Справочник лекарств

ЛИДОКАИНА ГИДРОХЛОРИД

(Lidocaini hydrochloridum).

2-Диэтиламино-2',6'-ацетоксилидида гидрохлорид, или a -диэтиламино-2,6-диметилацетанилида гидрохлорид, моногидрат.

Синонимы: Ксикаин, Ксилокаин, Лидестин, Acetoxyline, Alocaine, Anestacon,Anestecain, Astracaine, Dolicaine, Dulcicaine, Esracaine, Fastocaine, Leostesin, Lidestin, Lidocaine, Lidocard, Lidocaton, Lignocain, Maricain,Nulicaine, Octocaine, Remicaine, Solcain, Stericaine, Xycain, Xylesin,Xylocain, Xylocard, Xylocitin, Xyloton, Xylotox и др.

Белый или почти белый кристаллический порошок. Очень легко растворимв воде, растворим в спирте.

По химической структуре ксилокаин относится к производным ацетанилида.

В отличие от новокаина он не является сложным эфиром, медленнее метаболизируется в организме и действует более продолжительно, чем новокаин. В связис тем что при его метаболизме в организме не происходит образования пара-аминобензойной кислоты, он не оказывает антисульфаниламидного действия и может применяться у больных, получающих сульфаниламидные препараты. К этой же группе местных анестетиков относится тримекаин. Близок к ним по структуре пиромекаин.

Наряду с местноанестезирующей активностью лидокаин обладает выраженными антиаритмическими свойствами.

Лидокаин - сильное местноанестезирующее средство, вызывающее все видыместной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую. Посравнению с новокаином он действует быстрее, сильнее и продолжительнее.

Относительная токсичность лидокаина зависит от концентрации раствора. В малых концентрациях (0,5%) он существенно не отличается по токсичности от новокаина; с увеличением концентрации (1 % и 2 %) токсичность повышается(на 40 - 50 %).

Для инфильтрационной анестезии применяют 0,125 %, 0,25 % и 0,5 % растворы; для анестезии периферических нервов - 1 % и 2 % растворы; для эпидуральной анестезии - 1 % - 2 % растворы; для спинальной анестезии 2 % растворы.

Количество раствора и общая доза лидокаина зависят от вида анестезиии характера оперативного вмешательства. С увеличением концентрации общую дозу лидокаина снижают.

При применении 0,125 % раствора максимальное количество раствора составляет 1600 мл и общая доза лидокаина гидрохлорида - 2ООО мг (2 г);при применении 0,25 % раствора - соответственно 800 мл и 20ОО мг (2 г);0,5 % раствора - общее количество 80 мл, а общая доза 400 мг; 1 % и 2 %растворов - общее количество 40 и 20 мл соответственно, а общая доза 400 мг (0,4 г).

Для смазывания слизистых оболочек (при интубации трахеи, бронхоэзофагоскопии, удалении полипов, проколах гайморовой пазухи и др.) применяют1 - 2 % растворы, реже - 5 % раствор в объеме не свыше 20 мл.

Растворы лидокаина совместимы с адреналином; прибавляют ех tempore1 % раствора адреналина гидрохлорила по 1 капле на 10 мл раствора ксикаина,но не более 5 капель на все количество раствора.

Применение лидокаина в качестве антиаритмического средства обусловленоглавным образом его стабилизирующим влиянием на клеточные мембраны миокарда (действие, свойственное некоторым другим местным анестетикам,адреноблокаторам и другим препаратам, оказывающим антиаритмический эффект). Он блокирует медленный ток ионов натрия в клетках миокарда испособен в связи с этим подавлять автоматизм эктопических очагов импульсообразования. При этом функция проводимости не угнетается. Как и другиеместные анестетики, он способствует выходу ионов калия из клеток миокардаи ускоряет процесс реполяризации клеточных мембран, укорачивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода. По механизму действия лидокаин (как и другие местные анестетики) отличаетсяот хинидиноподобных антиаритмических веществ (см. Антиаритмические препараты).

Показаниями к применению лидокаина в качестве антиаритмического средстваявляются желудочковая экстрасистолия и желудочковая тахикардия, особеннов острой фазе инфаркта миокарда; профилактика фибрилляций желудочковпри остром инфаркте миокарда.

При суправентрикулярных аритмиях лидокаин не назначают (из-за неэффективности и риска учащении желудочковых сокращений - при трепетании имерцании предсердий).

Вводят лидокаин в качестве антиаритмического средства внутривенновначале струйно (в течение 3 - 4 мин) в среднем в дозе 80 мг (50 - 100 мг),после чего продолжают вводить капельно в среднем по 2 мг в минуту. Продолжительность инфузии зависит от состояния больного и результатов применения препарата. Для инфузии разводят 2 % (ампульный) раствор лидокаина визотоническом растворе натрия хлорида (для получения раствора, содержащего2 мг в 1 мл, разводят 6 мл 2 % раствора лидокаина в 60 мл изотоническогораствора натрия хлорида). Общее количество раствора, вводимого за сутки,составляет около 1200 мл. Вводят также вначале внутривенно струйно 80 мг иодновременно внутримышечно 400 мг (4 мл 10 % раствора); затем черезкаждые 3 ч - внутримышечно по 200 - 400 мг (2 - 4 мл 10 % раствора).

Имеются данные о эпидуральном применении лидокаина для купированияболей и уменьшения аритмий в остром периоде инфаркта миокарда.

Лидокаин обычно хорошо переносится, местного раздражения не вызывает.

При быстром поступлении препарата в ток крови, могут наблюдаться понижение АД и коллапс; уменьшение гипотензивного эффекта достигается введением эфедрина или других сосудосуживающих средств.

Лидокаин противопоказан при слабости синусового узла у больных пожилого возраста, атриовентрикулярной блокаде II - III степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков), резкой брадикардии, кардиогенном шоке, тяжелых расстройствах функций печени, повышенной индивидуальной чувствительности к лидокаину.

Форма выпуска: 1 % раствор в ампулах по 10 мл; 2 % раствор в ампулах по 2 и 10 мл; 10 % раствор в ампулах по 2 мл.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте:За рубежом лидокаин (Лидестин) выпускается также в виде аэрозоля дляместного (поверхностного) обезболивания в стоматологии, оториноларингологии, в хирургии - при смене повязок, вскрытии абсцессов и т. п. Аэрозольный баллон содержит 750 доз по 10 мг лидокаина. Количество распыленногопрепарата зависит от поверхности, подлежащей обезболиванию. У взрослых неследует превышать дозу 200 мг, т. е. 20 распылений; у детей - соответственноменьше.

Не следует допускать попадания аэрозоля в глаза.