Справочник лекарств

БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ

(Веnzylpenicillinum-natrium).

Синоним: Веnzylpenicillinum Natricum.

Белый мелкокристаллический порошок горького вкуса, слегка гигроскопичен.

Легко разрушается при действии кислот, щелочей и окислителей, при нагреваниив водных растворах, а также при действии пенициллиназы. Медленно разрушается при хранении в растворах при комнатной температуре.

Очень легко растворим в воде, растворим в спирте.

Теоретически активность натриевой соли бензилпенициллина равна 1670 ЕДв 1 мг, практически препарат выпускается активностью не менее 1600 ЕДв 1 мг.

Бензилпенициллин активен в отношении грамположительных микроорганизмов (стафилококков, стрептококков, пневмококков, возбудителя дифтерии, анаэробных спорообразующих палочек, палочки сибирской язвы), грамотрицательныхкокков (гонококков, менингококков), а также в отношении спирохет, некоторыхактиномицетов и других микроорганизмов. Препарат неэффективен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.

К действию бензилпенициллина устойчивы штаммы стафилококков, образующие фермент пенициллиназу, разрушающий бензилпенициллин. Низкая активность бензилпенициллина в отношении бактерий кишечной группы, синегнойнойпалочки и других микроорганизмов также связана в определенной маре с выработкой ими пенициллиназы.

Бензилпенициллин при внутримышечном введении быстро всасывается вкровь и обнаруживается в жидкостях и тканях организма; в спинномозговуюжидкость проникает в незначительных количествах. Максимальная концентрация в крови наблюдается после внутримышечного введения через 30 - 60 мин.

При подкожном введении скорость всасывания менее постоянна, обычно максимальная концентрация в крови отмечается через 6О мин. Через 3 - 4 ч послеоднократной внутримышечной или подкожной инъекции в крови обнаруживаются лишь следы антибиотика. Чтбы поддержать концентрацию на достаточно высоком для необходимого терапевтического эффекта уровне, надо производить инъекции через каждые 3 - 4 ч. При внутривенном введении, концентрация пенициллина в крови быстро снижается. При приеме внутрь препаратплохо всасывается и разрушаетая желудочным соком и пенициллиназой, продуцируемой микрофлорой кишечника. Выделяется в основном почками.

Концентрация и продолжительность циркуляции бензилпенициллина в кровизависят от величины вводимой дозы. Антибиотик хорошо проникает в ткании жидкости организма. В спинномозговой жидкости он обнаруживается в норме в незначительном количестве, однако при воспалении мозговых оболочек егоконцентрация повышается.

Применяют бензилпенициллин при болезнях, вызванных чувствительными кнему микроорганизмами: крупозной и очаговой пневмониях, остром и подостром септическом эндокардитах, раневых инфекциях, гнойных инфекциях кожи,мягких тканей и слизистых оболочек, гнойном плеврите, перитоните, цистите,септицемии и пиемии, остром и хроническом остеомиелите, разных формах ангин, дифтерии, рожистом воспалении, гнойно-воспалительных заболеваниях вакушерско-гинекологической и оториноларингологической практике; при воспалительных заболеваниях глаза, менингите (При воспалении мозговых оболочекпрепарат проникает через гематоэнцефалический барьер, однако для получениятерапевтического эффекта при внутримышечном применении его необходимо вводить в больших дозах. В особо тяжелых случаях внутримышечное введение комбинируют с эндолюмбальным.), скарлатине, гонорее, бленнорее, сифилисе, сибирской язве, актиномикозе и других инфекционных заболеваниях.

При инфекциях, вызванных чувствительными к пенициллину микроорганизмами, бензилпенициллин является эффективным лекарственным средством.

Бензилпенициллин и другие препараты этой группы эффективно действуютна все формы сифилиса. Они являются основными средствами лечения этого заболевания. Активные формы сифилиса лучше поддаются лечению пенициллинами.

При инфекциях, вызванных микроорганизмами, не чувствительными к пенициллину (в том числе при гриппе без осложнений бактериальной инфекцией),применение бензилпенициллина нерационально и не вполне безопасно в связи с возможными побочными явлениями, вызываемыми антибиотиком.

Бензилпенициллина натриевую соль вводят в виде растворов внутримышечноили подкожно, а при необходимости - в вену и в полости (брюшную, плевральную и др.). При заболеваниях легких применяют также в виде аэрозоля, призаболеваниях глаз - в виде глазных капель и субконъюнктивально.

Из всех препаратов бензилпенициллина, только натриевую соль вводят эндолюмбально. Другие препараты пенициллина для этой цели не применяют.

Наиболее распространен внутримышечный способ введения бензилпенициллина. Для внутримышечного введения препарат готовят ех tempore, добавляяк содержимому флакона 1 - 3 мл стерильной воды для иньекций, изотонического раствора натрия хлорида или 0,5 % раствора новокаина. Раствор в новокаине обеспечивает несколько более длительное пребывание препарата в организме (см. Бензилпенициллина новокаиновая соль). Готовят растворы, соблюдая правила асептики. Растворитель вводят стерильным шприцем непосредственно во флакон, прокалывая для этого резиновую пробку флакона, предварительно протертую спиртом. Растворы бензилпенициллина в растворе новокаина иногда становятся мутными вследствие образования новокаиновой солибензилпенициллина. Это не является препятствием для внутримышечного введения.

Вводят бензилпенициллин внутримышечно обычно глубоко в мышцы. Внутривенно (струйно или капельно) вводят бензилпенициллина натриевую соль притяжелых заболеваниях (сепсис, менингит и др.).

При внутримышечном и внутривенном введении бензилпенициллина натриевойсоли разовые дозы при среднетяжелом течении инфекции (заболевания моче- ижелчевыводящих путей, инфекция мягких тканей и др.) составляют обычно250 000 - 500 000 ЕД; суточные 1 000 000 - 2 000 000 ЕД. При тяжелых инфекциях (сепсис, септический эндокардит, менингит и др.) вводят до 10 000 000 20 000 000 ЕД в сутки; при газовой гангрене - до 40 000 000 - 60 000 000 ЕД.

Для внутривенного струйного введения разовую дозу бензилпенициллинанатриевой соли (1 000 000 - 2 000 000 ЕД) растворяют в 5 - 10 мл стерильнойводы для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно, в течение 3 - 5 мин.

Для внутривенного капельного введения, разводят 2 000 000 - 5 000 000 ЕДв 100 - 200 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 - 10 % раствораглюкозы и вводят со скоростью 60 - 80 капель в минуту. При капельномведении детям в качестве растворителя пользуются 5 - 10 % раствором глюкозы(30 - 100 мл в зависимости от дозы и возраста).

Растворы используют сразу после приготовления, не допуская добавления кним других лекарств.

Детям бензилпенициллин назначают в разных суточных дозах: в возрастедо 1 года - по 50 000 - 100 000 ЕД на 1 кг массы тела, старше 1 года - по50 000 ЕД/кг. При тяжелых инфекциях (менингит, сепсис, тяжелые формы острой пневмонии), суточную дозу можно увеличить до 200 000 - 300 000 ЕД/кг,а в исключительных случаях (по жизненным показаниям) - до 500 000 ЕД/кг.

Суточную дозу распределяют на 4 - 6 введений.

Внутривенно бензилпенициллина натриевую соль вводят 1 - 2 раза в суткив сочетании с внутримышечными инъекциями.

Лечение бензилпенициллином (и другими препаратами этой группы) больных сифилисом, а также гонореей производят по специально разработанным схемам.

Эндолюмбально бензилпенициллина натриевую соль вводят при гнойных заболеваниях головного и спинного мозга и мозговых оболочек. В зависимостиот характера болезни назначают взрослым 5000 - 10 000 ЕД, детям - от 2000до 5000 ЕД. Разводят препарат в стерильной воде для инъекций или в изотоническом растворе натрия хлорида из расчета 1000 ЕД на 1 мл. Перед инъекцией (в зависимости от уровня внутричерепного давления) удаляют из спинномозгового канала 5 - 10 мл спинномозговой жидкости и добавляют ее к раствору антибиотика в равном соотношении. Вводят медленно (1 мл в минуту),обычно раз в сутки в течение 2 - 3 дней, затем переходят к внутримышечныминъекциям.

Подкожно применяют бензилпенициллина натриевую соль для обкалыванияинфильтратов (100 000 - 200 000 ЕД в 1 мл 0,25 - 0,5 % раствора новокаина).

В полости (брюшную, плевральную и др.) вводят раствор бензилпенициллина натриевой соли в концентрации 10 000 - 20 000 ЕД в 1 мл для взрослыхи 2000 - 5000 ЕД в 1 мл для детей. Растворяют в стерильной воде для инъекций или изотоническом растворе натрия хлорида. Продолжительность введения5 - 7 дней, затем переходят на внутримышечное введение.

При заболеваниях легких (хронические бронхиты, пневмонии, гангрена легких и др.) часто применяют аэрозоль пенициллина: разовая доза для взрослых100 000 - 300 000 ЕД. Разводят в 3 - 5 мл дистиллированной воды; применяют1 - 2 раза в сутки; продолжительность ингаляции 10 - 30 мин. При нагноительных процессах в легких вводят также раствор препарата интратрахеально (после тщательной анестезии зева, гортани и трахеи). Применяют обычно 100 000 ЕДв 10 мл изотонического раствора натрия хлорида.

При заболеваниях глаз (острый конъюнктивит, язва роговицы, гонобленнорея и др.) иногда назначают глазные капли, содержащие 20 000 - 100 000 ЕДнатриевой соли бензилпенициллина в 1 мл изотонического раствора натрияхлорида или дистиллированной воды.

Вводят по 1 - 2 капли 6 - 8 раз в день.

Для ушных капель или капель в нос применяют растворы, содержащие 10 000 100 000 ЕД в 1 мл.

Лечение бензилпенициллином в зависимости от формы и тяжести болезниможет продолжаться от 7 - 10 дней до 2 мес и больше (при сепсисе, септическом эндокардите и т. п.). Если через 3 - 5 дней после начала лечения эффектане отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков либо вводить бензилпенициллин вместе с другими антибиотиками или синтетическимихимиотерапевтическими препаратами.

Комбинированная терапия может усиливать эффективность препаратов и предупреждать развитие устойчивых форм бактерий; следует, однако, учитыватьвозможность усиления побочных эффектов.

Применять бензилпенициллин и содержащие его препараты необходимо только по назначению и под наблюдением врача. Пенициллин назначают лишь втех случаях, если заболевание вызвано чувствительными к этому антибиотикумикроорганизмами.

Следует иметь в виду возможность развития резистентности ряда возбудителей (особенно пенициллиназообразующих стафилококков) к бензилпенициллину.

Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз бензилпенициллина (как и других антибиотиков) или слишком раннее прекращение лечениячасто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

При обнаружении резистентности возбудителей к бензилпенициллину следуетзаменить его другим антибиотиком.

Бензилпенициллина натриевая соль и другие препараты пенициллина могутвызывать различные побочные явления. У некоторых больных, особенно с повышенной чувствительностью, наблюдаются головная боль, повышение температуры тела, крапивница, сыпь на коже и слизистых оболочках, боли в суставах,эозинофилия, ангионевротический отек и другие аллергические реакции; описаныслучаи анафилактического шока со смертельным исходом.

При ингаляциях пенициллина могут развиться фарингиты и ларингиты аллергического характера, приступы бронхиальной астмы.

В случае выраженных аллергических реакций назначают адреналин, глюкокортикоиды, противогистаминные препараты (димедрол или другие), кальцияхлорид. Применяют также ферментный препарат пенициллиназу (см.). При тяжелых аллергических реакциях назначают преднизолон или другие глюкокортикостероиды.

При первых признаках анафилактического шока должны быть принятымеры для выведения больного из этого состояния (введение адреналина, димедрола, кальция хлорида, применение сердечных средств, вдыхание кислорода,согревание и др.; сразу после выведения больного из состояния асфиксии и шокавводят 1 000 000 ЕД пенициллиназы).

Применение очень больших доз бензилпенициллина и особенно при эндолюмбальном введении может вызвать нейротоксические явления (тошнота, рвота, повышение рефлекторной возбудимости, симптомы менингизма, судороги, кома). Эндолюмбальные инъекции должны проводиться с большой осторожностью.

При назначении бензилпенициллина и препаратов, содержащих пенициллин,необходимо выяснить, не наблюдалось ли у больного осложнений (токсико-аллергические реакции) при предшествующем применении пенициллина.

В связи с возможностью появления грибковых поражений слизистых оболочек и кожи, особенно у новорожденных, лиц пожилого возраста и ослабленныхбольных, целесообразно при лечении пенициллином назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости - нистатин или леворин.

Бензилпеницллин и все другие препараты пенициллина противопоказаныбольным с повышенной чувствительностью к пенициллину, страдающим бронхиальной астмой, крапивницей, сенной лихорадкой и другими аллергическимизаболеваниями, а также лицам с повышенной чувствительностью и необычными реакциями при приеме других антибиотиков и других лекарственных препаратов.

Противопоказанием к эндолюмбальному введению служит также эпилепсия.

Рекомендуется не вводить свыше 20 000 000 ЕД в сутки лицам в возрастестарше 60 лет и не вводить массивные дозы беременным.

Форма выпуска: во флаконах, герметически закрытых резиновыми пробками,обжатыми алюминиевыми колпачками (аналогичная укупорка применяется для всехантибиотиков), по 250 000; 500 000 и 1 000 000 ЕД.

Хранение: список Б. В сухом месте при комнатной температуре.