Справочник лекарств

Многие современные лекарственные средства оказывают лечебное

действие, влияя специфическим образом на передачу нервного возбуждения в окончаниях периферических нервов. Усиливая, ослабляя илиблокируя передачу нервного возбуждения, они меняют функциональноесостояние соответствующих органов и систем.

По современным данным, синаптическая передача возбуждения вцентральной и периферической нервной системе осуществляется приучастии эндогенных химических веществ - нейромедиаторов (нейротрансмиттеров).

Выделяясь в процессе нервного возбуждения из нервных окончаний,они воздействуют на постсинаптические рецепторы, что сопровождаетсясоответствующим физиологическим ответом. К числу нейромедиаторовотносятся ацетилхолин, норадреналин, дофамин, серотонин, ГАМК и ряддругих эндогенных соединений. Рецепторы, с которыми они связываются(для которых они являются эндогенными лигандами), называют соответственно холинергическими, адренергическими, дофаминергическими,серотонинергическими, ГАМК-ергическими и др.

В последнее время открыта нейромедиаторная роль большой группыэндогенных физиологически активных веществ пептидной природы - нейропептидов.

Большинство нейромедиаторов выделено из организма в чистом виде,установлена их химическая структура, осуществлен их синтез. Онииспользуются в качестве нейротропных лекарственных средств (ацетилхолин, норадреналин, дофамин, ГАМК и др.). Целый ряд современныхсинтетических лекарственных средств имеет структурное сходство сэндогенными нейромедиаторами. Связываясь с соответствующими рецепторами, эти средства оказывают физиологические эффекты, близкие кэффектам эндогенных лигандов, т. е. действуют как агонисты (см.

Холиномиметические вещества, Адренергические вещества и др.)Однако синтетические аналоги эндогенных нейромедиаторов могут,связываясь с рецепторами, препятствовать действию эндогенных лигандов, т. е. являться их антагонистами (см. Антихолинергическиесредства, Адреноблокирующие препараты и др.).

Действие нейротропных лекарственных средств может быть такжесвязано с влиянием на биосинтез и метаболизм эндогенных нейромедиаторов. Так, действие антихолинэстеразных препаратов обусловленоблокадой фермента холинэстеразы, расщепляющего и инактивирующего ацетилхолин. В то же время действие реактиваторов холинэстеразысводится к восстановлению активности этого фермента.

Крупным достижением науки в последнее время явилось открытиесуществования подгрупп (субпопуляций) адренергических (aM1,aM2,bM1,bM2),холинергических (М1, М2,М3), дофаминергических (Д1, Д2 идр.), гистаминовых (H1, H2, H3), серотониновых (С1, С2, C3 - 5-HT1, 5-HT2, 5-HTи других рецепторов. (5-HT - от химического названия серотонина5-Hydroxytryptamin).

Это открытие способствовало созданию новых лекарственных средств, действующих преимущественно на различные подгруппы рецепторов и оказывающихизбирательное фармакологическое и лечебное действие.

Помимо веществ, участвующих в передаче возбуждения в областисинапсов (нейромедиаторов), существует ряд биогенных веществ(гистамин, брадикинин, простагландины, аденозин и др.), которыерассматриваются как медиаторные вещества, участвующие в гуморальнойрегуляции физиологических и патологических процессов (воспаления,аллергии и др.). Действие некоторых групп лекарственных средств(противогистаминных, нестероидных противовоспалительных препаратови др.) связана с влиянием на образование и метаболизм этих "медиаторных" веществ.

В последние годы значительно увеличилось количество обнаруженныхв организме эндогенных физиологически активных соединений, участвующих в регуляции нервных и гуморальных (метаболических) процессов.

Изучению этих веществ (регуляторных пептидов и др.) уделяетсябольшое внимание ввиду возможности создания на их основе новыхлекарственных веществ, а также с учетом роли этих веществ в механизмах фармакологических эффектов.