Справочник лекарств

ЭТРЕТИНАТ (Etretinate).

Этиловый эфир 9- (4-метокси-2,3,6-триметилфенил)-3,7-диметил2,4,6,8-нонатетраеновой кислоты.

Синонимы: Тигазон, Тигасон, Теgison, Тigasan, Тigason.

По химической структуре близок и ретинолу, является синтетическимароматическим производным ретиноевой кислоты (ретиноидом).

Синтез этретината и других производных ретиноевой кислоты (изотретиона и др.) предпринят в связи с лечебной эффективностью ретинола(витамина А) при ряде кожных заболеваний (см. Ретинол).

Оказалось, что этретинат (тигазон) оказывает терапевтический эффектпри псориазе, ихтиозе, болезни Дарье, дискоидной красной волчанке и некоторых других дерматологических заболеваниях.

Препарат в виде капсул назначают внутрь. Доза для взрослых при псориазе составляет обычно 3О мг в день (3 капсулы по 10 мг); принимают вовремя еды или запивают молоком. После 2 - 4 нед лечения в случае хорошейпереносимости можно увеличть дозу до 75 мг в день (3 капсулы по 25 мг).

Поддерживающая доза составляет затем 30 мг в день. Обычно курс леченияпродолжается 6 - 8 нед. При рецидивах проводят повторные курсы лечения.

Для лечения других заболеваний назначают по 10 - 3О мг в день.

Препарат оказывает лечебный эффект, однако относительно часто вызывает побочные явления.

Возможные побочные явления (кожный зуд, сухость слизистых оболочекполости рта, дескваматозный хейлит, выпадение волос, повышенное содержание липидов в крови, кальциноз тканей, оссификация и др.) требуюттщательного контроля за состоянием больных, индивидуальной дозировки.

Серьезным побочным эффектом тигазона является его тератогенноедействие. Поэтому его нельзя назначать женщинам не только во времябеременности, но и на протяжении всего детородного возраста.

Тигазон не применяют при печеночной и почечной недостаточности(80 % этретината выделяется в виде метаболитов с желчью, 20 % - с мочой).

Выводится препарат из организма медленно; возможны явления кумуляции.

Из-за повышенного риска возникновения гепатита не следует применятьэтретинат одновременно с метотрексатом.

Учитывая возможность тяжелых побочных явлений, следует весьма осторожно назначать тигазон детям (только при особых показаниях). Доза 0,5 мг на 1 кг массы тела в день. Поддерживающая доза - О,1 мг/кг в деньили через день.

Форма выпуска: капсулы, содержащие по 0,01 или 0,025 г (10 или 25 мг)этретината.

Тигазон (этретинат) продолжают назначать в случаях неэффективностидругих лекарственных средств, однако в связи с побочными явлениями егоприменение остается ограниченным. Ведется поиск других аналогичных препаратов. Одним из новых препаратов зтого ряда является ацитретин (Аcitretin, Еtretin).

По структуре ацитретин близок к этретинату. Является соответствующейэтретинату кислотой, т. е. содержит в конечном звене боковой цепи вместогруппы СООС Н группу СООН. По действию ацитретин также близок к этретинату (тигазону), но отличается по фармакокинетическим параметрам,быстрее выводится из организма. Несколько лучше переносится, хотя вызываетте же побочные эффекты. Подобно этретинату ацитретин оказывает тератогенное действие и не может назначаться женщинам в детородном возрасте (особенно беременным).

Препарат находится в стадии дальнейшего изучения.