Справочник лекарств

ЛАМОТРИДЖИН (Lamotrigine)

В связи с установлением роли возбуждающих нейромедиаторных аминоислот (глутамата, аспартата) в развитии судорожных реакций, в последее время в поисках противосудорожных (противоэпилептических) препараов стали создавать соединения, способные блокировать действие этихаминокислот.

Из разработанных на основе этого нового направления соединений внастоящее время широкое применение в качестве противоэпилептическогопрепарата получил ламотриджин.

3,5-Диамино-6-(2,3-дихлорфенил)-триазин.

Синонимы: ЛАМИКТАЛ, LAMICTAL.

Оригинальный по структуре и действию противосудорожный препарат.

Противосудорожное действие связано со стабилизацией пресинаптическихнейрональных мембран, блокадой вольтаж-зависимых Na+-каналов и преотвращением высвобождения возбуждающих нейромедиаторных аминокислот(главным образом глутамата, а также аспартата).

Применяют ламотриджин при частичных и генерализованных тонико-клоических эпилептических припадках, в том числе в случаях недостаточнойэффективности других противоэпилептических препаратов.

При приеме внутрь препарат хорошо всасывается. Пик концентрации вплазме крови наблюдается через 2- 2,5 ч. Период полувыведения - около30 ч.

Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов. Выводитсяглавным образом с мочой, в небольших количествах с калом.

Назначают взрослым и детям старше 12 лет по 0.05 г (50 мг) 2 разав сутки в первые 2 нед, а при необходимости в дальнейшем увеличиваютсуточную дозу до 0,2-0,4 г (200- 400 мг). Обычно поддерживающая дозасоставляет 0,2-0,4 г в сутки.

Можно сочетать применение ламитриджина с другими противосудорожныи препаратами. Необходимо, однако, учитывать, что фенобарбитал, карамазепин, гексамидин (в связи с индукцией метаболизирующих ферментовпечени) могут ослабить его действие, а вальпроат натрия замедляет меаболизм ламотриджина и усиливает его действие. Поэтому при одновреенном приеме с вальпроатом натрия дозу ламотриджина уменьшают: наальную суточную (в первые 2 нед) до 0,05 г, а поддерживающую суточную- до 0,2 г.

Препарат обычно хорошо переносится; могут наблюдаться, однако, гоовокружение, головная боль, сонливость или повышенная раздражительость, нечеткость зрения, диплопия, аллергические реакции (кожнаясыпь, отек Квинке). Необходимо проявить осторожность нри назначенииламотриджина пожилым людям и беременным; при отсутствии крайней неободимости в первые 3 месяца беременности назначать препарат не следут. Детям до 12 лет препарат не назначают (из-за отсутствия достаточых наблюдений).

Противопоказан при повышенной индивидуальной чувствительности (неереносимости).

ФОРМА ВЫПУСКА: таблетки по 0,05; 0,1 и 0,2 г.