и старческого возраста препарат назначают вменьших дозах, начиная с 6,25 мг (1/4 таблетки) 1 раз в сутки, затемпостепенно повышая дозу на 6,25 мг до суточной дозы 25 - 50 мг.

При применении октадина могут возникать побочные явления: головокружение, общая слабость, адинамия, тошнота, рвота, набухание слизистой оболочки носа, боль в околоушной железе, понос (в связи сусилением перистальтики кишечника из-за подавления влияния симпатической иннервации), задержка жидкости тканями. Могут усилиться суточные колебания АД. Гипотензивное действие препарата часто сопровождается развитием ортостатической гипотензии, в некоторых случаях возможенортостатический коллапс (особенно в первые недели лечения). Для предотвращения коллапса больные должны в течение 1,5 - 2 ч после приемапрепарата находиться в горизонтальном положении и медленно переходитьиз положения лежа в положение стоя; в ряде случаев необходимо уменьшить дозу.

До появления новых антигипертензивных средств (клофелин, b-адреноблокаторы и др.) октадин был одним из основных препаратов для лечениягипертонической болезни. Однако и сейчас он не утратил своего значенияи находит применение, особенно при тяжелых формах артериальнойгипертензии. Препарат действует длительно. Побочные явления можноуменьшить, правильно подорав дозы. Диарею можно облегчить приемомхолинолитических препаратов. Октадин можно назначать вместе с другими гипотензивными средствами (резерпин, апрессин, диуретики);одновременное применение с диуретиками усиливает гипотензивныйэффект и предупреждает задержку жидкости в тканях. При комбинированномприменении с другими препаратами дозу октадина уменьшают.

Противопоказания: резко выраженный атеросклероз, острые нарушениямозгового кровообращения, инфаркт миокарда, гипотензия, выраженнаянедостаточность функции почек. Нельзя назначать октадин прифеохромоцитоме, так как в начале действия препарат может вызватьповышение АД. Не следует назначать октадин одновременно с трициклическими антидепрессантами: аминазином, эфедрином. У больных, получавшихингибиторы МАО (см.), следует до приема октадина сделать перерывпродолжительностью 2 нед. Больные, подлежащие хирургическомувмешательству, должны прекратить прием препарата за несколько днейдо операции.

В офтальмологической практике октадин применяют иногда для закапывания в конъюнктивальный мешок (1 - 2 капли 5 % раствора 1 - 2 разав день) при первичной открытоугольной глаукоме. Препарат вызываетумеренный миоз, облегчает отток водянистой влаги, уменьшает еепродукцию и понижает внутриглазное давление. В отличие от холиномиметических веществ (пилокарпин и др.) октадин не влияет на аккомодацию;меньше нарушает остроту зрения и способность больных видеть при плохомосвещении. У больных с закрытым и узким камерным углом, октадин неприменяют, так как может наступить повышение офтальмотонуса. При остройглаукоме препарат не показан.

Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,025 г (25 мг).

Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте.