Справочник лекарств

КАРБАХОЛИН (Carbacholinum).

N-(~)-Карбамоилоксиэтил)-триметиламмония хлорид.

Синонимы: Carbacholum, Carbachol, Carbaminoylcholine, Carbamiotin, Carcholin, Doryl, Duracholine, Enterotonin, Glaucomil, Jestril, Lentin, Moryl,Tonocholin и др.

Белый кристаллический порошок со слабым запахом алифатических аминов.

Гигроскопичен. Очень легко растворим в воде, трудно - в спирте, практическинерастворим в эфире и хлороформе. Растворы (рН 5,0 - 7,0) стерилизуют при+ 100 С в течение 30 мин.

По химическому строению и фармакологическим свойствам близок к ацетилхолину; более активен и оказывает более продолжительное действие, так какне гидролизуется холинэстеразой.

Стойкость препарата позволяет пользоваться им не только для парентерального введения, но и для приема внутрь. При пероральном и парентеральном применении препарат быстро всасывается.

Карбахолин зффективно (сильнее чем ацетилхолин) повышает тонус мускулатуры мочевого пузыря и кишечника. При местном применении (в виде глазныхкапель) снижает внутриглазное давление при глаукоме.

Доза для взрослых при приеме внутрь 0,0005 - 0,001 г (0,5 - 1 мг), подкожнои внутримышечно по 0,0001 - 0,00025 г (0,1 - О,25 мг) 2 - 3 раза в день. Привнутривенном введении (0,00005 г = 0,05 мг) следует соблюдать большуюосторожность: вводят препарат очень медленно. Указанные дозы ввиду большой активности препарата не следует превышать.

В ы с ш и е д о з ы для взрослых: разовая - внутрь 0,001 г, под кожу0,0005 г; суточная - внутрь 0,003 г, под кожу 0,001 г.

При глаукоме растворы карбахолина (0,5 - 1 %) закапывают в конъюнктивальный мешок 2 - 6 раз в день. Концентрацию карбахолина и частоту закапывания следует подбирать индивидуально для каждого больного, так какв связи с сильным сужением зрачка и спазмом цилиарной мышцы возможныголовная боль и боль в глазах.

Противопоказания, возможные осложнения и меры помощи такие же, как для ацетилхолина. При приеме карбахолина иногда появляются ощущение жара,слюнотечение, тошнота, брадикардия; эти явления проходят при уменьшениидозы.

Форма выпуска: порошок.

Ранее карбахолин выпускался в виде порошка и готовых лекарственных форм:таблеток по 0,001 г и 0,01 % и 0,025 % растворов в ампулах по 1 мл.

В последнее время готовые лекарственные формы исключены из номенклатуры лекарственных средств. Предлагается вместо них пользоваться ацеклидином (см.).

Поскольку порошок карбахолина из номенклатуры не исключен, возможнов случае необходимости пользоваться прописями для приготовления ex tempore,в том числе глазными каплями.

За рубежом выпускаются глазные капли карбахолина (Carbacel, Isoptocarbachol и др.) в виде 0,75 %; 1,5 %; 2,25 % и 3 % растворов. Для сужениязрачка во время хирургических глазных операций выпускается 0,01 % раствор(Miostat intraocular). Вводят 0,5 мл в передннюю камеру глаза.

Хранение порошка карбахолина: список А. В хорошо укупоренной таре,предохраняющей от действия света, в сухом месте.