Справочник лекарств

КЛОМИФЕНЦИТРАТ (Clomiphen citras) .

1- [4-(2-Диэтиламиноэтокси)фенил] -1,2-дифенил-2-хлорэтилена цитрат.

Синонимы: Клостильбегит, Ardomon, Chloramiphene, Clomid,Clomifeni citras, Clomivid, Clostilbergyt, Dyneric, Fertilin, Fertomid,Genozym, Gravosan, Nefimol, Omifin, Pergolime, Prolifen, Serofen и др.

Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок, малорастворим в воде, умеренно растворим в спирте.

Препарат является смесью цис- и транс-формы указанного соединения;более активен цис-изомер, содержание которого в препарате составляетне менее 50 %.

По химической структуре родствен хлортрианизену (см.) - препарату,обладающему эстрогенной активностью, и тамоксифену (антиэстрогенномупрепарату).

Кломифенцитрат относится к группе препаратов, называемых антиэстрогенами. Препараты этой группы специфически связываются с эстрогенозависимыми рецепторами (рецепторами эстрогенов) в гипоталамусе ияичниках. В малых дозах они усиливают секрецию гонадотропинов (проA HREF="drug883.htm"> лактина, фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов) истимулируют овуляцию. При малом содержании в организме эндогенныхэстрогенов эти препараты оказывают умеренный эстрогенный эффект, однако при высоком уровне эстрогенов они оказывают антиэстрогенноедействие. Уменьшая уровень циркулирующих эстрогенов (угнетающих вбольших концентрациях секрецию гонадотропных гормонов), они способствуют увеличению секреции гонадотропинов. В больших дозах эти препаратымогут тормозить секрецию гонадотропинов. Гестагенной и андрогеннойактивностью они не обладают.

В связи с указанными свойствами кломифенцитрат в соответствующихдозах применяют как средство, стимулирующее овуляцию при ановуляторной дисфункции яичников и связанном с ней бесплодии, а также придисфункциональных маточных кровотечениях, дисгонадотропных формахаменореи и других видах патологии, связанных с эндокринными нарушениями овуляции.

Применяют также кломифенцитрат при раке молочной железы.

В связи со стимуляцией секреции гонадотропинов применяют такжекломифенцитрат при андрогенной недостаточности, олигоспермии у мужчини при задержке полового и физического развития у подростков мужскогопола .

Используют для диагностики нарушений гонадотропной функции гипофиза.

Кломифенцитрат можно применять в сочетании с препаратами гонадотропных гормонов. Он хорошо всасывается при приеме внутрь и медленновыделяется из организма; период полусуществования препарата в организме составляет 5 - 7 дней.

Принимают кломифенцитрат внутрь (независимо от времени приема пищи).

Для стимуляции овуляции назначают внутрь в дозе 50 мг (0,05 г)1 раз в день (перед сном), начиная с 5-го дня менструального цикла,на протяжении 5 дней.

Предварительно определяют содержание эстрогенов в организме. Приотсутствии эффекта лечение повторяют, проводя 3 - 5 курсов, увеличиваяпри этом суточную дозу до 75 - 100 мг или увеличивая продолжительность курса до 10 дней. Курсовая доза препарата не должна при этом бытьболее 500 мг.

При диссеминированном раке молочной железы (у женщины в менопаузене менее 1 года) назначают по 100 мг 2 раза в день (утром и вечером)ежедневно в течение длительного срока. При прогрессировании болезнилечение прекращают.

В процессе лечения кломифенцитратом необходимо постоянное наблюдение гинеколога, следует проверять функцию яичников, осуществлятьвлагалищные исследования, наблюдать за феноменом и др.

Необходимо проводить общее тщательное наблюдение за состояниембольной.

Кломифенцитрат является весьма эффективным индуктором овуляции,но он может вызывать ряд побочных явлений. Наиболее опасным осложнением является гиперстимуляция яичников, проявляющаяся болями в нижней части живота, в метеоризме, меноррагии; увеличение размеровяичников сопровождается резким возрастанием содержания эстрогенов ворганизме (увеличение кариопикнотического индекса более 70 - 80 %и экскреции эстрогенов выше 200 мкг в сутки).

Мужчинам кломифенцитрат назначают по 50 мг 1 - 2 раза в день втечение 3 - 4 мес под систематическим контролем спермограммы. Прилечении препаратом может возникнуть болезненность в области яичек.

Подросткам с задержкой полового и физического развития назначаютпо 50 - 100 мг в сутки (в зависимости от массы тела) курсами по10 дней; всего 3 курса с промежутками 1 - 3 мес.

При применении кломифенцитрата возможны тошнота, понос, приливыкрови к лицу, головокружение, аллергические дерматозы, психастения,тромбоэмболические осложнения, нарушения зрения.

Кломифенцитрат противопоказан при беременности, злокачественныхи доброкачественных новообразованиях, органических заболеваниях ЦНС,болезнях печени, кровотечениях (не связанных с нарушением овуляции),склонности к тромбообразованию.

Появление признаков гиперстимуляции яичников и общих побочныхявлений требует уменьшения дозы или отмены препарата.

Не следует назначать препарат (в амбулаторных условиях) лицам,работа которых требует быстрой психической и физической реакции.

Форма выпуска: таблетки по 0,05 г (50 мг) по 30 штук в банкахсветозащитного стекла.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.