Справочник лекарств

ФЕНОБАРБИТАЛ (Phenobaritalum).

5-Этил-5-фенилбарбитуровая кислота.

Синонимы: Люминал, Adonal, Aephenal, Barbenyl, Barbinal,Barbiphеn, Dоrmiral, Epanal, Episedal, Fenemal, Fenobarbital,Gardenal, Hypnotal, Lepinal, Luminal, Mephabarbital, Neurobarb,Nirvonal, Omnibarb, Phenobarbitone, Sedonal, Sevenal, Somonal,Zadonal и др.

Белый кристаллический порошок слабогорького вкуса, без запаха.

Очень мало растворим в холодной воде, трудно - в кипящей (1:40),легко растворим в спирте и растворах щелочей.

Обычно фенобарбитал рассматривают как снотворное средство.

Действительно, он оказывает выраженное снотворное действие и находитприменение при расстройствах сна. Однако в настоящее время наибольшеезначение этот препарат имеет как противоэпилептическое средство.

В малых дозах фенобарбитал оказывает успокаивающее действиеи в сочетании с другими препаратами (спазмолитики, сосудорасщиряющиесредства) находит применение при нейровегетативных расстройствах.

В связи с противосудорожным действием фенобарбитал назначают такжепри хорее, спастических параличах, различных судорожных реакциях.

При приеме внутрь фенобарбитал полностью, но относительно медленновсасывается. Пик концентрации в крови наблюдается через 1 - 2 чпосле приема. Около 50 % связывается белками плазмы. Препарат равномернораспределяется в разных органах и тканях; меньшие концентрации егообнаруживаются в тканях мозга. Период полусуществования в плазме кровиу взрослых составляет 2 - 4 сут (до 7 сут у новорожденных). Выделяется изорганизма медленно, что создает предпосылки для кумуляции. Метаболизируется микросомальными ферментами печени. Неактивный метаболит(4-оксифенобарбитал) выделяется почками в виде глюкуронида, а около25 % - в неизмененном виде.

Как снотворное средство фенобарбитал назначают взрослым в дозе0,1 - 0,2 г на прием обычно за 1/2 - 1 ч до сна. Длительность снотворногодействия составляет 6- 8 ч. Детям в зависимости от возраста назначают от0,005 до 0,0075 г.

Снотворное действие фенобарбитала сходно с таковым другихбарбитуратов. Нежелательным свойством фенобарбитала является то,что при его применении может наблюдаться выраженное последействие:общее угнетение, продолжающаяся сонливость, нистагм, атаксия и др.

В качестве успокаивающего и спазмолитического средства фенобарбиталназначают в дозе 0,01-0,03 - 0,05 г 2 - 3 раза в день. Обычно егоприменяют в сочетании со спазмолитическими, сосудорасширяющими идругими средствами (см. таблетки "Андипал", "Беллатаминал", "Теофедрин"и др.). Он входит в состав препаратов корвалол и валокордин.

Длительного применения фено6арбитала и содержащих его препаратов вкачестве снотворных и успокаивающих средств следует избегать в связи свозможностью их кумуляции и развития привыкания.

В последнее время ряд готовых лекарственных форм, содержащихфенобарбитал (таблетки "Пираминал", "Диафеин", "Люпаверин", "Теодинал","Микройод с фенобарбиталом" и др.), исключен из номенклатуры лекарственных средств.

Для лечения больных эпилепсией фенобарбитал был впервые применен в1912 г. и до сих пор считается одним из наиболее эффективныхпротивоэпилептических средств. Его широко применяют при генерализованныхтонико-клонических припадках (grand mal), а также при фокальных приступаху взрослых и детей.

Взрослым его назначают, начиная с дозы 0,05 г 2 раза в день ипостепенно повышая дозу до тех пор, пока не прекратятся припадки,но не более 0,6 г в сутки. Детям препарат назначают в меньших дозахв соответствии с возрастом (не превышая высших разовых и суточных доз).

Лечение проводят длительно. Прекращать прием фенобарбитала приэпилепсии надо постепенно, так как внезапная отмена препарата можетвызвать развитие припадка и даже эпилептического статуса.

Для лечения эпилепсии фенобарбитал часто назначают в сочетании сдругими лекарственными средствами. Обычно эти сочетания подбираютиндивидуально в зависимости от формы и течения эпилепсии и общегосостояния больного. Существуют, однако, и готовые комбинированныепрепараты (глюферал, паглюферал, фали-лепсин и др.) .

Отечественный психиатр М.Я. Серейский предложил экстемпаральнуюкомбинацию (смесь Серейского), которая до сих пор применяется длялечения больных эпилепсией.

Rp: Phenobarbitali 0,05 (0,07-0,1-0,15)Bromisovali 0,2 (0,3)Coffeini natrio-benzoatis 0,015(0,02)Papaverini hydrochlоridi 0,03(0,04)Calcii gluconatis 0,5 (1,0)М. f. pulv.

D. t. d. N. 24S. По 1 порошку 2 - 3 раза в день(Первые цифры - это дозы,назначаемые при более легкомтечении болезни, цифры в скобках - дозы, назначаемые в более тяжелых случаях.)Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,2 г; суточная 0,5 г.

Одним из свойств фенобарбитала является его способностьвызывать "индукцию" ферментов и усиливать активность монооксигеназной ферментной системы печени, что следует учитывать при одновременном его применении с другими лекарственными средствами, действиекоторых может при этом ослабляться (см. Бензонал). С этой же особенностью фенобарбитала связана его способность уменьшать гипербилирубинемию, что лежит в основе его применения для лечения и профилактикигемолитической болезни новорожденных.

При лечении фенобарбиталом, особенно при длительном приеме его,возможны побочные явления, обусловленные не только угнетением деятельности ЦНС, но также снижением АД, аллергические реакции (кожная сыпьи др.), сдвиги в формуле крови.

Препарат противопоказан при тяжелых поражениях печени и почек снарушением их функций, при алкоголизме, наркотической зависимости,миастении. Его не следует назначать в первые 3 мес беременности(во избежание тератогенного действия). Следует также учитывать, что укормящих матерей при приеме фенобарбитала он в значительных количествахобнаруживается в молоке.

Одновременное применение фенобарбитала с другими седативнодействующими препаратами приводит к усилению седативно-гипнотического эффекта и может сопровождаться угнетением дыхания.

Формы выпуска: порошок; таблетки по О,005 г для детей ипо 0,05 и 0,1 г для взрослых.

Хранение: список Б.

Таблетки "Глюферал" (Tabulettae "Gluferalum") содержат фенобарбитала0,025 г, бромизовала 0,07 г, кофеинбензоата натрия 0,005 г, кальцияглюконата 0,2 г. Таблетки белого цвета. По составу и действию сходнысо смесью Серейского, но не содержат папаверина. Применяются в основномпри эпилепсии с большими тонико-клоническими припадками; в комбинациис триметином их можно назначать при малых формах эпилепсии.

Назначают внутрь после еды, взрослым от 2 до 4 таблеток на прием.

Максимальная суточная доза - 10 таблеток. Детям в зависимости отвозраста назначают от 1/2 до 1 таблетки на прием; максимальная суточная доза для детей до 10 лет - 5 таблеток.

При необходимости применяют одновременно с другими противоэпилептическими препаратами.

Форма выпуска: по 100 таблеток в банках оранжевого стекла.

Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте.

Таблетки "Паглюферал"-1,2,3 (Tabulettae "Pagluferalum"-1,2,3) содержат соответственно фенобарбитала 0,025; 0,035 или 0,05 г; бромизовала0,1; 0,1 или 0,15 г; кофеин-бензоата натрия 0,0075; 0,0075 или 0,01 г; кальция глюконата по 0,25 г и папаверина гидрохлорида 0,015; 0,015или О,02 г.

Применяются так же, как смесь Серейского и таблетки "Глюферал",для лечения эпилепсии. Разные соотношения ингредиентов в разных вариантахтаблеток "Паглюферал" дают возможность индивидуально подбирать дозы.

Форма выпуска: по 40 таблеток в банках оранжевого стекла.

Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте.

Под названием (Falilepcin)* за рубежом (Германия)выпускается противоэпилептический препарат, являющийся солью фенобарбитала и псевдонорэфедрина. Включение в молекулу псевдонорэфедрина,оказывающего умеренное стимулирующее влияние на ЦНС (см. Эфедрин),несколько уменьшает угнетающее действие (сонливость, нарушениеработоспособности) фенобарбитала.

Назначают при эпилепсии внутрь (взрослым и детям старше 12 лет),начиная с 0,05 г (50 мг) в день, постепенно повышая дозу до0,3 - 0,45 г в день (в 3 приема).

Форма выпуска: таблетки по О,1 г в упаковке по 100 штук.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

Барбексаклон (Barbexaclone)*.

Синонимы: Малиазин, Maliasin, Phenomitur.

Является сочетанием фенобарбитала и бензедрекса (циклогексильногоаналога зфедрина).

Применяется в качестве противосудорожного средства. Сходен подействию с фали-лепсином. Бензедрекс уменьшает депримирующее влияниена ЦНС.