Справочник лекарств

ФИБРИНОЛИЗИН (Fibrinolysinum).

Фибринолизин (или плазмин) является ферментом, образующимся приактивации содержащегося в крови плазминогена (профибринолизина).

Фибринолизин (плазмин) является физиологическим компонентоместественной противосвертывающей системы организма. В основедействия фермента лежит его способность растворять нити фибрина. Этот эффект наблюдается in vitro и in vivo. По характерудействия фибринолизин может рассматриваться как тканеваяпротеиназа (тканевый протеолитический фермент). Наиболее выражено действие фибринолизина на свежие сгустки фибрина до их ретракции.

В связи с указанными свойствами, фибринолизин применяют для лечениязаболеваний, сопровождающихся внутрисосудистым выпадением сгустковфибрина и образованием тромбов.

Фибринолизин получают из профибринолизина плазмы крови человекапри его ферментативной активации трипсином. Белый гигроскопическийпорошок. Растворим в изотоничесном растворе натрия хлорида.

Активность препарата определяют биологическим путем, поспособности вызывать лизис свежего стандартного сгустка фибриногенаи выражают в единицах действия (ЕД).

Применяют фибринолизин в случаях свежего тромбоза (в течение1-х суток при тромбозах коронарных сосудов и сосудов мозга и притромбозах периферических артериальных ветвей, если не наступилагангрена; в течение 5 - 7 сут при тромбозах периферических вен).

С увеличением срока существования тромба эффективность фибринолизина снижается.

В настоящее время в связи с широким внедрением в практикупрепаратов стрептокиназы, оказывающих более постоянный фибринолитический эффект при меньших побочных явлениях; фибринолизином пользуются относительно редко.

В терапевтических дозах фибринолизин не влияет на процесссвертывания крови, поэтому должен применяться в комбинации сантикоагулянтами (гепарином). Гепарин предотвращает дальнейшееобразование тромбов и обеспечивает эффективность и безопасностьтерапии. Необходимость применения фибринолизина вместе сантикоагулянтами определяется также тем, что по имеющимся данным,фибринолизин может вызывать активацию свертывающей системы крови;кроме того, после введения фибринолизина возможно повышениеантифибринолитических свойств крови.

При совместном применении с фибринолизином, гепарин вводят вменьших дозах, чем при его самостоятельном применении. Могут такжеиспользоваться антикоагулянты непрямого действия (группы дикумаринаи фенилина); их применяют сразу после введения фибринолизина и гепарина.

Вводят препарат внутривенно капельно. Фибринолизин, находящийсяв сухом виде во флаконе, растворяют в стерильном изотоническомрастворе натрия хлорида из расчета 100 - 160 ЕД препарата в 1 мл.

Растворы готовят непосредственно перед употреблением, так как пристоянии (в уславиях комнатной температуры) они теряют активность.

К раствору фибринолизина добавляют гепарин из расчета 10 000 ЕДна каждые 20 000 ЕД фибринолизина и смесь вводят в вену с начальнойскоростью 10 - 15 капель в минуту. При хорошей переносимостискорость введения увеличивают до 15 - 20 капель в минуту. Суточнаядоза фибринолизина составляет обычно 20 000 - 40 000 ЕД; продолжительность введения 3 - 4 ч (5000 - 8000 ЕД в час). Для болееточного определения оптимальной дозы необходимо исследоватьрезистентность к плазмину.

После окончания введения фибринолизина с гепарином продолжаютвводить гепарин по 40 000 - 60 000 ЕД в сутки внутривенно иливнутримышечно в течение 2 - 3 сут; затем дозу гепарина постепенно уменьшают и переходят на прием внутрь антикоагулянтовнепрямого действия.

Применять фибринолизин следует под контролем показателейсвертывающей системы крови. Прием фибринолизина может осложнятьсягеморрагией, так как фермент действует не только на фибрин,но и на другие белки, участвующие в механизме свертывания крови.

Сразу же после окончания введения фибринолизина определяютсодержание протромбина (которое должно снизиться до 40 - 30 %),время общего свертывания крови (которое должно увеличиться неболее чем в 2 раза), а также содержание фибриногена в плазме(которое должно уменьшаться, но не ниже 1 г/л).

Фибринолизин является белком и обладает антигенными свойствами;при его введении могут развиться неспецифические реакции на белок;гиперемия лица, боли по ходу вены, в которую вводят раствор, болиза грудиной и в животе, озноб, повышение температуры тела, крапивница и др. Для снятия этих явлений уменьшают скорость введения,а при более выраженной реакции и вовсе прекращают его. Применяюттакже противогистаминные препараты.

Противопоказан при геморрагических диатезах, кровотечениях,открытых ранах, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки,нефрите, фибриногенопении, туберкулезе легких в острой форме,лучевой болезни. При мозговых поражениях относнтельным противопоказанием является высокое артериальное давление (систолическоевыше 200 мм, диастолическое 110 - 120 мм рт. ст.).

В офтальмологической практике фибринолизин используют притромбозе центральной вены сетчатки и ее ветвей, свежем тромбозецентральной артерии сетчатки, кровоизлияниях в переднюю камеру глаза, стекловидное тело, сетчатку.

В этих целях фибринолизин назначают в виде растворов иглазных пленок. Раствор (содержимое флакона, растворенное в 5 млводы для инфекций) вводят под конъюнктиву склеры или нижнююпереходную складку (после предварительной местной анестезни).

Инъекции повторяют через 1 - 2 сут. Общее количество инъекцийот 3 до 10.

При применении пленок производят сначала местную анестезию(дикаином или другим местным анестетиком), затем в нижний сводзакладывают пленку; глазную щель смыкают на 30 - 60 с. Пленкузакладывают ежедневно 1 раз в сутки. На курс лечения 6 - 12 пленок.

Форма выпуска: в герметически укупоренных флаконах, содержащихпо 10 000; 20 000; 30 000 и 40 000 ЕД фибринолизина.

Хранение: при температуре от + 2 до + 10 'С.

Для офтальмологической практики выпускается в ампулах по300 - 400 ЕД и в виде глазных пленок (Мembranulae ophtalmicae cumFibrinolysini), содержащих 400 ЕД.

Хранение: в сухом месте при температуре не выше + 10 'С.