Справочник лекарств

НАТРИЯ ПАРА-АМИНОСАЛИЦИЛАТ

(Natrii para-aminosalicylas).

4-Амино-2-окси-бензоат натрия, или натриевая соль пара-аминосалициловой кислоты.

Синонимы: ПАСК-натрий, Aminacyl, Aminopar, Aminosalyl, Aminox,Apacil, Bactylan, Eupasal, Natrium para-aminosalicylicum, Pamisyl,Paramisan, Para-Pas, Parasal, Pasalicylum solubile, Propasa, Tebaminal,Teebacin, Tubopas, Wofapas и др.

Белый или белый со слегка желтоватым или слегка розоватым оттенкоммелкокристаллический порошок. Легко растворим в воде, трудно - в спирте.

Пара-аминосалициловая кислота и ее натриевая соль (сокращенно ПАСК)обладают бактериостатической активностью в отношении микобактерий туберкулеза и относятся к основным противотуберкулезным препаратам.

При приеме внутрь, ПАСК хорошо всасывается и проникает в сывороткукрови и ткани внутренних органов.

По туберкулостатичесхой активности ПАСК уступает изониазиду и стрептомицину, поэтому ее сочетают с другими, более активными, противотуберкулезными препаратами (изониазид или другие препараты гидразида изоникотиновой кислоты, циклосерин, канамицин и др.). Комбинированная терапиязамедляет развитие лекарственной устойчивости и усиливает действие соответствующих препаратов.

ПАСК в комбинации с другими препаратами эффективна при различныхформах и локализациях туберкулеза.

Назначают ПАСК внутрь в виде порошка, таблеток (драже) или гранулвзрослым по 9 - 12 г в сутки (3 - 4 г 3 раза в день), детям - по0,2 г/кг в сутки в 3 - 4 приема (суточная доза не более 10 г). Принимают через 1/2 - 1 ч после еды, запивают молоком, щелочной минеральной водой, 0,5 - 2 % раствором гидрокарбоната натрия.

Истощенным взрослым больным (с массой тела меньше 50 кг), а такжепри плохой переносимости препарат дают в дозе 6 г в сутки.

В амбулаторной практике можно назначать суточную дозу в 1 прием,однако при плохой переносимости суточную дозу делят на 2 _ 3 приема.

Натрия пара-аминосалицилат для приема внутрь применяют в следующихлекарственных формах: а) порошок; б) таблетки (белого цвета или белогоцвета с розоватым или желтоватым оттенком); в) таблетки, растворимые вкишечнике (оранжево-красного цвета); г) таблетки, покрытые оболочкой(светло-сиреневого цвета или светло-сиреневого с розоватым оттенком);д) гранулы (от светло-желтого до зеленовато-желтого цвета), содержащие1 часть натрия пара-аминосалицилата и 2 части сахара; е) раствор дляинъекций. Гранулы лучше переносятся, чем чистая ПАСК. Одна чайная ложкавмещает 6 г гранул, что соответствует 2 г натрия пара-аминосалицилата и4 г сахара. Принимая по 1 или 2 чайные ложки 3 раза в день, больнойполучает 6 или 12 г натрия-пара-аминосалицилата.

При применении ПАСК могут наблюдаться побочные явления. Наиболее часто отмечаются желудочно-кишечные расстройства: ухудшение (или потеря)аппетита, тошнота, рвота, боли в животе, понос или запор. Эти явленияобычно уменьшаются при снижении дозы или кратковременном перерыве в лечении, они менее выраженны при правильном (равномерном трехразовом)режиме питания, а иногда при приеме препарата в виде гранул. Лучше, чемобычные таблетки, переносятся таблетки натрия пара-аминосилицилата,растворимые в кишечнике (Tabulettae Natrii para-aminosalycilatis 0,5enterosolubies).

При применении натрия пара-аминосалицилата могут также наблюдатьсяаллергические реакции: дерматиты типа крапивницы или пурпуры, энантемы,лихорадочная реакция, астматические явления, боли в суставах, эозинофилия и др. В отдельных случаях возможны увеличение и болезненностьпечени.

В зависимости от характера и выраженности аллергических явленийприем препарата следует временно или полностью прекращать; назначаютпротивогистаминные препараты, кальция хлорид, кислоту аскорбиновую, апри длительных аллергических реакциях - кортикостероидные гормоны.

В процессе лечения необходимо систематически исследовать мочу икровь и проверять функциональное состояние печени.

В больших дозах ПАСК оказывает антитиреоидное действие, при длительном применении может наблюдаться, зобогенньй эффект. Эту особенность ПАСК нужно учитывать, если у больных туберкулезом имеется гипофункция щитовидной железы.

Противопоказания: выраженная патология почек (нефрит), печени(гепатиты, цирроз), амилоидоз, язвенная болезнь, микседема, сердечнаядекомпенсация.

Осторожность следуют соблюдать у больных с умеренно выраженной патологией желудочно-кишечного тракта.

Для внутривенных инъекций применяют раствор натрия пара-аминосалицилата 3 % для инъекций (Solutio Natrii para-aminosalicylatis 3 % proinjectionibus), водный раствор натриевой соли пара-аминосалициловойкислоты, содержащий консервант.

Стерильная бесцветная прозрачная жидкость без запаха; рН раствора6,8 - 8,1; стерилизуют при + 100 С в течение 30 мин.

При внутривенном введении удается получить высокие концентрациинатрия пара-аминосалицилата в крови, в связи с чем химиотерапевтический эффект усиливается.

При необходимости назначают раствор натрия пара-аминосалицилатаодновременно с раствором изониазида.

Раствор применяют у больных активными прогрессирующими формами туберкулеза, главным образом хронического фиброзно-кавернозного туберкулеза легких, ранее безуспешно лечившихся сочетаниями противотуберкулезных препаратов.

Раствор натрия пара-аминосалицилата вводят в вену капельно. Начинают с 30 капель в минуту и через 15 мин, при отсутствии местных иобщих реакций увеличивают до 40 - 60 в минуту. При первом вливаниивводят не более 250 мл раствора, а при отсутствии побочных явлений- по 500 мл раствора.

Вливания делают 5 - 6 раз в неделю или через день (чередуя сприемом ПАСК внутрь). Курс лечения обычно продолжается 1 - 2 мес,редко более.

Раствор 3 % натрия пара-аминосилицилата вводят внутривенно подтщательным наблюдением врача. Следует учитывать возможность появлениягематом и флебитов; для профилактики этих осложнений надо брать тонкиеиглы, чередовать вены для введения раствора. Иногда появляются ощущение жара, повышение температуры тела, диспепсические явления, токсикоаллергические реакции. При нарушении техники вливания (быстрое введение, недостаточная очистка системы, через которую вливается раствор,от остатков препарата после предыдущего вливания) возможны шоковые явления; в этих случаях прекращают вливание, вводят раствор морфина исердечные средства.

Внутривенное введение раствора противопоказано при гепатитах, нефрозонефритах, микседеме, сердечно-сосудистой недостаточности II и IIIстадии, тяжелом атеросклерозе, тромбофлебитах, нарушениях свертываемости крови.

Форма выпуска: 3 % раствор во флаконах, содержащих по 250 или 500 мл.

Хранение: порошок и гранулы - в хорошо укупоренных банках оранжевогостекла; таблетки - в хорошо укупоренной таре; все лекарственные формы в защищенном от света месте.

Растворы, потерявшие прозрачность или изменившие окраску, к употреблению непригодны.