Справочник лекарств

ГАЛАНТАМИН (Galanthaminum).

Алкалоид, впервые выделенный из клубней подснежника Воронова (Galanthus Woronowi А. Los.), сем. амарилисовых (Amaryllidaceae); содержитсятакже в других видах подснежника (Galanthus nivalis var. gracilis) и близких к нему растениях.

Выпускается в виде галантамина гидробромида (Galanthamini hydrobromidum).

Синонимы: Нивалин, Galanthaminum hydrobromicum, Galanthamini hydrobromidum, Nivalinum.

Белый мелкокристаллический порошок горького вкуса. Трудно растворим в воде, практически нерастворим в спирте. Водные растворы (рН 5,0 - 7,0) стерилизуют при +100 'С в течение 30 мин.

По фармакологическим свойствам галантамин близок к физостигмину. Является сильным (обратимым) ингибитором холинэстеразы, повышает чувствительность организма к ацетилхолину. Облегчает проведение возбуждения в нервномышечных синапсах и восстанавливает нервно-мышечную проводимость, блокированную курареподобными препаратами антидеполяризующего действия (тубокурарин, диплацин и др.); действие деполяризующих веществ (дитилина)усиливает. Галантамин проникает через гематоэнцефалический барьер, в соответствуюших дозах облегчает проведение импульсов в холинергических синапсахЦНС и усиливает процессы возбуждения, вызывает повышение тонуса гладких мышц и усиление секреции пищеварительных и потовых желез. Подобно физостигмину вызывает сужение зрачка, однако при введении раствора галантамина в конъюнктивальный мешок может наблюдаться временный отекконъюнктивы.

Периферические мускариноподобные эффекты галантамина снимаются холинолитическими веществами (атропин и др.), а никотиноподобные - курареподобными и ганглиоблокирующими веществами. Сранительно с физостигминомгалантамин менее токсичен.

Применяют галантамина гидробромин при миастении, прогрессивной мышечной дистрофии, двигательных и чувствительных нарушениях связанных с невритами, полиневритами, радикулитами,радикулоневритами, при остаточных явлениях после нарушения мозгового кровообращения, при психогенной импотенциии другой патологии. В восстановительном резидуальном периоде острого полиомиелита и при детских церебральных параличах применение галантамина, особенно в комплексе с другими мероприятимями (лечебная гимнастика и др.)приводит к улучшению и восстановлению двигательных процессов и общему улучшению состояния больных. По имеющимся данным, применение галантаминав комплексной терапии при спастических формах церебрального паралича нетолько улучшает нервно-мышечную проводимость и увеличивает сократительнуюспособность мышц, но и положительно влияет на мнестические функции.

Галантамин можно применять при атонии кишечника и мочевого пузыря,а также для функциональной рентгенодиагностики при заболеваниях желудка и кишечника.

Назначают галантамин под кожу в виде водного раствора.

Дозы препарата устанавливают индивидуально в зависимости от возрастабольного, характера заболевания, эффективности и переносимости препарата.

Разовая доза для взрослых составляет обычно от 0,0025 г (2,5 мг) по 0,01 г10 мг), т. е. 0,25 - 1 мл 1 % раствора. Вводят препарат 1 - 2 раза в сутки.

В ы с ш и е д о з ы для взрослых под кожу: разовая О,О1 г (1О мг),суточная 0,02 г (20 мг).

Детям галантамин назначают обычно в следующих дозах.

Возраст Дозы (под кожу), г1 - 2 года 0,00025 - О,ООО5 (0,1 - 0,2 мл 0,25 % раствора)3 - 5 лет 0,0005 - О,ОО1 (0,2 - 0,4 > 0,25 % > )6 - 8 > 0,00075 - 0,002 (0,3 - 0,8 >> О,25 % >> )9 - 11 > 0,00125 - 0,003 (0,5 мл 0,25 % - О,6 мл 0,5 %раствора)12 - 14 > 0,0017э - О,005 (0,7 мл 0,25 % - 1 мл 0,5 %раствора)15 - 16 > 0,002 - 0,007 (0,2 - 0,7 мл 1 % раствора)Препарат вводят 1 раз, а при необхомости 2 раза в сутки Начинают сменьшей дозы; при хорошей переносимости дозу постепенно увеличивают. Курслечения продолжается 10 - 20 - 30 дней. При необходимости проводят повторныекурсы.

Лечение рекомендуется сочетать с физиотерапевтическими процедурами (лечебная гимнастика,массаж и др.).

Галантамин может прнменяться так же как антагонист курареподобных(антидеполяризующих) миорелаксантов. Вводят в вену в дозе 0,015 - 0,02 0,025 г (15 - 20 - 25 мг). Характерной особенностью галантамина являетсяотносительно медленное развитие антикураревого эффекта и большая его продолжительность (до нескольких часов). Галантамин может в связи с этим применяться в сочетании с прозерином (см.), оказывающим более быстрый, но менеепродолжительный эффект.

Галантамин применяют также (20 - 35 мг внутривенно) для устраненияостаточного нервно-мышечного блока, вызванного многократным введениемсукцинилхолина (дитилина).

Как мощный антихолинэстеразный препарат галантамин является эффективным антагонистом при отравлениях холинолитическими веществами.

При правильном дозировании галантамин хорошо переносится. При передозировке и индивидуальной повышенной чувствительности возможны побочныеявления в виде слюнотечения, брадикардии, головокружения и др. В этих случаях следует уменьшить дозу. При необходимости применяют атропин или другое холинолитическое средство.

Галантамин, так же как и другие антихолинэстеразные препараты, противопоказан при эпилепсии, гиперкинезах, бронхиальнай астме, стенокардии,брадикардии.

Форма выпуска: 0,1 %, 0,25 %, 0,5 % и 1 % растворы в ампулах по 1 мл.

Хранение: список А. В запаянных ампулах.

Rp.: Sol. Galanthamini hydrobromidi 1 % 1 mlD.t.d.N. 6 in ampull.

S. По 0,5 мл 1 - 2 раза в день взросломуRp.: Sol. Galanthamini hydrobromidi 0,25 % 1 mlD. t. d. N. 6 in ampull.

S. По 0,5 мл 1 - 2 раза в день ребенку 8 лет