Справочник лекарств

НАЛОКСОН (Naloxonum) .

(-)N-Аллил-14-оксинордигидроморфинон, или ( - )-17-аллил-4, -эпокси 3,14-дигидроксиморфинан-6-он.

Синонимы: Naloxone hydrochloride, Narcan, Narcanti.

По химической структуре налоксон близок к налорфину, при атоме азотаон также содержит аллильный радикал и отличается главным образом наличиемоксо (= О) заместителя вместо гидроксила ( -ОН) в положении 14.

Фармакологически налоксон отличается тем, что являетсяопиатным антагонистом, лишенным морфиноподобной активности. Действует онпо типу конкурентного антагонизма, блокируя связывание агонистов иливытесняя их из опиатных рецепторов. Наибольшее сродство налоксон имеет кm- и х-рецепторам. В больших дозах препарат может давать небольшойагонистический эффект, не имеющий, однако, практического значения.

Вводят налоксон внутримышечно или внутривенно, при приеме внутрьмалоэффективен, так как быстро метаболизируется в печени. При парентеральном введении действует быстро (через 1 - 3 мин), но относительно непродолжительно (от 0,5 до 3 - 4 ч) в зависимости от дозы и способа применения.

Применяют налоксон главным образом при острой интоксикации наркотическими аналгетиками. Он эффективен также при алкогольной коме иразличных видах шока, что связано, по-видимому, с активацией при шокеи некоторых формах стресса эндогенной опиодной системы, а также соспособностью налоксона уменьшать гипотензию.

Кратковременность действия налоксона ограничивает возможность егоприменения для терапии наркоманий (см. Налтрексон) .

Введение налоксона страдающим наркоманией вызывает характерныйприступ абстиненции, чем иногда пользуются для выявления заболевания.

Применяют налоксон в качестве антагониста агонистовобычно в дозе 0,4 - 0,8 мг. Для снятия явлений интоксикации при применении агонистов-антагонистов (пентазоцина, нальбуфина, буторфонала)требуются большие дозы налоксона (до 10 - 15 мг).

Для диагностики наркомании вводят 0,5 мг налоксона при употребленииагонистов и более высокие дозы при употреблении агонистовантагонистов.

Форма выпуска: в ампулах по 1 мл, содержащих 0,4 мг налоксона гидрохлорида. Выпускается также специальная лекарственная форма для примененияу новорожденных - Narcan neonatal с содержанием 0,02 мг налоксона в1 мл раствора.