Справочник лекарств

НИТРОГЛИЦЕРИН (Nitroglycerinum) .

В химическом отношении нитроглицерин является тринитратом глицерина.

Cинонимы: Angibid, Anginine [один из синонимов пармидина (см.)], Angiolingual, Angised, Angorin, Glyceryl trinitrate, Myoglycerin, Nitrangin,Nitrocardiol, Nitroglycerol, Nitroglyn, Nitromint, Nitrostat, Nitrozell,Trinitrin, Trinitroglycerol, Trinitrol и др.

Бесцветная маслообразная жидкость. Плохо растворим в воде, хорошо - вспирте, эфире, хлороформе.

Для применения в медицинской практике нитроглицерин выпускается в видеготовых лекарственных форм:а) раствор нитроглицерина 1 % (Solutio Nitroglусеrini 1 % или Nitrogliсеrinum solutum); 1 % раствор нитроглицерина в спирте; прозрачная бесцветная жидкость;б) таблетки нитроглицерина (Тabulettае Nitroglycerini), содержащие по0,0005 г (0,5 мг) нитроглицерина, что соответствует примерно 3 каплям 1 %раствора;в) раствор нитроглицерина 1 % в масле в капсулах (Solutio Nitroglycerini 1 % оleosa in capsulis), содержащих по 0,5 мг или 1 мг нитроглицерина.

Эти лекарственные формы применяют преимущественно для купирования острых приступов стенокардии. Для предупреждения приступов главным образом назначают препараты пролонгированного действия (см. ниже).

Для внутривенного введения выпускается специальная лекарственная форма нитроглицерина.

Нитроглицерин легко всасывается слизистыми оболочками и кожей, но плохо - из желудочно-кишечного тракта, поэтому он значительно эффективнее присублингвальном применении.

При сублингвальном приеме (в виде раствора, таблеток или капсул), нитроглицерин быстро проникает в кровь. Эффект наступает через 1 - 2 мин ипродолжается 20 - 30 мин. При нанесении на слизистые оболочки в составеполимерных пленок, нитроглицерин всасывается медленнее, но действует болеепродолжительно. Еще медленнее всасывается и длительнее действует нитроглицерин при приеме внутрь в виде специальных лекарственных форм (см.

Нитрогранулонг, Сустак и др.). При внутривенном введении эффект развивается быстро.

В зависимости от лекарственной формы и способа применения, нитроглицерин и его готовые лекарственные формы назначают для купирования или предупреждения приступов стенокардии.

Применяют нитроглицерин также при левожелудочковой недостаточности, втом числе при инфаркте миокарда, иногда - при эмболии центральной артериисетчатки глаза.

Наряду со снижением сопротивления коронарных и периферических сосудов,нитроглицерин уменьшает венозный возврат крови к сердцу, способствует перераспределению кровотока в миокарде в пользу очага ишемии и уменьшению приинфаркте миокарда очагов ишемического поражения, усиливает инотропнуюфункцию миокарда. Как и другие органические нитраты, нитроглицерин улучшает метаболические процессы в миокарде, уменьшает потребность миокардав кислороде.

В настоящее время 1 % (спиртовой) раствор нитроглицерина для сублингвального применения используют редко. Чаще применяют таблетки или капсулы.

При применении 1 % раствора наносят 1 - 2 капли под язык или смачивают2 - 3 каплями небольшой кусок сахара и держат его во рту (под языком), непроглатывая, до полного всасывания.

Таблетки (1/2 - 1 таблетку) помещают под язык и не проглатывают (держатво рту также до полного всасывания).

В ы с ш и е д о з ы 1 % раствора нитроглицерина для взрослых: разовая4 капли, суточная 16 капель (соответственно 1,5 таблетки разовая и 6 таблеток суточная).

Капсулы тоже держат под языком до полного рассасывания, однако дляускорения эффекта можно раздавить капсулу зубами.

Частота и длительность применения капель, таблеток и капсул зависнт отчастоты, интенсивности приступов стенокардии, эффективности и переносимости. Обычно после купирования приступов переходят на прием препаратовпролонгированного действия. При нерезко выраженных спазмах иногда назначают нитроглицерин (1 - 2 % спиртовой раствор) внутрь в смеси с ментоломили валидолом, настойкой ландыша, красавки (см. "Капли Вотчала").

В практике неотложной и скорой помощи (при инфаркте миокарда, остройсердечной недостаточности) назначают нитроглицерин внутривенно. До началавнутривенного введения дают по 1 - 2 таблетки сублингвально через каждые5 - 10 мин.

При применении нитроглицерина (и других нитратов) в разных лекарственных формах следует учитывать, что непрерывный длительный их прием приводит к развитию толерантности, когда для достижения предшествующего антиA HREF="des773.htm"> ангинального и гемодинамического эффекта, требуется увеличение дозы, аиногда и частоты приемов.

Развитие толерантности к органическим нитратам связано, по-видимому,с постепенным снижением активности цГМФ и уменьшением образования NО(см. ранее).

Поскольку больным обычно приходится весьма длительно пользоваться нитратами, необходимо постоянно контролировать эффективность терапии, тщательно регулировать дозы, при необходимости их увеличивая, временно(на несколько дней) отменять прием этих препаратов и заменять их антиA HREF="des773.htm"> ангинальными препаратами других групп.

При применении препаратов нитроглицерина часто возникает преходящаяголовная боль, возможны головокружения, понижение АД (особенно при вертикальном положении), а при передозировке - ортостатический коллапс.

Противопоказания: кровоизлияние в мозг, повышенное внутричерепное давление, выраженная гипотензия, а также закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением. При открытоугольной глаукоме нитроглицерин не противопоказан.

Формы выпуска: 1 % раствор нитроглицерина в спирте в склянках по 5 мл;таблетки, содержащие по 0,0005 г (0,5 мг) нитроглицерина, в стеклянныхтрубках по 40 штук; 1 % раствор в масле в капсулах (шарообразной формы,красного цвета) по 0,5 и 1 мг в упаковке по 20 штук, а также инъекционные лекарственные формы и препараты пролонгированного действия (см. далее).

Хранение: список Б; 1 % раствор - в хорошо укупоренных склянках в прохладном, защищенном от света месте, вдали от огня; таблетки - в защищенном от света месте; капсулы - в сухом, прохладном, защищенном от светаместе, вдали от огня.

При работе с нитроглицерином следует соблюдать осторожность, так какможет произойти взрыв, если значительное количество будет пролито и спиртиспарится.

Следует остерегаться попадания растворов нитроглицерина на кожу, таккак препарат может всосаться и вызвать головную боль.

Rp.: Sol. Nitroglycerini 1 % 5 mlD.S. По 2 - 3 капли под язык (на кусочке сахара)Rp.: Tab. Nitroglycerini 0,0005 N.40D.S. По 1 таблетке (под язык)Rp.: Sol. Nitroglycerini oleosae 1 % in caps. 0,0005 N.20D. S. По 1 капсуле под язык (капсулу раздавить зубами)Rp.: T-rae ConvallariaeT-rae Valerianae aa 10 mlSol. Nitroglycerini 1 % 1 mlValidoli 2 mlM.D.S. По 10 - 15 капель 3 - 4 раза в деньП р и м е ч а н и е. Микстура такого состава отпускается в готовомвиде под условным названием "Капли Вотчала"''.

При острой левожелудочкновой недостаточности, в том числе при инфарктемиокарда, а также при невосприимчивости к другим видам лечения стенокардии6 прибегают к внутривенному введению раствора нитроглицерина. Дляэтой цели выпускается специальная лекарственная ампульная форма 1 %раствора ("Концентрат"), который непосредственно перед применением разводятизотоническим раствором натрия хлорида до получения О,О1 % раствора(О,1 мг = 100 мкг в 1 мл).

Вводят О,О1 % раствор капельно. Начальная скорость введения - 25 мкг вминуту (1 мл О,О1 % раствора за 4 мин). Скорость введения регулируют индивидуально, достигая снижения АД на 10 - 25 % от исходного (систолическоедавление должно быть не ниже 90 мм рт. ст.). При недостаточном эффектескорость введения увеличивают на 25 мкг в минуту каждые 15 - 20 мин.

Обычно количество нитроглицерина, необходимое для получения эффекта, непревышает 100 мкг (1 мл О,О1 % раствора) в минуту. В отдельных случаяхдозы могут быть более высокими (до 2 - 4 мл в минуту).

Дальнейшее увеличение дозы нецелесообразно. Длительность введения определяется клиническими показаниями и может составить 2 - 3 сут. При необходимости вводят раствор нитроглицерина повторно.

В связи с периферическими вазодилататорными свойствами нитроглицерина его стали применять для управляемой артериальной гипотензии при хирургических вмешательствах.

Во всех случаях внутривенное введение нитроглицерина должно проводиться под тщательным контролем (измерение АД, регистрация ЭКГ и др.). Дозыдолжны подбираться индивидуально; превышение оптимальных доз может вызвать коллаптоидное состояние, нарушения ритма сердца.

За рубежом выпускается много лекарственных форм нитроглицерина дляинъекций.

Перлинганит - раствор (Реrlinganit)*Выпускается в ампулах по 10 мл О,1 % раствора нитроглицерина визотоническом растворе глюкозы (10 мг нитроглицерина в 1 ампуле =1 мг в 1 мл), а также во флаконах по 50 мл такого же раствора.

Применяют так же, как разведенный "Концентрат" нитроглицерина(см. ранее).

Под названием "Перлинганит" выпускаются также капсулы с нитроглицерином (для сублингвального применения при приступах стенокардии путем разжевывания).

Нитро 5 мг/мл является концентратом нитроглицерина для инфузий(в 1 мл содержится 5 мг нитроглицерина, 345 мг спирта этилового, ЗОО мгпропиленгликоля, воды для инъекций до 1 мл). Перед употреблениемразводят в изотоническом растворе натрия хлорида или 5 % растворе глюкозы до получения О,О1 % раствора нитроглицерина.

Нитро-мак (Nitrо-Масk)*. Ампулы емкостью 5 мл содержат по 5 мгнитроглицерина в виде спиртового раствора.

Нитро-поль (Nitrо-Роl)*. Ампулы по 5 и 25 мл и флаконы по 50 млО,1 % раствора нитроглицерина.