Справочник лекарств

НАЛОРФИН

(Nalorphini hydrochhloridum).

N-аллилнорморфина гидрохлорид.

Синонимы: Анторфин, Anarcon, Lethidron, Nalorphine hydrochloride,Nalline, Norfin и др.

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок(на воздухе и на свету темнеет). Легко растворим в воде, трудно - в спирте.

По химическому строению налорфин близок к морфину и отличается лишьналичием аллильного остатка вместо метильного при атоме азота пиперидинового кольца. Эта относительно небольшая модификация структуры морфинапривела к получению соединения, оказавшегося не только агонистом, но иантагонистом по отношению к опиатным рецепторам.

Налорфин в силу агонистического действия оказывает аналгетическийэффект, однако в значительно меньшей степени, чем морфин. Как антагонистон ослабляет угнетение дыхания, понижение артериального давления. Аритмии сердца и другие изменения в деятельности организма, которые могутвызываться морфином и его аналогами, снимаются налорфином. Налорфинуменьшает также аналгезирующее действие морфина и других наркотическиханалгетиков и их влияние на тонус гладкой мускулатуры.

Первоначально, до появления антагониста морфина - налоксона, налорфин использовали в качестве антидота при резком угнетениидыхания и других нарушениях функций организма, вызванных острым отравлением при передозировке морфина, промедола, фентанила или других наркотических аналгетиков либо при повышенной чувствительности к ним.

В настоящее время налорфин для этой цели практически не используется;его заменил налоксон.

Присущее налорфину умеренное аналгезирующее действие не может быть использовано в практических целях, так как он может вызывать психическоевозбуждение, тревожное состояние, галлюцинации.

В случае применения налоксона в качестве антидота опиатов его вводятвнутривенно, внутримышечно или подкожно. Более эффективно внутривенноевведение. Взрослым назначают по 0,005 - 0,01 г (1 - 2 мл 0,5 % раствора).

При недостаточном эффекте инъекции повторяют с промежутками 10 - 15 мин.

Общая доза не должна превышать 0,04 г (8 мл 0,5 % раствора).

Новорожденным вводят в пупочную вену 0,0001 - 0,00025 г (0,2-0,5 мл0,05 % раствора), при необходимости можно повторить инъекции с промежутками 1 - 2 мин; общая доза должна быть не больше 0,0008 г (0,8 мг).

Введение налорфина обычно не сопровождается побочными явлениями. Большие дозы могут обусловить тошноту, миоз, сонливость, головную боль, психическое возбуждение.

У наркоманов (морфинистов) применение налорфина может вызвать характерный приступ явлений абстиненции.

Для лечения хронического морфинизма налорфин не используется.

При угнетении дыхания и нарушениях кровообращения, вызываемых барбитуратами, циклопропаном, этиловым эфиром, налорфин антагонистическогодействия не оказывает. В этих случаях применяют бемегрид (см.).

Форма выпуска: 0,5 % раствор в ампулах по 1 мл (для взрослых) и0,05 % раствор в ампулах по 0,5 мл (для новорожденных).

Хранение: список А. В банках оранжевого стекла; ампулы - в защищенномот света месте.