Справочник лекарств

КИСЛОТА АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ

(Acidum acetylsalicylicum).

Салициловый эфир уксусной кислоты.

Синонимы: Аспирин, Аспро, Acesal, Aceticyl, Acetol, Acetophen,Acetosal, Acetylin, Acetylsal, Acetysal, Acylpyrin, Aspirin, Aspisol,Asposal, Aspro, Astrin, Ataspin, Bayaspirin, Bebaspin, Benaspir,Bispirine, Caprin, Cetasal, Citopyrine, Clariprin, Darosal, Durasal,Easprin, Endosalil, Endospirin, Eutosal, Genasprine, Helicon, Isopirin,Istopirin, Monasalyl, Novosprin, Panspiril, Polopiryna, Prodol, Rodopyrin,Ruspirin, Salacetin, Saletin, Temperal, Vicapirine, Zorprin и др.

Белые мелкие игольчатые кристаллы или легкий кристаллический порошок.

Мало растворим в воде (растворим в горячей воде), легко - в спирте, в растворах едких и углекислых щелочей.

Ацетилсалициловая кислота оказывает противовоспалительное, жаропонижающее, а также болеутоляющее действие, и ее широко применяют при лихорадочных состояниях, головной боли, невралгиях и др. и в качестве противоревматического средства.

Противовоспалительное действие ацетилсалициловой кислоты (и другихсалицилатов) обьясняют влиянием ее на процессы, протекающие в очаге воспаления; уменьшением проницаемости капилляров, понижением активности гиалуронидазы, ограничением энергетического обеспечения воспалительного процессапутем торможения образования АТФ и др. В механизме противовоспалительногодействия имеет значение ингибирование биосинтеза простагландинов.

Жаропонижающее действие связано также с влиянием на гипоталамическиецентры терморегуляции.

Аналгезирующий эффект обусловлен влиянием на центры болевой чувствительности, а также способностью салицилатов уменьшать альгогенноедействие брадикинина.

Ацетилсалициловая кислота имеет широкое применение в качестве противовоспалительного, жаропонижающего и аналгезирующего средства. Применяют еесамостоятельно и в сочетании с другими лекарственными средствами. Существует целый ряд готовых лекарственных средств, содержащих ацетилсалициловуюкислоту (таблетки , , , и др.).

В последнее время получены иньекционные препараты, основным действующим началом которых является ацетилсалициловая кислота (см. Ацелизин,Аспизоль).

В виде таблеток назначают ацетилсалициловую кислоту внутрь после еды.

Обычные дозы для взрослых как болеутоляющего и жаропонижающего средства(при лихорадочных заболеваниях, головной боли; мигрени, невралгиях и др.)0,25 - 0,5 - 1 г 3 - 4 раза в день; для детей в зависимости от возрастаот 0,1 до 0,3 г на прием.

При ревматизме, инфекционно-аллергическом миокардите, ревматоидномполиартрите назначают длительно взрослым по 2 - 3 г (реже 4 г) в сутки,детям по 0,2 г на год жизни в сутки. Разовая доза для детей в возрасте1 года составляет 0,05 г, 2 лет - 0,1 г, 3 лет - 0,15 г, 4 лет - 0,2 г.

Начиная с 5-летнего возраста можно назначать в таблетках по 0,25 г наприем.

Ацетилсалициловая кислота является эффективным, вполне доступным средством, имеющим широкое применение в амбулаторной практике. Необходимо учитывать, что пользование препаратом должно производиться с соблюдением мерпредосторожности в связи с возможностью ряда побочных явлений.

При применении препарата может развиться профузное потоотделение, могутпоявиться шум в ушах и ослабление слуха, ангионевротическйй отек, кожные идругие аллергические реакции.

Важно учитывать, что при длительном (без врачебного контроля) примененииацетилсалициловой кислоты могут наблюдаться такие побочные явления, какдиспепсические расстройства и желудочные кровотечения; может поражатьсяслизистая оболочка не только желудка, но и двенадцатиперстной кишки.

Так называемое ульцерогенное действие свойственно в той или иной степениразным противовоспалительным препаратам: кортикостероидам, бутадиону, индоA HREF="drug443.htm"> метацину и др. Появление язв желудка и желудочных кровотечений при применении ацетилсалициловой кислоты объясняется не только резорбтивным действием(торможение факторов свертывания крови и др.), но и его непосредственнымраздражающим влиянием на слизистую оболочку желудка, особенно если препарат принимают в виде неизмельченных таблеток. Это относится также к натрия салицилату.

Для уменьшения ульцерогенного действия и желудочных кровотеченийследует принимать ацетилсалициловую кислоту (и натрия салицилат) толькопосле еды, таблетки рекомендуется тщательно измельчать и запивать большимколичеством жидкости (лучше молоком). Имеются, однако, указания, что желудочные кровотечения могут также наблюдаться при приеме ацетилсалициловойкислоты после еды. Натрия гидрокарбонат способствует более быстрому выделению салицилатов из организма, тем не менее для уменьшения раздражающегодействия на желудок прибегают к приему после ацетилсалициловой кислотыминеральных щелочных вод или раствора натрия гидрокарбоната.

За рубежом таблетки ацетилсалициловой кислоты выпускаются часто из мелкокристаллического порошка с ощелачивающими (буферными) добавками.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки и желудочно- кишечные кровотечения являются противопоказаниями к применению ацетилсалициловойкислоты и натрия салицилата. Противопоказано также применение ацетилсалициловой кислоты при язвенной болезни в анамнезе, при портальной гипертензии,венозном застое (в связи с понижением резистентности слизистой оболочкижелудка), при нарушении свертывания крови.

При длительном применении салицилатов следует учитывать возможностьразвития анемии и систематически производить анализы крови и проверятьналичие крови в кале.

В связи с возможностью аллергических реакций следует соблюдать осторожность при назначении ацетилсалициловой кислоты (и других салицилатов)лицам с повышенной чувствительностью к пенициллинам и другим лекарственным средствам.

При повышенной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте можетразвиться аспириновая астма, для предупреждения и лечения которой разработаны методы десенсибилизирующей терапии с применением нарастающих дозаспирина.

В связи с имеющимися экспериментальными данными о тератогенном действииацетилсалициливой кислоты рекомендуется не назначать ее и содержащие еепрепараты женщинам в первые 3 мес беременности.

В последнее время появились сообщения о возможной опасности примененияацетилсалициловой кислоты у детей для снижения температуры тела при гриппе,острых респираторных и других лихорадочных заболеваниях в связи с наблюдавшимися случаями развития синдрома Рэя (гепатогенная энцефалопатия).

Рекомендуется заменять ацетилсалициловую кислоту парацетамолом.

Существенно важной особенностью ацетилсалициловой кислоты, которой впоследнее время стали придавать большое значение, является способностьпрепарата оказывать антиагрегационное действие, ингибировать спонтанную ииндуцированную агрегацию тромбоцитов.

Вещества, оказывающие антиагрегационное действие, стали получать широкоераспространение в медицине для коррекции гемореологических нарушений и профилактики тромботических осложнений у больных с инфарктом миокарда, нарушениями мозгового кровообращения и другими сердечно-сосудистыми заболеваниями.

В связи с этим в настоящее время уместно выделить эти вещества в отдельнуюгруппу антиагрегационных средств. Эти свойства ацетилсалициловой кислотырассматриваются в соответствующем разделе (см. Антиагрегационные средства).

В связи с влиянием на агрегацию тромбоцитов, а также некоторой антикоагулирующей активностью, следует при лечении ацетилсалициловой кислотойпроводить периодически исследования крови. При нарушениях свертываемостикрови, особенно при гемофилии, возможно развитие кровотечений. Для раннего выявления ульцерогенного действия надо периодически исследовать кална наличие крови.

Следует учитывать, что под влиянием ацетилсалициловой кислоты усиливается действие антикоагулянтов (производные кумарина, гепарина и др.), сахаропонижающих препаратов (производные сульфонилмочевины), повышается опасность желудочных кровотечений при одновременном применении кортикостероидов и нестероидных противовоспалительных средств, усиливаются побочныеэффекты метотрексата. Ослабляется несколько действие фуросемида, урикозурических средств, спиронолактона.

Ацетилсалициловая кислота выпускается для приема внутрь в виде таблетокпо 0,25 и 0,5 г (для взрослых) и по 0,1 г (с риской) - для детей.

Хранение: в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.

Таблетки (Tabulettaе ). Содержат кислотыацетилсалициловой и фенацетина по 0,2 г и кофеина 0,04 г.

Таблетки (Tabulettае ). Содержат кислотыацетилсалициловой 0,3 г, фенацетина 0,1 г, кофеина 0,05 г.

Таблетки (Tabulettae ). Содержат кислотыацетилсалициловой 0,24 г, фенацетина 0,18 г, кофеина 0,03 г, какао 0,015 г,кислоты лимонной 0,02 г.

Таблетки, содержащие кислоты ацетилсалициловой 0,25 г и фенацетина0,15 г, выпускаются под названием таблетки (Tabulletae).

Имеются также готовые таблетки, содержащие кислоты ацетилсалициловой0,25 г и кофеина 0,05 г.

Все эти таблетки применяют при головной боли, невралгии, простудныхзаболеваниях и т. п. Назначают по 1 таблетке 2 - 3 раза в день.

Форма выпуска: в упаковке по 6 таблеток.

Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте.

Седальгин (Sedalgin) *. Таблетки, содержащие кислоты ацетилсалициловойи фенацетина по 0,2 г, фенобарбитала 0,025 г, кофеина 0,05 г, кодеинафосфата 0,01 ( в упаковке по 10 штук).

Применяют как болеутоляющее и успокаивающее средство при головнойболи, мигрени, невралгии, невритах и т.д. Назначают по 1 - 2 таблетки2 - 3 раза в день.

Хранение: список Б.

* - Аспро С- таблетки шипучие, содержат 320 мг ацетилсалициловойкислоты, 200 мг аскорбиновой кислоты, 32 мг яблочной кислоты, 0,7 г натрия гидрокарбоната. Перед применением растворяют в 1/2 - 1 стакане кипяченой воды.