Справочник лекарств

НИФЕДИПИН (Nifedipinе)*.

2,6-Диметил-4-(2'-нитрофенил)- 1,4-дигидропиридин-'З,5дикарбоновой кислоты диметиловый эфир.

Синонимы: Адалат, Кордафен, Кордипин, Коринфар, Нифангин,Нифекард, Аdаlat, Аdarat, Саlcigard, Соrdafen, Соrdipin, Соrinfar,Nifangin, Nifacard, Nifelat, Рrocardia и др.

Соответствующий отечественный препарат - фенигидин (Рhenyhydinum; Рhenigidin, Рhenihidin). Желтый кристаллический порошок.

Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте.

Нифедипин (фенигидин) является основным представителемантагонистов ионов кальция - производных 1,4-дигидропиридина.

Подобно верапамилу и другим антагонистам ионов кальциянифедипин расширяет коронарные и периферические (главным образомартериальные) сосуды, оказывает отрицательное инотропное действие,уменьшает потребность миокарда в кислороде. В отличие от верапамила не оказывает угнетающего влияния на проводящую систему сердцаи обладает слабой антиаритмической активностью. По сравнению с верапамилом сильнее уменьшает периферическое сосудистое сопротивление иболее значительно снижает АД.

Препарат быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальнаяконцентрация в плазме крови наблюдается через 1/2 - 1 ч после приема.

Имеет короткий период полувыведения - 2 - 4 ч. Около 80 % выводитсяпочками в виде неактивных метаболитов, около 15 % - с калом. Установлено, что при длительном приеме (2 - 3 мес) развивается толерантность(в отличие от верапамила) к действию препарата.

Применяют нифедипин (фенигидин) в качестве антиангинальногосредства при ИБС с приступами стенокардии, для снижения АД при различных видах гипертензии, включая почечную гипертензию. Имеются указания,что нифедипин (и верапамил) при нефрогенной гипертензии замедляетпрогрессирование почечной недостаточности.

Применяют также в комплексной терапии хронической сердечнойнедостаточности. Ранее считали, что нифедипин и другие антагонистыионов кальция не показаны при сердечной недостаточности из-за отрицательного инотропного эффекта. В последнее время установлено, что всеэти препараты благодаря периферическому вазодилататорному действиюулучшают функцию сердца и способствуют уменьшению его размеров прихронической сердечной недостаточности. Наблюдается также снижениедавления в легочной артерии. Однако не следует исключать возможностьотрицательного инотропного действия нифедипина, необходимо проявлятьосторожность при выраженной сердечной недостаточности. В самое последнеевремя появились сообщения о нецелесообразности применения нифедипина приартериальной гипертензии, в связи с увеличением риска развития инфарктамиокарда, а также с возможностью увеличения риска летальных исходов убольных ишемической болезнью сердца при длительном применении иденфата.

Касается это в основном применения "обычного" нифедипина(короткого действия), но не его пролонгированных лекарственных форм идигидропиридинов длительного действия (например, амлодипина). Вопросэтот, однако, остается дискуссионным.

Имеются данные о положительном влиянии нифедипина на церебральную гемодинамику, его эффективности при болезни Рейно. У больныхбронхиальной астмой значительного бронхорасширяющего действия не отмечено, но препарат может применяться в сочетании с другими бронхорасширяющими средствами (симпатомиметиками) для поддерживающей терапии.

Принимают нифедипин (фенигидин) внутрь (независимо от времениприема пищи) по 0,01 - 0,03 г (10 - З0 мг) 3 - 4 раза в день (до 120 мгв сутки). Длительность лечения 1 - 2 мес и более.

Для купирования гипертоничсского криза (а иногда при приступахстенокардии) применяют препарат сублингвально. Таблетку (1О мг)помещают под язык. Для ускорения эффекта таблетку фенигидина разжевывают и держат, не проглатывая, под языком. При этом способе, больныев течение 30 - 60 мин должны находиться в положении лежа. Принеобходимости через 20 - 30 мин повторяют прием препарата; иногдаувеличивают дозу до 20 - 30 мг. После купирования приступов переходят на пероральное применение.

Новейшие результаты позволяют считать сублингвальное применениенифедипина нецелесообразным, в связи с увеличением риска проявленийпобочных эффектов действия, при быстром повышении "пика" концентрациипрепарата в крови.

Фенигидин (нифедипин) обычно хорошо переносится. Однако относительно часто наблюдаются покраснение лица и кожи верхней чаституловища, головная боль, вероятно, связанная со снижением тонусацеребральных сосудов мозга (главным образом емкостных) и их растяжением вследствие увеличения притока крови по артериовенозныманастомозам. В этих случаях, дозу уменьшают или препарат принимаютпосле еды.

Возможны также сердцебиение, тошнота, головокружение, отекнижних конечностей, гипотензия, сонливость.

Противопоказания: тяжелые формы сердечной недостаточности,синдром слабости синусного узла, выраженная артериальная гипотензия.

При умеренной гипотензии назначают препарат в уменьшенных дозах(0,01 г 3 раза в день) под обязательным контролем АД.

Нифедипин (фенигидин) противопоказан при беременности икормлении грудью.

Осторожность нужна при назначении препарата водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической ифизической реакции.

Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета,содержащие по 0,01 г (10 мг) препарата, в упаковке по 40 штук;коринфар, кордафен, нифекард - по 50 штук.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

Нифекард ретард (Nifеcard retard) содержит в 1 таблетке 20 мгнифедипина.

Форма выпуска: таблетки в упаковке по ЗО штук.

В последнее время выпущена за рубежом инъекционная форманифедипина (адалит) в ампулах по 50 мл (5 мг препарата в 18 %растворе этилового спирта). Вводят в вену сначала 1 мг (болюс), затемиз расчета 1 мг в час или 17 мкг/мин.