Справочник лекарств

КАРБАМАЗЕПИН (Carbamazepinum).

5-Карбамоил-5Н-дибенз (6,f ) азепин.

Синонимы: Стазепин, Тегретол, Финлепсин, Amizepin, Carbagretil,Carbamazepin, Carbazep, Finlepsin, Mazetol, Neurotol, Simonil, Stazepin,Tegretal, Tegretol, Temporal, Zeptol и др.

Белое кристаллическое вещество. Не растворим в воде.

По химической структуре является производным иминостильбена, содержащим в положении 6 карбамоильную группу, что в основном определяет наличиеу препарата противосудорожной активности.

Структурно карбамазепин близок к трициклическим антидепрессантам группы дибензоазепина (см. Имипрамин).

Карбамазепин оказывает выраженное противосудорожное (противоэпилептическое) и в умеренной степени антидепрессивное (тимолептическое) и нормотимическое действие.

В механизме действия карбамазепина определенную роль играют егоГАМКергические свойства (см. Ацедипрол), а также взаимодействие с центральными аденозиновыми рецепторами.

При приеме внутрь всысывается с разной скоростью у различных 6ольных.

Пик концентрации в плазме крови наблюдается через 4-8 ч и держится до 24 ч.

Период полусуществования в плазме крови колеблется от 10 до 20 ч.

Применяют карбамазепин при психомоторной эпилепсии, больших припадках, смешанных формах (главным образом при комбинации больших припадков спсихомоторными проявлениями), локальных формах (посттравматического ипостэнцефалитического происхождения). При малых припадках недостаточно эффективен.

Назначают внутрь (во время еды) взрослым, начиная с О,1 г (1/2 таблетки) 2-3 раза в день, постепенно увеличивая дозу до 0,4 - 1,2 г (4 - 6 таблеток) в день.

Средняя суточная доза для детей составляет 20 мг на 1 кг массы тела,т. е. в среднем в возрасте до 1 года от О,1 до 0,2 г в день; от 1 года до5 лет 0,2 - 0,4 г; от 5 до 10 лет- 0,4 - 0,6 г; от 10 до 15 лет - О,6 1 г в день.

Можно назначать карбамазепин в сочетании с другими противоэпилептическими препаратами.

Так же как при применении других противоэпилептических препаратов, переход на лечение карбамазелином должен быть постепенным, с уменьшением дозыпредыдущего препарата. Прекращать лечение карбамазепином также надо постепенно.

Имеются данные об эффективности препарата в ряде случаев у больных сразличными гиперкинезами. Начальную дозу 0,1 г постепенно (через 4 - 5дней) увеличивали до 0,4 - 1,2 г в сутки. После 1 - 4 нед. снижали дозудо 0,1 - 0,2 г в день, затем в тех же дозах назначали ежедневно или черездень в течение 1 - 2 нед.

Применяют также карбамазепин для лечения аффективных расстройств.

По имеющимся данным, препарат эффективен при маниакально-депрессивных состояниях, причем его действие более выражено при маниакальном синдроме,чем при депрессии. Вместе с тем в отношении приступов депрессии он оказывает профилактический эффект. В ряде случаев карбамазепин более эффективен,чем препараты лития, и менее токсичен. При комбинации с литием могут усилиться нейротоксические побочные явления.

Карбамазепин оказывает анальгезирующее действие при невралгии тройничного нерва. Этот эффект в той или иной степени оказывают и некоторые другиепротивосудорожные препараты (этосуксимид, триметин и др.).

Предполагают, что в основе этой особенности действия противосудорожныхпрепаратов лежит общность некоторых патогенетических механизмов тригеминальной невралгии и эпилепсии.

Назначают карбамазепин при невралгии тройничного нерва, начинаяс 0,1 г 2 раза в день, затем дозу повышают на 0,1 г в сутки при необходимости до 0,6 - 0,8 г (в 3 - 4 приема). Эффект наступает обычно через1-3 дня после начала лечения. После исчезновения болей дозу постепенноснижают (до 0,2 - О,1 г в день). Назначают препарат длительно; при преждевременной отмене препарата боли могут возобновиться. В настоящее времякарбамазепин рассматривается как одно из наиболее эффективных средств приэтой патологии.

Препарат обычно хорошо переносится. В отдельных случаях возможны потеряаппетита, тошнота, редко - рвота, головная боль, сонливость, атаксия, нарушение аккомодации. Уменьшение или исчезновение побочных явлений происходитпри временном прекращении приема препарата или уменьшении дозы. Имеютсятакже данные об аллергических реакциях, лейкопении, тромбоцитопепии, агранулоцитозе, гепатитах, кожных реакциях, эксфолиативном дерматите. При появлении этих реакций прием препарата прекращают.

Следует учитывать возможность появления психических расстройств у больных эпилепсией, леченных карбамазепином (тегретолом).

В процессе лечения карбамазепином необходимо систематически следить закартиной крови. Не рекомендуется назначать препарат в первые 3 мес беременности. Не следует назначать карбамазепин одновременно с необратимыми ингибиторами моноаминоксидазы (ниаламидом и др., фуразолидоном) в связи с возможностью усиления побочных эффектов. Фенобарбитал и гексамидин ослабляютпротивоэпилептическую активность карбамазепина.

Препарат противопоказан при нарушениях сердечной проводимости, поражениях печениФорма выпуска: таблетки по 0,2 г в упаковке по 30 и 100 штук.

Хранение: список Б.