Справочник лекарств

Ганглиоблокирующие вещества обладают способностью блокировать

н-холинорецепторы вегетативных нервных узлов и в связи с этимтормозить передачу нервного возбуждения с преганглионарных напостганглионарные волокна вегетативных нервов. Вегетативныенервные узлы становятся также малочувствительными к возбуждающемудействию различных холинергических раздражителей (ацетилхолин,никотин, лобелин, цитизин и др.). Современные ганглиоблокаторыблокируют одновременно симпатические и парасимпатические узлы,однако разные препараты могут обладать различной активностью поотношению к разным группам ганглиев.

Ганглиоблокаторы оказывают также угнетающее влияние накаротидные клубочки и хромаффинную ткань надпочечников. В большихдозах могут блокировать н-холинорецепторы нервно-мышечных синапсови ЦНС.

Прерывая проведение нервных импульсов через вегетативныенервные узлы, ганглиоблокаторы изменяют функции органов, снабженныхвегетативной иннервацией. При этом происходит понижениеартериального давления, что связано преимущественно с уменьшениемпоступления сосудосуживающих импульсов к кровеносным сосудам ирасширением периферического сосудистого русла (в первую очередьартериол); торможение проведения импульсов по холинергическимнервным волокнам приводит к нарушению аккомодации, расширениюбронхов, уменьшению моторики органов желудочно-кишечного тракта,угнетению секреции желез, учащению сердечных сокращений, понижению тонуса мочевого пузыря. Угнетение хромаффинной тканинадпочечииков приводит к уменьшению выделения адренергическихвеществ и ослаблению рефлекторных прессорных реакций.

Первым ганглиоблокатором, получившим практическое применениев медицине в начале 50-х годов, был гексаметоний (гексоний). Затембыл получен целый ряд других ганглиоблокаторов; некоторые из них,подобно гексаметонию, являются четвертичными аммониевыми соединениями(бензогексоний, пентамин, гигроний и др.), а часть являетсятретичными аминами (пахикарпин, пирилен и др.).

Основное отличие нечетвертичных соединений от четвертичныхзаключается в том, что первые лучше всасываются из желудочнокишечного тракта; четвертичные соединения хуже всасываются,трудно проникают через гематоэнцефалический барьер, но они болееактивны при парентеральном введении.

Первоначально ганглиоблокаторы широко применялись призаболеваниях, связанных с нарушением нервной регуляции, когдауменьшение поступления к органам нервных импульсов может датьжелательный терапевтический эффект, в том числе при артериальнойгипертензии, спазмах периферических сосудов (эндартериит,перемежающаяся хромота и т. п.), диэнцефальном синдроме, каузалгиях, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки,бронхиальной астме, гипергидрозе и др.

Со временем выяснилось, однако, что применение ганглиоблокаторов не всегда достаточно эффективно и часто сопровождается побочными действиями: ортостатической гипотензией,тахикардией, атонией кишечника и мочевого пузыря и др. В связис появлением новых, более эффективных, избирательно действующихлекарств применение ганглиоблокаторов стало более ограниченным.

Тем не менее в ряде случаев ганглиоблокаторы применяютсясо значительным эффектом. Так, они с успехом используются длякупирования гипертонических кризов. Пользуются ими также прилечении отека легких (на фоне повышенного артериального давления).

В анестезиологической практике ганглиоблокаторы применяютдля предотвращения вегетативных рефлексов, связанных с операцией,и для получения управляемой гипотензии во время операции, а такжепри отеке легких. Правильное применение ганглиоблокирующихсредств обычно уменьшает опасность шока и облегчает течение послеоперационного периода. При операциях на мозге уменьшается опасностьразвития его отека.

Применение ганглиоблокаторов при общей анестезии уменьшаетнеобходимое количество наркотического вещества.

Разные ганглиоблокаторы обладают различной продолжительностьюдействия.

При лечении заболеваний внутренних органов обычно применяютпрепараты, оказывающие продолжительный эффект (бензогексоний, димеколин и др.), для управляемой гипотензии при операцияхпредпочитают применять ганглиоблокаторы короткого действия(гигроний, имехин).

При применении ганглиоблокаторов необходимо учитывать, чтов связи с угнетением рефлекторных механизмов, поддерживающихпостоянный уровень артериального давления, возможно развитиеортостатического коллапса. Во избежание этого осложнения рекомендуется, чтобы до введения (особенно при парентеральном введении)и в течение 2 - 2,5 ч после инъекции ганглиоблокатора больныенаходились в положении лежа.

В начале лечения рекомендуется проверить реакцию больногона малые дозы препарата: вводят половину средней дозы и следятза состоянием больного. Надо учитывать, что при повышенномартериальном давлении гипотензивное действие носит более резкийхарактер.

При явлениях коллапса необходимо приподнять больному ноги,ввести мезатон, фетанол или эфедрин в небольших дозах, кордиамин, кофеин.

При применении ганглиоблокаторов возможны также общая слабость, головокружение, учащение пульса, сухость во рту, расширение зрачков,инъекция сосудов склер. Эти явления проходят обычно самостоятельно.

При введении больших доз или длительном применении возможныатония мочевого пузыря с анурией и атония кишечника (до паралитической непроходимости кишечника). При этих осложнениях уместновведение прозерина, талантамина или других холиномиметических илиантихолинэстеразных препаратов. В связи с замедлением тока кровиследует проявлять осторожность при склонности к тромбообразованию.

При применении ганглиоблокирующих веществ происходит расширениезрачков, что может привести к частичному закрытию фильтрующей зоныугла передней камеры глаза и ухудшению оттока жидкости из камерглаза. При закрытоугольной глаукоме может поэтому произойтиповышение внутриглазного давления, в связи с чем больным, страдающим этой формой глаукомы, ганглиоблокаторы противопоказаны. Приоткрытоугольной глаукоме может наблюдаться понижение внутриглазногодавления, что обусловлено уменьшением под влиянием ганглиоблокаторовпродукции водянистой влаги.

Ганглиоблокаторы противопоказаны при инфаркте миокарда в остройстадии, выраженной гипотензии, развившемся шоке, поражениях почек ипечени, тромбозах, дегенеративных изменениях в ЦНС. Осторожностьнужна при назначении ганглиоблокаторов лицам пожилого возраста.

Лечение ганглиоблокаторами должно проводиться под тщательнымнаблюдением.