Справочник лекарств

НОВОКАИН (Novocainum).

b-Диэтиламиноэтилового эфира пара- аминобензойной кислоты гидрохлорид.

Синонимы: Aethocain, Allocaine, Ambocain, Aminocaine, Anesthocaine, Atoxicain, Cerocain, Chemocain, Citocain, Ethocaine, Genocaine, Herocaine, Isocain,Jenacain, Marecaine, Minocain, Naucain, Neocaine, Pancain, Paracaine, Planocaine, Polocainum, Procaine, Procaini hydrochloridum, Procaine hydrochloride,Protocaine, Sevicaine, Syncaine, Syntocain, Topocaine и др.

Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха. Оченьлегко растворим в воде (1:1), легко растворим в спирте (1:8). Водные растворы стерилизуют при + 100 С в течение 30 мин. Растворы новокаина легкогидролизуются в щелочной среде. Для стабилизации прибавляют О,1 н. растворхлористоводородной кислоты до рН 3,8 - 4,5.

Новокаин был синтезирован в 1905 г. Длительное время он являлся основнымместным анестетиком, применявшимся в хирургической практике. По сравнению ссовременными местными анестетиками (лидокаин, бупивакаин и др.) он обладает менее сильной анестезирующей активностью. Однако в связи с относительно малой токсичностью, большой терапевтической широтой и дополнительными ценными фармакологическими свойствами, позволяющими использоватьего в различных областях медицины, он до сих пор имеет широкое применение.

В отличие от кокаина новокаин явлений наркомании не вызывает.

Помимо местноанестезирующего действия, новокаин при всасывании и непосредственном введении в ток крови оказывает общее влияние на организм:уменьшает образование ацетилхолина и понижает возбудимость периферическиххолинореактивных систем, оказывает блокирующее влияние на вегетативныеганглии, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, понижает возбудимостьмышцы сердца и моторных зон коры большого мозга.

В организме новокаин относительно быстро гидролизуется, образуя парааминобензойную кислоту и диэтиламиноэтанол.

Продукты распада новокаина - фармакологически активные вещества.

пара-Аминобензойная кислота (витамин Н1) является составной частьюмолекулы фолиевой кислоты; она входит также в связанном состояниив состав других соединений, встречающихся в растительных и животныхтканях. Для бактерий пара-аминобензойная кислота является "факторомроста". По химическому строению она сходна с частью молекулысульфаниламидов; вступая с последними в конкурентные отношения,пара-аминобензойная кислота ослабляет их антибактериальное действие(см. Сульфаниламидные препараты). Новокаин как производное пара-аминобензойной кислоты также оказывает антисульфаниламидноедействие. Диэтиламиноэтанол обладает умеренными сосудорасширяющимисвойствами.

Новокаин широко используют для местной анестезии - главным образомдля инфильтрационной; для поверхностной анестезии он мало пригоден, таккак медленно проникает через неповрежденные слизистые оболочки. Широконазначают новокаин и для лечебных блокад.

Для инфильтрационной анестезин применяют 0,25 - 0,5 % растворы; для анестезии по методу А.В. Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) 0,125 - 0,25 % растворы; для проводниковой анестезии - 1 - 2 % растворы; дляэпидуральной - 2 % раствор (20 - 25 мл).

Иногда новокаин назначают также для внутрикостной анестезии.

Для анестезии слизистых оболочек новокаин иногда используют в оториноларингологии. Для получения поверхностного анестезирующего эффекта необходимы 10 - 20 % растворы.

При местной анестезии концентрация растворов новокаина и их количествозависят от характера оперативного вмешательства; способа применения, состояния и возраста больного и т. п.

Следует учитывать, что при одной и той же общей дозе препарата токсичность тем выше, чем более концентрированным является применяемый раствор.

Для уменьшения всасывания и удлинения действия растворов новокаина приместной анестезии к ним обычно прибавляют раствор адреналина гидрохлоA HREF="drug2058.htm"> рида (О,1 %) - по 1 капле на 2 - 5 - 10 мл раствора новокаина, так как новокаин в отличие от кокаина сужения сосудов не вызывает.

Новокаин рекомендуется также для лечения различных заболеваний. Новокаиновая блокада имеет целью ослабить рефлекторные реакции, возникающиепри развитии патологических процессов. При паранефральной блокаде (по А. В.

Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят по 50 - 80 мл 0,5 % раствора или 1ОО - 150 мл 0,25 % раствора новокаина, а при вагосимпатическойблокаде - 30 - 1ОО мл 0,25 % раствора.

Растворы новокаина применяют также внутривенно и внутрь (при гипертонической болезни, поздних токсикозах беременных с гипертоническим синдромом,спазмах кровеносных сосудов, фантомных болях, язвенной болезни желудкаи двенадцатиперстной кишки, неспецифическом язвенном колите, зуде, нейродермите, экземе, кератите, иридоциклите, глаукоме и др.). В вену вводят от 1до 10 - 15 мл 0,25 - 0,5 % раствора. Вводят медленно, лучше в изотоническомрастворе натрия хлорида. Количество инъекций (иногда до 10 - 20) зависит оттяжести заболевания и эффективности лечения.

Для снятия спазмов периферических сосудов и улучшения микроциркуляциипри отморожениях (в дореактивном периоде) предложена смесь, состоящая из1О мл 0,25 % раствора новокаина, 2 мл 2 % раствора папаверина, 2 мл 1 %раствора никотиновой кислоты и 10 000 ЕД гепарина. Вводят внутриартериально.

Внутривенное введение небольшого количества новокаина потенцирует действие средств, применяемых для наркоза, оказывает аналгезирующее и противошоковое действие, в связи с чем его применяют иногда для подготовки кнаркозу, во время наркоза (для усиления действия основного анестетика) и впослеоперационном периоде (для снятия болей и спазмов).

Внутрь принимают 0,25 - 0,5 % раствор до 30 - 50 мл 2 - 3 раза в день.

Внутрикожные инъекции 0,25 - 0,5 % раствора рекомендуются для циркулярной и паравертебральной блокады при экземах, нейродермите, ишиасе и др.

Свечи (ректальные) с новокаином используют как местноанестезирующее испазмолитическое средство при спазмах гладкой мускулатуры кишечника.

Новокаин (5 - 10 % раствор) применяют также, используя метод электрофореза.

В связи со способностью препарата уменьшать возбудимость сердечноймышцы его назначают иногда при мерцательной аритмии - вводят в вену0,25 % раствор по 2 - 5 мл до 4 - 5 раз. Более эффективными и специфическидействующими антиаритмическими средствами являются местные анестетикилидокаин и тримекаин и производное новокаина - новокаинамид (см.).

Новокаин применяют для растворения пенициллина с целью удлинения срока его действия (см. Препараты группы пенициллина).

Новокаин назначают также в виде внутримышечных инъекций при некоторых заболеваниях, чаше встречающихся в пожилом возрасте (эндартериит, атеросклероз, гипертоническая болезнь, спазмы коронарных сосудов и сосудов мозга, заболевания суставов ревматического и инфекционного происхождения и др.).

Лечение проводят в условиях стационара. В мышцы вводят 2 % растворновокаина по 5 мл 3 раза в неделю; на курс 12 инъекций, после чего делают 10-дневный перерыв. В течение года курс лечения повторяют до 4 раз.

Эффект наблюдается преимущественно в ранних стадиях заболеваний, связанных с функциональными нарушениями ЦНС.

Новокаин обычно хорошо переносится, однако он может вызывать побочныеявления, и при всех способах введения его следует применять с осторожностью.

У некоторых больных наблюдается повышенная чувствительность к препарату(головокружение, общая слабость, понижение АД, коллапс, шок). Могут развиться аллергические кожные реакции (дерматиты, шелушение и др.). Длявыявления повышенной чувствительности вначале назначают новокаин в уменьшенных дозах. Внутримышечно вводят сначала 2 мл 2 % раствора, через3 дня при отсутствии побочных явлений - 3 мл этого раствора и лишь затемпереходят к введению полной дозы - 5 мл на инъекцию.

В ы с ш и е д о з ы новокаина (для взрослых): разовая при приеме внутрь 0,25 г, при введении в мышцы (2 % раствор) - О,1 г (5 мл), при введениив вену (0,25 % раствор) - 0,05 г (20 мл); суточная при приеме внутрь 0,75 г; при введении в мышцы (2 % раствор) и в вену (0,25 % раствор) - 0,1 г.

Для инфильтрационной анестезии установлены следующие в ы с ш и е д о з ы(для взрослых): первая разовая доза в начале операции - не свыше 1,25 г0,25 % раствора (т.е. 500 мл) и 0,75 г 0,5 % раствора (т. е. 150 мл). В дальнейшем на протяжении каждого часа операции - не свыше 2,5 г 0,25 % раствора (т. е. 1ООО мл) и 2 г 0,5 % раствора (т. е. 400 мл).

Формы выпуска: порошок; 0,25 % и 0,5 % растворы в ампулах по 1; 2; 5; 10и 20 мл и 1 % и 2 % растворы по 1; 2; 5 и 10 мл; 0,25 % и 0,5 % стерильныерастворы новокаина во флаконах по 200 и 400 мл; 5 % и 1О % мазь; свечи,содержащие по 0,1 г новокаина.

Новокаин входит в состав комплексного препарата "Меновазин" (см.).

Хранение: список Б. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла;ампулы и свечи - в защищенном от света месте.

Rp:. Sol. Novocaini 0,25 % 200 mlD.S. Для инфильтрационной анестезииRp.: Sol. Novocaini 1 % 10 mlD.t.d. N. 5 in ampull.

S. Для проводниковой анестезииRp.: Novocaini 1,25Natrii chloridi 3,0Kalii chloridi 0,038Calcii chloridi 0,062Aq. pro inject. 500 mlM. Steril.!D.S. Для анестезии по методу А. В. ВишневскогоRp.: Novocaini 0,5Aq. destill. 200 mlM.D.S. Bнутрь по 1 столовой ложкеRp.: Sol. Novocaini 2 % 5 mlD.t.d. N. 6 in ampull.

S. Пo 5 мл в мышцы 1 раз в 2 дня