Справочник лекарств

ГИСТАМИН (Нistaminum).

4-(2-Аминоэтил)-имидазол, или b-имидазолил-этиламин.

Гистамин является биогенным соединением, образующимся в организме придекарбоксилировании аминокислоты гистидина.

Гистамин является одним из эндогенных факторов (медиаторов), участвующих в регуляции жизненно важных функций организма и играющих важную рольв патогенезе ряда болезненных состояний.

В обычных условиях гистамин находится в организме преимущественнов связанном, неактивном состоянии. При различных патологических процессах (анафилактический шок, ожоги, отморожения, сенная лихорадка, крапивница и другие аллергические заболевания), а также при поступлении в организм некоторых химических веществ количество свободного гистамина увеличивается. "Высвободителями" ("либераторами") гистамина являются d-тубокурарин, морфин, йодсодержащие рентгеноконтрастные препараты, высокомолекулярные соединения (полиглюкин и др.) и другие лекарственные средства.

Свободный гистамин обладает высокой активностью: он вызывает спазмгладких мышц (включая мышцы бронхов), расширение капилляров и понижение АД; застой крови в капиллярах и увеличение проницаемости их стеноквызывает отек окружающих тканей и сгущение крови. В связи с рефлекторнымвозбуждением мозгового вещества надпочечников выделяется адреналин, суживаются артериолы и учащаются сердечные сокращения. Гистамин вызываетусиление секреции желудочного сока.

Некоторые количества гистамина содержатся в ЦНС, где, как предполагают, он играет роль нейромедиатора (или нейромодулятора). Не исключено,что седативное действие некоторых липофильных антагонистов гистамина (проникающих через гематоэнцефалический барьер противогистаминных препаратов,например димедрола) связано с их блокирующим влиянием на центральныегистаминовые рецепторы.

В организме существуют специфические рецепторы, для которых гистаминявляется естественным лигандом. В настоящее время различают три подгруппыгистаминовых (Н) рецепторов: Н1-, Н2- и Н3-рецепторы.

Возбуждение периферических Н,-рецепторов сопровождается спастическимсокращением бронхов, мускулатуры кишечника и другими явлениями.

Наиболее характерным для возбуждения Н2-рецепторов является усилениесекреции желудочных желез. Они участвуют также в регуляции тонуса гладкихмышц матки, кишечника, сосудов. Вместе с Н1-рецепторами Н2-рецепторы играют роль в развитии аллергических и иммунных реакций.

Н2-рецепторы участвуют также в медиации возбуждения в ЦНС. В последнее время стали придавать большое значение стимуляции Нз-рецепторов в механизме центрального действия гистамина.

Как лекарственное средство гистамин имеет ограниченное применение.

Для медицинского применения препарат получают путем бактериальногорасщепления гистидина или синтетическим путем.

Выпускается в виде дигидрохлорида(Histamini dihydrochloridum). Белыйкристаллический порошок. Гигроскопичен. Легко растворим в воде, трудно в спирте; рН водных растворов 4,0 - 5,0.

Синонимы: Еramin, Еrgamine, Нistalginе, Нistamyl, Нistapon, Imadyl, Imido,Istal, Реremin и др.

Пользуются гистамином иногда при полиартритах, суставном и мышечном ревматизме: внутрикожное введение дигидрохлорида гистамина (0,1 - 0,5 мл1 % раствора), втирание мази, содержащей гистамин, и электрофорез гистамина вызывают сильную гиперемию и уменьшение болезненности; при болях,связанных с поражением нервов; при радикулитах, плекситах и т.п. препаратвводят внутрикожно (0,2 - О,3 мл 0,1 % раствора).

При аллергических заболеваниях, мигрени, бронхиальной астме, крапивницеиногда проводят курс лечения малыми, возрастающими дозами гистамина. Предполагают, что организм при этом приобретает устойчивость к гистамину и этимуменьшается предрасположение к аллергическим реакциям (Применение в качестведесенсибилизирующего средства при аллергических заболеваниях имеет также содержащий гистамин препарат гистаглобулин (см.).).

Начинают с внутрикожного введении очень малых доз гистамина (0,1 мл вконцентрации 1 10 ', для чего содержимое ампулы, т.е. 0,1 % раствор, разводят соответствующим количеством изотонического раствора натрия хлорида),затем дозу постепенно увеличивают.

Гистамином пользуются также для фармакологической диагностики феохромоцитомы и феохромобластомы; проводят комбинированную пробу с тропафеном (см.).

В связи со стимулирующим влиянием гистамина на желудочную секрецию егоиногда применяют для диагностики функционального состояния желудка.

При этом необходимо соблюдать большую осторожность из-за возможныхпобочных явлений (гипотензивное действие, бронхиолоспазм и др.). В настоящее время для этой цели пользуются другими препаратами (пентагастрин, бетазол и др.).

При передозировке и повышенной чувствительности к гистамину могутразвиться коллапс и шок.

При приеме внутрь гистамин трудно всасывается и эффекта не оказывает.

Гистамином широко пользуются фармакологи и физиологи для экспериментальных исследований.

Формы выпуска гистамина дигидрохлорида: порошок; О,1 % раствор в ампулах по 1 мл (Solutio Нistamini dihydrochloridi О,1 % pro injectionibus)в упаковке по 10 ампул.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.