Справочник лекарств

КАЛЬЦИТОНИН (Calcitonin).

Гормон гипокальциемического действия, вырабатываемый парафолликулярными светлыми клетками щитовидной железы и аналогичными клеткамивилочковой и паращитовидных желез млекопитающих, животных и человека.

По химической природе кальцитонин является полипептидом, состоящим из 32 аминокислотных остатков; молекулярная масса 3600 - 4000.

В настоящее время известны 8 типов кальцитонина, из которыхмедицинское значение имеют кальцитонин лосося, свиньи и человека.

Разработаны синтетические методы получения кальцитонина.

Активность препарата выражается в единицах действия (ЕД) или международных единицах (МЕ) и определяется биологическим либо радиоиммунологическим методом. При определении биологическим методом за 1 ЕД принимают количество гормона, вызывающее у крыс (в определенных условияхопыта) снижение содержания кальция в крови на 10 %. 1 МЕ соответствует0,2 мкг чистого пептида (синтетического кальцитонина лосося).

За рубежом природные и синтетические препараты кальцитонина выпускаются под названиями: Calcimar, Calcitar, Calcitonin, Caldcalcin,Calirsan, Calsynar, Cibacalcin, Elcatonin, Miacalcic, Miacalcin,Salcatonin, Thyrocalcitonin и др.

В нашей стране разработана инъекционная лекарственная формакальцитонина из щитовидной железы свиней под названием .

Кальцитонин постоянно присутствует в крови. Его концентрацияповышается при приеме пищи, богатой солями кальция.

Физиологическая роль кальцитонина определяется участием в регуляции обмена кальция и фосфатов в организме; его действие осуществляется при участии паратгормона и активировании формы витамина D(см. Эргокальциферол).

Кальцитонин заметно снижает выход кальция из костей при такихсостояниях, которые связаны с резко повышенной скоростью резорбциии образования костной ткани, например при болезни Педжета, злокачественном остеолизе и некоторых формах остеопороза, характеризующихся высоким уровнем минерального обмена. Препарат подавляетактивность остеокластов и стимулирует образование и активностьостеобластов; угнетает остеолиз, снижая повышенное содержание кальцияв сыворотке крови. Кроме того, усиливает выделение кальция, фосфораи натрия с мочой за счет снижения их реабсорбции в почечных канальцах.

Однако концентрация кальция в сыворотке не опускается ниже значенийнормы.

Кальцитонин снижает также желудочную секрецию и экзокриннуюсекрецию поджелудочной железы, не влияя на подвижность желудочнокишечного тракта. Клинические исследования показывают, что препаратоказывает аналгетическое действие.

Кальцитонин применяют при лечении различных системных заболеваний,характеризующихся усиленной перестройкой скелета: болезни Педжета,несовершенном остеогенезе, спонтанном рассасывании костей, асептическомнекрозе головок бедренных костей, климактерическом, стероидном, паратиреоидном и других видах остеопороза, фиброзной дисплазии, а такжепри осложненном течении травматического поражения костей (замедленномсращении переломов, травматическом и лучевом остеомиелите, зональнойпатологической перестройке костей у спортсменов), пародонтозе и другихзаболеваниях.

Терапевтический эффект кальцитонина объясняется главным образомспособностью препятствовать резорбции и стимулировать процессы отложения кальция и фосфатов в костной ткани. Под его влиянием снижаютсявплоть до нормального уровня содержание в моче оксипролина и активностьв крови щелочной фосфатазы, что свидетельствует соответственно о замедлении резорбции и перестройке костной ткани; улучшается субъективноесостояние больных, ослабевают или исчезают боли.

Применяют кальцитонин подкожно, внутримышечно, внутривенно, а такжеинтраназально. После подкожного и внутримышечного введения пик концентрации в плазме крови наблюдается в пределах 1 ч; время полувыведения70 - 90 мин. Выводится в основном через почки.

При неотложных тяжелых состояниях (гиперкальциемических кризах)кальцитонин вводят внутривенно из расчета 5 - 10 МЕ на 1 кг массытела в день. Разводят в 500 мл изотонического раствора натрия хлорида,вводят капельно на протяжении 6 ч в 2 - 4 приема в течение дня. Прихронических состояниях вводят подкожно или внутримышечно из расчета5 - 10 МЕ/кг в сутки в 1 - 2 приема.

Во всех случаях лечение должно проводиться под контролем клиническойреакции и биохимических показателей с индивидуальным подбором оптимальных лечебных и поддерживающих доз.

Существуют аэрозольные формы кальцитонина для интраназального введения. Дозы составляют от 100 до 400 МЕ в день (в несколько приемов).

Продолжительность лечения кальцитонином зависит от состояния больного и эффективности терапии. Обычно основной курс продолжается2 - 4 нед, затем дозу снижают и продолжают лечение в уменьшенных дозах(6 нед).

Кальцитонин как полипептид может вызывать общие и местные реакциигиперчувствительности (тошнота, рвота, приливы крови к лицу); в случаеразвития выраженных явлений гиперчувствительности препарат отменяют.

Не следует его назначать при гипокальциемии, беременным и кормящимгрудью. Нет достаточного опыта применения препарата у детей.

Интраназальное введение требует осторожности у больных с хроническимринитом. Следует также учитывать, что при этом способе применения препарат обладает повышенной биодоступностью.

Формы выпуска: в ампулах по 1 мл, содержащих 50 или 100 МЕ кальцитонина; во флаконах (по 2 мл), содержащих 100 или 400 МЕ (для капельныхвливаний); во флаконах с аэрозолем (Миакальцик, Miacalcic), содержащих14 одноразовых доз по 50 или 100 МЕ.

Хранение: список Б. При температуре + 2 - 8 С.