Справочник лекарств

МЕТИЛДОФА (Меthyldopа)*.

( - )3- (3,4-Диоксифенил)-2-метилаланин, или 3-окси- a-метилL-тирозин.

Синонимы: Альдомет (Hазвание препарата фирмы "MERCK CO.,INC. , Rahway, N. J., U. S. A.), Допегит, Aldomet, Aldomin, Alfamet,Dopamet, Dopatec, Hypotonal, Levomet, Medomet, Metildopa, Methyldopum,Modepres, Normopres, Presino1, Presolisin и др.

Метилдофа является эффективным антигипертензивным средством.

При введении в организм он проникает через гематоэнцефалический барьери в ЦНС метаболизируется, превращаясь сначала в -метилдофамин, затемв a-метилнорадреналин. Последний, подобно клофелину, стимулируетцентральные a2-адренорецепторы, тормозит симпатическую импульсацию, чтоприводит к снижению артериального давления. Гипотензия сопровождаетсязамедлением сердечных сокращений, уменьшением сердечного выброса иснижением периферического сосудистого сопротивления.

Применяют метилдофу как гипотензивное средство при разных формахгипертонической болезни, особенно при стадиях IIА и IIБ.

Препарат обычно хорошо переносится. Ортостатическая гипотониянаблюдается редко. На функции сердца препарат прямого действия неоказывает и обычно не вызывает снижения скорости клубочковойфильтрации и уменьшения кровотока в почках. В связи с влиянием наадренергические системы мозга препарат часто оказывает седативныйэффект.

Принимают метилдофу (альдомет) внутрь в виде таблеток (по0,25 г). Взрослым назначают обычно начиная с 0,25 г 2 - 3 раза вдень. При необходимости увеличивают дозу до 1 - 1,5 - 2 г в сутки.

Максимальная суточная доза для взрослых - З г.

Детям при необходимости назначают начиная с 0,01 г (10 мг/кг)в день (в 2 - 4 приема), затем дозу подбирают индивидуально взависимости от эффекта. Максимальная суточная доза для детей 65 мг/кг.

Часто метилдофу назначают в сочетании с салуретиками и другимиантигипертензивными препаратами, при этом дозу метилдофы можнонесколько уменьшить. Сочетание с салуретиками особенно показана вслучаях задержки жидкости в организме и появлении отеков.

Следует учитывать, что после прекращения применения метилдофыгипотензивное действие относительно быстро прекращается, повышениеартериального давления происходит обычно в течение 48 ч.

У ряда больных через 1 - 1,5 мес после начала приема препаратаразвивается привыкание и гипотензивный эффект уменьшается; целесообразно в этих случаях назначать метилдофу в сочетании с другимиантигипертензивными средствами и диуретиками (гидрохлортиазидом).

При комбинированной терапии дозы несколько снижают. При сочетанииметилдофы (альдомета) в дозе 0,5 г с 0,05 г (50 мг) гидрохлортиазидапрепараты могут применяться один раз в сутки.

При применении метилдофы могут развиться головная боль, общаяслабость, диспепсические явления (тошнота, рвота), возможно покраснение верхней половины туловища, повышение температуры тела. В редкихслучаях возможно развитие обратимой лейкопении и тромбоцитопении.

Иногда развивается гемолитическая анемия. Возможны нарушения функциипечени с развитием холестаза, желтухи.

Лечение препаратом должно проводиться под контролем функциипечени и картины крови.

Препарат противопоказан при острых заболеваниях печени (гепатит,цирроз и др.), при феохромоцитоме, беременности. Метилдофа проникаетв молоко матери, в связи с чем следует тщательно взвесить возможныйположительный эффект и риск при использовании препарата у кормящихматерей.

Метилдофа выделяется в основном почками. При нарушении функциипочек препарат следует назначать в уменьшенных дозах. Моча больных,принимающих метилдофу, приобретает при стоянии темный цвет (реакцияс препаратом и его метаболитами).

При назначении метилдофы больным пожилого и старческого возрастаследует соблюдать осторожность, так как возможно резкое снижение АД.

Назначать следует начиная с 0,25 г и лишь постепенно повышать дозу.

При применении препарата следует учитывать его способностьоказывать седативное действие.

Форма выпуска: таблетки по 0,25 г.

Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте.