Справочник лекарств

ДИАКАРБ (Diacarbum).

2-Ацетиламино-1,3,4-тиадиазол-5-сульфамид.

Cинонимы: Фонурит, Acetazolamide, Acetazolamidum, Acetamox,Anicar, Dehydratin, Dilamox, Diluran, Diuramid, Ederen, Eumicton,Fonurit, Glaucomide, Glauconox, Glaupax, Lediamox, Natrionex,Nephramid, Renamid, Sulfadiurine и др.

Белый кристаллический порошок. Очень мало растворим в воде испирте, легко - в щелочках.

Диакарб является представителем группы лекарственных препаратов,действие которых связано с избирательной способностью угнетатьактивность карбоангидразы (угольной ангидразы) - фермента, участвующего в процессе гидратации и дегидратации угольной кислоты.

Это свойство было впервые обнаружено у стрептоцида и другихсульфаниламидных соединений, однако у диакарба, молекула котороготакже содержит сульфонамидную группу, оно выражено значительносильнее.

Диакарб может быть использован с лечебной целью при различныхсостояниях, при которых целесообразно понизить активность карбоангидразы. Он имеет наибольшее применение в качестве диуретическогосредства, а также для лечения глаукомы.

Диуретический эффект основан на угнетении активности карбоангидразы в почках и изменении кислотно-основного состояния (КОС)в организме. Он действует главным образом на проксимальныеканальцы. Угнетение карбоангидразы приводит к уменьшению образованияугольной кислоты и снижению реабсорбции бикарбоната и Nа+ эпителиемканальцев; повышается выделение с мочой Nа+, НСО3-, в связи с чемзначительно увеличивается выделение воды; рН мочи повышается. Ионыкалия под влиянием диакарба также выделяются в большем количестве.

Увеличения выделения хлоридов не происходит. В связи с усиленнымвыделением из организма бикарбонатов может развиться ацидоз. Послепрекращения приема диакарба щелочной резерв через 1 - 2 дня возвращается к исходному.

Диакарб эффективен при приеме внутрь. Он быстро всасываетсяиз желудочно-кишечного тракта и, поступая в ткани и органы, угнетаетсодержащуюся в них карбоангидразу.

В качестве обычного диуретика диакарб применяют относительноредко, так как имеются более эффективные препараты, но он особеннопоказан при отеках вследствие легочно-сердечной недостаточности,когда целесообразно понижение повышенного содержания СО и бикарбонатов в крови.

В связи с понижением содержания СО в крови, диакарб в некоторых случаях улучшает состояние больных эмфиземой легких.

Выраженный диуретический эффект наблюдается при комбинированном применении диакарба и эуфиллина.

С хлоридом аммония и другими кислотообразующими диуретикамикомбинировать диакарб не следует, так как диуретический эффектпри этом уменьшается или даже полностью исчезает.

При отеках почечного происхождения диакарб малоэффективен, апри циррозе печени его применение нежелательно из-за повышеннойчувствительности больных к гипокалиемии, а также из-за опасностивозможного повышения содержания аммиака в крови.

Диакарб применяют также при лечении глаукомы в различных фазахее развития (при простой, застойной, юношеской и других формахпервичной и вторичной глаукомы). Вызываемое препаратом понижениевнутриглазного давления связано с угнетением карбоангидразыресничного тела и уменьшением секреции водянистой влаги, а также сулучшением ее оттока. Сужения зрачка диакарб не вызывает; его можноприменять и при катаракте. Наиболее выражен гипотензивный эффект убольных с острым приступом глаукомы.

Диакарб назначают также при эпилепсии; терапевтический эффект,возможно, связан с угнетением активности карбоангидразы мозга;следует отметить, что под влиянием диакарба уменьшается образованиеспинномозговой жидкости. Особенно эффективен диакарб у больных средкими абсансами.

Принимают диакарб внутрь. Разовая доза 0,125 - 0,25 г (реже0,5 г). Принимают как мочегонное 1 раз в день каждый день иличерез день курсами по 2 - 4 дня с промежутком несколько дней. Причастом применении диуретический эффект уменьшается, так как содержание бикарбонатов в крови сильно падает; за указанные промежуткивремени содержание бикарбоната вновь увеличивается и прием диакарбаснова вызывает повышение выделения ионов натрия и бикарбоната смочой, а также усиление диуреза. Более высокие дозы не усиливаютэффекта.

При глаукоме диакарб назначают по 0,125 - 0,25 г на прием от1 до 3 раз в день, иногда 2 раза в день (утром и вечером) черездень. После каждых 5 дней приема диакарба делают перерыв на 2 дня.

Хороший эффект наблюдается в ряде случаев при одновременном назначении диакарба и миотических средств. Длительность применениядиакарба при глаукоме зависит от характера заболевания и эффективности лечения.

При подготовке к операции (по поводу глаукомы) дают по 0,5 гв день накануне операции и утром в день операции.

При эпилепсии назначают обычно по 0,25 - 0,5 г в день.

Больным с редкими абсансами (см. Триметин) добавляют диакарбчерез 7 - 10 дней после начала основного лечения по 0,125 - 0,25 гна ночь. Препарат дают по 3 дня подряд с перерывом на каждыйчетвертый день.

Диакарб малотоксичен и обычно хорошо переносится больнымидаже при длительном применении, однако у отдельных больных могутпоявиться сонливость, нарушение ориентировки, парестезии; этиявления, возможно, связаны с угнетением карбоангидразы и сгипокалиемией. При уменьшении дозы или отмене препарата побочныеявления быстро проходят.

При длительном приеме диакарба для сохранения балансаэлектролитов в организме следует вводить натрия бикарбонат.

В связи с тем что у людей пожилого возраста выделение калияс мочой под влиянием диакарба возрастает в большей степени, чему молодых людей, в гериатрической практике рекомендуется ограничиваться 1 - 2-дневными курсами с обязательной коррекцией калиевого обмена.

Противопоказания: склонность к ацидозу, повышенное выделениеионов натрия и калия, болезнь Аддисона, острые заболевания печении почек, сахарный диабет и уремия. Не следует назначать диакарб впервые 3 мес беременности.

Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,25 г в упаковке по24 штуки.

Хранение: в сухом месте.