Справочник лекарств

Фармакологические вещества, способные инактивировать холинэстеразу, приводят к накоплению ацетилхолина, выделяющегося в

окончаниях холинергических нервов, и усиливают его действиена органы и ткани. Вызываемые ингибиторами холинэстеразы(антихолинэстеразными веществами) эффекты во многом сходныпоэтому с эффектами, вызываемыми ацетилхолином и холиномиметическими веществами.

Ингибирование холинэстеразы может иметь различный характер.

Некоторые вещества (физостигмин, галантамин, прозерин и др.)вызывают временное, обратимое угнетение активности фермента.

Их эффект относительно непродолжителен; после прекращения ихвзаимодействия с ферментом его активность вновь восстанавливается.

Другие вещества (армин и другие фосфорорганические соединения)образуют с ферментом прочный комплекс (вызывая его фосфорилирование), и если не применяются специальные реактиваторы(см. Дипироксин, Аллоксин, Изонитрозин и др.),то активность фермента не восстанавливается;нормальный процесс гидролиза ацетилхолина начнется вновь лишьтогда, когда произойдет биосинтез новой холинэстеразы. Действиеэтих веществ является поэтому стойким, необратимым.

В настоящее время известны различные фармакологическиевещества, действие которых связано с ингибированием разныхферментных систем организма (см. Ингибиторы моноаминоксидазы;Ингибиторы карбоангидразы; Ингибиторы ангиотензинконвертирующегофермента и др.). Антихолинэстеразные вещества являются одной изгрупп антиферментных препаратов.

Общим основанием для применения антихолинэстеразных препаратовв качестве лекарственных средств является активация ими процессасинаптической передачи в холинергических нервных окончаниях. Взависимости от химической структуры и физико-химических свойствразные препараты этой группы различаются между собой.

Третичные амины (физостигмин, галантомин и др.) проникаютчерез биологические мембраны, в том числе через гематоэнцефалическийбарьер, и оказывают выраженное влияние на ЦНС. Четвертичные аммониевые производные (прозерин, пиридостигмина бромид, оксазил и др.)трудно проникают через гематоэнцефалический барьер. Различнав определенной степени и область применения разных антихолинэстеразных препаратов.