Справочник лекарств

АЦЕКЛИДИН (Aceclidinum).

3-Ацетоксихинуклидина салицилат.

Синонимы: Aceclidine, Glaucstat (гидрохлорид), Glaudin, Glaunorm.

Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде. Водные растворы(рН 4,5 - 5,5) стерилизуют при +1ОО'С в течение ЗО мин.

Является холиномиметическим веществом, стимулирующим преимущественнохолинореактивные системы организма.

По химическому строению ацеклидин относится к производным 3-оксихинуклидина (см. также Оксилидин, Имехин, Темехин).

Он роднит ее с молекулой ацетилхолина и создает условия для связыванияацеклидина с холинорецепторами.

В отличие от ацетилхолина ацеклидин является не четвертичным, а третичнымоснованием, что обеспечивает возможность проникновения ацеклидина черезгистогематические барьеры, в том числе через гематоэнцефалический барьер.

При введении в организм ацеклидин вызывает усиление функции органов,имеющих холинергическую иннервацию. Особенно выражена способность препарата повышать тонус и усиливать сокращение кишечника, мочевого пузыря,матки. При более высоких дозах могут наблюдаться брадикардия, понижениеартериального давления, усиление саливации, бронхиолоспазм. Препарат оказывает сильное миотическое действие;сужение зрачка сопровождается понижением внутриглазного давления. Действие ацеклидина снимается и предупреждается при применении атропина и других холинолитических веществ.

Препарат легко всасывается при разных путях введения, в том числе призакапывании в конъюнктивальный мешок.

Применяют ацеклидин главным образом как средство, предупреждающее иустраняющее атонию мочевого пузыря, особенно при увеличении количества мочи, связанном с нейрогенными расстройствами мочевого пузыря, при атониимускулатуры желудочно-кишечного тракта, а также в акушерско-гинекологической практике - при пониженном тонусе и субинволюции матки, дляостановки кровотечения в послеродовом периоде.

В офтальмологической практике применяют растворы ацеклидина для сужения зрачка и снижения внутриглазного давления при глаукоме.

При атонии желудка, кишечника и мочевого пузыря и гипотонииматки вводят под кожу по 1 - 2 мл О,2 % раствора ацеклидина.

При недостаточном эффекте инъекции повторяют 2 - 3 раза с промежутками 20 - 30 мин. При наличии показаний (при субинволюции матки и др.)инъекции ацеклидина производят в течение 2 - 3 дней.

Ацеклидин - ценное фармакологическое средство для рентгенологическогоисследования пищевода, желудка и двенадцатиперстной кишки. Для выявленияахалазии пищевода, обусловленной парасимпатической денервацией, вводятпод кожу 0,75 - 1 мл 0,2 % раствора ацеклидина за 15 мин до приема больным бариевой взвеси. Для уточнения характера поражений желудка и двенадцатиперстной кишки вводят (после обычного рентгенологического исследования)под кожу 0,5 - 1 мл 0,2 % раствора ацеклидина, а через 12 - 15 мин последачи дополнительной порции бариевой взвеси производят повторноеисследование.

Ацеклидин не уступает по эффективности морфину, не оказывает побочного действия.

В офтальмологической практике ацеклидин назначают в виде глазных капель (2 %, 3 % и 5 % водные растворы). Начинают с закапывания 2 %раствора. При этой концентрации обычно наблюдается небольшой миотическийи гипотензивный эффект; для более сильного действия применяют 3 % и 5 %растворы. Частота закапывания (3 - 6 раз в день) зависит от получаемогоэффекта. Обычно после однократного закапывания миотическое и гипотензивное действие продолжается до 6 ч и более.

Ацеклидин может применяться в комбинации с другими миотиками. 5 %раствором можно пользоваться для снятия мидриаза, вызванного гоматропином; при мидриазе от атропина и скополамина ацеклидин недостаточно эффективен.

В ы с ш и е д о з ы для взрослых под кожу: разовая 0.004 г (2 мл 0,2 %раствора), суточная 0,012 г (6 мл 0,2 % раствора).

В терапевтических дозах ацеклидин хорошо переносится. В отдельных случаях при введении раствора в конъюктивальный мешок могут появиться небольшое раздражение конъюнктивы, инъекция сосудов; иногда развиваютсянеприятные субъективные ощущения (ломота н тяжесть в глазу). Эти явления проходят самостоятельно. Так же как после применения других миотических средств, рекомендуется после закапывания ацеклидина прижать на 2 3 мин область слезного мешка, чтобы предупредить попадание раствора вслезный канал и полость носа.

При передозировке ацеклидина (при применении в виде инъекций) или приповышенной индивидуальной чувствительности могут наблюдаться слюнотечение, потливость, понос и другие явления связанные с возбуждением холинореактивных систем. Эти явления быстро купируются введением атропина, метацинаили других холинолитиков.

Применение ацеклидина противопоказано при бронхиальной астме, тяжелыхзаболеваниях сердца, стенокардии, кровотечениях из желудочно-кишечноготракта, эпилепсии, гиперкинезах, при беременности (если препарат не назначаютдля повышения тонуса мускулатуры матки), а также при воспалительныхпроцессах в брюшной полости до оперативного вмешательства.

Формы выпуска: порошок (для глазных капепь); 0,2 % раствор для парентерального введения в ампулах по 1 и 2 мл.

Хранение: список А. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла; растворы - в защищенном от света месте. Следует остерегаться, чтобы растворыдля глазных капель не были использованы для инъекций.

Rp: Sol. Aceclidini 3 % 10 mlD.S. Глазные капли. По 1 - 2 капли 3 - 4 раза в деньRр.: Sol. Aceclidini 0,2 % 1 mlD.t.d. N. 6 in ampull.

S. По 1 мл под кожу