Справочник лекарств

КЛОФЕЛИН (Сlophelinum).

2- (2,6-Дихлорфениламино) -имидазолина гидрохлорид.

Синонимы: Гемитон, Катапресан, Хлофазолин, Atensina, Bapresan,Capresin, Catapres, Catapresan, Chlophazolin, Chlornidinum, Clonidinihydrochloridum, Clonidin hydrochlorid, Clonilon, Clonisin, Clonidine,Haemiton, Hemiton, Hyposyn, Ipotensinum, Namestin, Normopresan,Prescatan и др.

Белый кристаллический порошок. Растворим в воде, трудно - вспирте.

Клофелин является антигипертензивным средством, действие которогосвязано с характерным влиянием на нейрогенную регуляцию сосудистоготонуса.

По химической структуре он имеет элементы сходства с нафтизином(см.) и фентоламином (см.), являющимися соответственно адреномиметическим и a -адреноблокирующими средствами. Подобно нафтизину клофелинстимулирует периферические a1 ,-адренорецепторы и оказывает кратковременное прессорное воздействие. Но, проникая через гематоэнцефалическийбарьер, он стимулирует a2-адренорецепторы сосудодвигательных центров,уменьшает поток симпатических импульсов из ЦНС и снижает высвобождениенорадреналина из нервных окончаний, оказывая таким образом в определенной мере симпатолитическое действие.

В связи с этим, основным проявлением действия клофелина являетсягипотензивный эффект. Стойкому гипотензивному действию может предшествовать кратковременное гипертензивное действие (вследствие возбуждения периферических a -адренорецепторов). Гипертензивная фаза (продолжающаяся несколько минут) обычно наблюдается лишь при быстром внутривенном введении и отсутствует при других путях введения или при медленном введении в вену. Гипотензивное влияние развивается обычно через1 - 2 ч после приема препарата внутрь и продолжается после однократного приема 6 - 8 ч.

Гипотензивное воздействие клофелина сопровождается снижениемсердечного выброса и уменьшением периферического сопротивления сосудов,в том числе сосудов почек.

Клофелин вызывает также понижение внутриглазного давления, связанное с уменьшением секреции и улучшением оттока водянистой влаги.

Препарат оказывает выраженный седативный, а также аналгезирующийэффект.

Важной особенностью клофелина является также его способностьуменьшать (и снимать) соматовегетативные проявления опиатной иалкогольной абстиненции. Уменьшается чувство страха, постепеннопроходят сердечно-сосудистые и другие расстройства. Полагают, чтоэти явления в значительной степени обусловлены снижением центральнойадренергической активности, наступающей при блокаде клофелиномa2 -адренорецепторов.

Клофелин широко применяют в качестве антигипертензивного средствапри различных формах гипертонической болезни и для купирования гипертонических кризов, а в офтальмологической практике - для консервативного лечения больных первичной открытоугольной глаукомой.

Препарат эффективен в весьма малых дозах. Дозы следует подбиратьстрого индивидуально. При приеме внутрь в качестве антигипертензивногосредства назначают, обычно начиная с 0,075 мг (О,ОООО75 г) 2 - 4 разав день. Если гипотензивный эффект недостаточен, увеличивают разовуюдозу через каждые 1 - 2 дня на 0,0375 мг (1/2 таблетки, содержащей0,075 мг) до 0,15 - 0,3 мг на прием, до 3 - 4 раз в день.

Суточные дозы обычно 0,3 - 0,45 мг, иногда - 1,2 - 1,5 мг. Принедостаточной эффективности клофелина в дозе 0,45 - 0,6 мг в сутки,целесообразно дополнительно назначать салуретики, резерпин, метилдофу, октадин или другие гипотензивные препараты.

У больных среднего и пожилого возраста, особенно с проявлениямсклероза сосудов мозга, возможна повышенная чувствительность кпрепарату, поэтому у них лечение начинают с дозы 0,0375 мг, т. е.

половины таблетки, содержащей 0,075 мг.

Продолжительность курса лечения составляет от несколькихнедель до 6 - 12 мес и более.

При гипертензивных кризах и высоком давлении, когда приемтаблеток не дает должного эффекта, клофелин назначают внутримышечно,подкожно или внутривенно. Внутримышечно или подкожно вводят 0,5 1,5 мл О,О1 % раствора (0,05 - 0,15 мг). Для внутривенного введенияразводят 0,5 - 1,5 мл О,О1 % раствора клофелина в 10 - 20 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно - в течение3 - 5 мин. Гипотензивный эффект при введении в вену проявляетсячерез 3 - 5 мин, достигает максимума через 15 - 20 мин и сохраняется4 - 8 ч. В тяжелых случаях можно вводить раствор клофелина парентерально 3 - 4 раза в день (только в условиях стационара). Во времяпарентерального введения и в течение 1,5 - 2 ч после него, больнойдолжен находиться в положении лежа (во избежание ортостатическихявлений).

Имеются данные о применении клофелина при сердечной недостаточности, а также для купирования болевого синдрома у больных острыминфарктом миокарда.

В процессе лечения клофелином, регулярно измеряют АД в горизонтальном и вертикальном положении больного. Лечение не следуетпрекращать внезапно, так как это может привести к развитиюгипертонического криза ("синдром отмены"). Перед отменой клофелинанеобходимо в течение 7 - 10 дней постепенно понижать дозы. Приразвитии "синдрома отмены" надо сразу вернуться к приему клофелинаи в дальнейшем отменять его постепенно, заменяя другими антигипертензивными средствами.

При применении клофелина могут наблюдаться сухость во рту(особенно в первые дни), запор. В первые дни отмечаются такжеседативное действие, чувство усталости, сонливость.

В первые минуты после внутривенного введения в отдельныхслучаях может возникнуть кратковременное (на несколько минут)умеренное повышение АД.

Парентеральное применение клофелина должно проводиться тольков условиях стационара.

Клофелин не следует назначать при кардиогенном шоке, артериальнойгипотензии, внутрисердечной блокаде, резких изменениях сосудов мозга,у больных с выраженной депрессией.

Во время лечения клофелином запрещается употребление спиртныхнапитков. Наличие седативного эффекта и возможность замедленияреакционной способности следует учитывать, если препарат принимаютлица, занимающиеся вождением автомашины или профессия которых требуетбыстрой психической или физической реакции.

Необходимо учитывать, что превышение доз клофелина или применение не по показаниям может вызывать тяжелые явления: нарушениесознания, коллапс и др.

Клофелин не следует назначать больным, которые не могут принимать его регулярно (во избежание развития "синдрома отмены").

Не рекомендуется применять клофелин вместе с антидепрессантами(ослабление гипотензивного действия) и с большими дозами нейролептиков (усиление седативного эффекта). Гипотензивное действиеклофелина уменьшается под влиянием нифедипина (антагонизм во влияниина внутриклеточный ток ионов Са'~ ).

При алкогольной или опийной абстиненции, клофелин назначают внутрьв условиях стационара по 0,15 - 0,3 мг 3 раза в сутки с интервалом6 - 8 ч в течение 5 - 7 дней. При развитии побочных явлений, дозупостепенно уменьшают, понижая разовые дозы в течение 2- 3 дней,затем препарат при необходимости отменяют.

При глаукоме применяют клофелин местно в виде инстилляций вконъюнктивальный мешок глаза. Гипотензивный эффект клофелина приглаукоме объясняют местным адреномиметическим действием и частичнорезорбтивным действием, обусловленным его всасыванием слизистымиоболочками глаза. Препарат уменьшает секрецию, а также улучшаетпоток водянистой влаги. Миоза не вызывает.

Лечение начинают с закапывания 0,25 % раствора. При недостаточномэффекте используют 0,5 % раствор, при развитии побочных явлений 0,125 % раствор. Применяют по 1 капле 2 - 4 раза в день.

Препарат можно назначать без миотиков, а при недостаточномэффекте - в комбинации с миотиками.

Продолжительность применения клофелина зависит от степенигипотензивного (внутриглазного) эффекта; при наличии эффекта, препаратприменяют длительно (месяцы, годы). При отсутствии эффекта в течениепервых 1 - 2 дней его отменяют.

Капли клофелина рекомендуются после антиглаукоматозных операцийпри декомпенсации офтальмотонуса.

Поскольку клофелин всасываетси слизистыми оболочками глаз, приего применении в виде глазных капель возможны понижение АД, брадикардия,сухость во рту, сонливость.

При резко выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга ивыраженной артериальной гипотензии глазные капли клонидина (клофелина)противопоказаны.

Формы выпуска: таблетки по 0,000075 г (0,075 мг) и 0,00015 г(0,15 мг) в упаковке по 50 или 1ОО штук; 0,01 % раствор для инъекций(О,1 мг) в ампулах по 1 мл в упаковке, по 10 или 1ОО ампул; 0,125%,0,25 % и 0,5 % растворы (глазные капли) в тюбик-капельницах,содержащие по 1,5 мл, по 2 тюбик-капельницы в упаковке.

Хранение: порошок клофелина - список А; лекарственные формы список Б. В защищенном от света месте.

Отпускать все лекарственные формы клофелина следует только порецептам и применять строго по медицинским показаниям.

За рубежом для лечения глаукомы выпускаются глазные капли,содержащие 0,125 %, 0,25 % и 0,5 % клонидина (клофелина), подназванием "Изоглаукон" ("Isoglaucon").