Справочник лекарств

ФТОРУРАЦИЛ (Рhthoruracilum).

2,4-Диоксо-5-фторпиримидин, или 5-фторурацил.

Синонимы: Efodis, Efundex, Efurix, Fluoroplex, Fluorouracil, Fluorouracilum, Fluracilum, Fluril, Queroplex, Timazin.

Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок. Малорастворим в воде, очень мало - в спирте. Выпускается в виде 5 % растворанатриевой соли в ампулах по 5 мл.

Фторурацил является структурным аналогом пиримидина. Противоопухолевая активность препарата определяется его превращением в раковых клеткахв 5- фтор - 2- дезоксиуридин-5 - монофосфат, являющийся конкурентным ингибитором фермента тимидинсинтетазы, принимающего участие в синтезе нуклеиновых кислот.

Фторурацил подавляет развитие некоторых новообразований у человека.

Препарат угнетает функцию костного мозга.

Применяют фторурацил при иноперабельном и рецидивном раке желудка,толстой и прямой кишки, раке молочной железы, яичников, а также при ракеподжелудочной железы.

Вводят фторурацил внутривенно (медленно) по 10 - 15 мг/кг в день ежедневно, до возникновения первых побочных явлений (см. далее), которые обычно развиваются между 8-м и 15-м днем лечения. Иногда препарат вводят в техже дозах ежедневно в течение 4 дней, затем через день по 5,0 - 7,5 мг/кг.

Курс лечения обычно продолжается не более 12 дней.

При достижении лечебного эффекта и хорошей переносимости проводят повторные курсы с интервалами 4 - 6 нед.

Возможны внутривенные инъекции фторурацила один раз в неделю в дозе1 г в течение длительного времени.

Фторурацил обладает высокой токсичностью. При его применении могут возникнуть угнетение кроветворения, диарея, язвенный стоматит, снижение аппетита, рвота, реже дерматиты, алопеция. Влияние на кроветворение может наблюдаться во время лечения или спустя 8 - 14 дней после окончания курса лечения. Введение препарата прекращают при первых токсических признаках(диарея, рвота, язвенный стоматит) и при количестве лейкоцитов менее3 х 109/л, а тромбоцитов менее 100 х 109/л.

При лечении фторурацилом кровь исследуют не реже 3 раз в неделю, а припервых признаках угнетения кроветворения ежедневно. При резком угнетениикроветворения переливают свежую кровь, лейкоцитную массу, применяют стимуляторы кроветворения. Во время лечения назначают витамины (тиамин и др.);необходим тщательный уход за полостью рта.

Фторурацил противопоказан при общем тяжелом состоянии больного, кахексии, лейко- и тромбоцитопении, язве желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенном колите, выраженной функциональной недостаточности печени. Послелучевой терапии или применения других противораковых химиотерапевтическихсредств назначение фторурацила допустимо через 1 - 1,5 мес при условии полного восстановления картины крови. Не следует также назначать препарат ранее чем через 3 - 4 нед после сложных оперативных вмешательств. Не рекомендуется вводить препарат при обширных метастазах в костный мозг.

Для улучшения переносимости фторурацила иногда применяют кальция фолинат (см.).

Форма выпуска: 5 % раствор в ампулах по 5 мл (250 мг) в упаковке по10 ампул.

Хранение: список А. В прохладном, защищенном от света месте.