Справочник лекарств

АЗАЛЕПТИН (Azaleptinum).

8-Хлор -11-(4-метил-1-пиперазинил)- 5Н-дибензо-[b, е] [1,4]-диазепин.

Синонимы: Алемоксан, Клозапин, Лепонекс, Alemoxan, Clazaril, Clozapine,Iprox, Lapenax, Leponex, Lepotex.

Зеленовато-желтый мелкокристаллический порошок. Практически нерастворимв воде, трудно растворим в спирте.

По химической структуре является трициклическим соединением, имеющимэлементы сходства с трициклическими антидепрессантами и частично с бензодиазепиновыми транквилизаторами.

Обладает сильной нейролептической активностью в сочетании с седативнымисвойствами.

Оказывает мышечно-расслабляющее действие, потенцирует действие снотворныхи аналгетиков.

Характерными фармакологическими особенностями азалептина являются регистрируемое на электроэнцефалограмме угнетение реакции активации при электрическом раздражении ретикулярной формации среднего мозга, выраженное центральное и периферическое антихолинергическое действие, периферическоеa-адренолитическое действие; препарат не обладает каталептогенным эффектом;по имеющимся данным, тормозит высвобождение дофамина пресинаптическими нервными окончаниями.

Клинически отличается сильным антипсихотическим действием в сочетании сседативным компонентом при отсутствии свойственных другим нейролептикам экстрапирамидных побочных явлений (что, возможно, связано с центральным холинолитическим действием препарата). Не вызывает сильного общего угнетения,как аминазин и другие алифатические фенотиазины.

Применяют при галлюцинаторно-бредовых, кататоно-гебефренных, кататоногаллюцинаторных состояниях и состояниях психомоторного возбуждения при шизофрении, при маниакальном синдроме в рамках маниакально-депрессивногопсихоза, при аффективной напряженности и расстройствах настроения, припсихопатиях у воз6ужденных больных. В некоторых случаях препарат эффективенпри резистентности к лечению другими нейролептиками.

Назначают внутрь (после еды) 2 - 3 раза в день. Разовая доза для взрослых50 - 100 - 200 мг; суточная доза 200 - 400 мг; максимальная суточная доза600 мг (0,6 г). Для поддерживающей терапии и амбулаторным больным назначаютпо 25 - 200 мг в день (можно в виде однократной дозы, принимаемой в вечерниечасы). При необходимости вводят раствор азалептина внутримышечно. В малыхдозах (25 - 50 мг) препарат можно применять при расстройствах сна различногогенеза.

Азалептин обычно хорошо переносится; в связи с выраженным центральнымхолинолитическим действием и умеренным влиянием на дофаминовые рецепторыне вызывает экстрапирамидных нарушений. Тем не менее при лечении азалептином могут наблюдаться мышечная слабость, сонливость, спутанность сознания,сухость во рту, ортостатическая гипотензия, тахикардия. Наиболее серьезноеосложение - гранулоцитопения (вплоть до агранулоцитоза). Поэтому необходимотщательно следить за картиной крови. Анализы крови в первые 16 нед леченияпроводят каждую неделю, затем через более продолжительные промежутки времени.

Осуществляют контроль также за состоянием сердечно-сосудистой системы.

Препарат противопоказан больным изменениями картины крови, при алкогольном и других токсических психозах, спазмофилии, эпилепсии, тяжелых заболеваниях печени, почек, сердечно-сосудистой системы, болезнях кроветворнойсистемы, глаукоме, гипертрофии предстательной железы, атонии кишечника,при беременности.

В связи с возможным седативным и снотворным эффектом не следует назначать препарат амбулаторным больным в случае выполнения ими работы, требующей быстрой психической и физической реакции (водители транспорта и т.п.).

Формы выпуска: азалептин выпускается в виде таблеток по 25 и 100 мгзеленовато-желтого цвета в упаковке по 50 штук; импортный препарат лепонексвыпускается, кроме того, в виде 2,5 % раствора в ампулах по 2 мл (50 мгпрепарата в ампуле).

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.