Справочник лекарств

АЦЕДИПРОЛ (Acediprolum).

Натриевая соль 2-пропилвалериановой кислоты:Синонимы: Апилепсин, Депакин, Конвулекс, Apilepsin, Convulex,Convulsovin, Depaken, Depakin, Deprakine, Diplexil, Epikine, Epilim,Everiden, Leptilan, Orfilept, Orfiril, Propymal, Valpakine, Valporin,Valprin, Valproate sodium, Valpron и др.

Ацедипрол - белый мелкокристаллический порошок, легко растворим в водеи спирте.

Является противоэпилептическим средством широкого спектра действия.

Препарат легко всасывается при приеме внутрь. Пик концентрации в плазмекрови наблюдается через 2 ч. Период полувыведения составляет примерно 8 ч.

Выделяется главным образом с мочой в виде конъюгатов или продуктов окисления.

Применяют у взрослых и детей при разных видах эпилепсии: при различных формах генерализованных припадков - малых (абсансах), больших (судорожных) и полиморфных; при фокальных припадках (моторных, психомоторныхи др.). Препарат наиболее эффективен при абсансах и височных псевдоабсансах.

Принимают ацедипрол внутрь во время или сразу после еды. Начинают сприема небольших доз, постепенно увеличивая их в течение 1 - 2 нед додостижения терапевтического эффекта; затем подбирают индивидуальную поддерживающую дозу.

Суточная доза для взрослых составляет в начале лечения 0,3 - 0,6 г(1 - 2 таблетки), затем ее постепенно повышают до 0,9 - 1,5 г. Разоваядоза 0,3 - 0,45 г. Высшая суточная доза 2,4 г.

Дозу для детей подбирают индивидуально в зависимости от возраста, тяжести заболевания, терапевтического эффекта. Обычно суточная доза для детей составляет 20 - 50 мг на 1 кг массы тела, высшая суточная 60 мг/кг.

Начинают лечение с 15 мг/кг, затем дозу повышают еженедельно на 5 - 10 мг/кгдо достижения необходимого эффекта. Суточную дозу делят на 2 - 3 приема.

Детям удобно назначать препарат в виде жидкой лекарственной формы - сиропаацедипрола 5 % (Sirupus Acediproli 5 %), содержащего в 1 мл 50 мг препарата.

Необходимое количество сиропа отмеривают дозировочной ложкой с делениями2,5 и 5 мл.

Ацедипрол можно применять самостоятельно или в сочетании с другимипротивоэпилептическими препаратами.

При малых формах эпилепсии обычно ограничиваются применением толькоацедипрола.

Ацедипрол оказывает не только противосудорожное (антиэпилептическое)действие. Он улучшает также психическое состояние и настроение больных.

Показано наличие у вальпроата натрия транквилизирующего компонента, причем вотличие от других транквилизаторов он, уменьшая состояние страха, не оказывает сомнолентного, седативного и миорелаксантного действия.

По экспериментальным данным, препарат обладает антиаритмической активностью, обусловленной, по-видимому, активацией центральной тормозной стресслимитирующей ГАМКергической системы, а также прямым кардиотропным действием.

Возможные побочные явления: тошнота, рвота, диарея, боли в желудке, анорексия или повышение аппетита, сонливость, аллергические кожные реакции.

Как правило, эти явления носят временный характер, могут быть ослаблены илиустранены назначением препарата во время еды, постепенным увеличением доз,применением спазмолитиков, обволакивающих или антиаллергических средств.

При длительном приеме больших доз ацедипрола возможно временное выпадение волос.

Редкими, но наиболее серьезными побочными реакциями на ацедипрол являются нарушение функций печени, поджелудочной железы и ухудшение свертываемостикрови. Гепатотоксический эффект более вероятен при совместном назначенииацедипрола с фенобарбиталом, дифенином, карбамазепином, клоназепамом. Дляпредупреждения перечисленных тяжелых осложнений необходим тщательный контрольза функциями печени, поджелудочной железы, системы свертывання крови. До лечения, при повышении доз, а также каждые 2 - 3 мес поддерживающего леченияопределяют содержание в сыворотке крови печеночных ферментов, билирубина;производят подсчет тромбоцитов.

Особо тщательного контроля требуют больные, ранее перенесшие заболевания печени и поджелудочной железы. Ацедипрол может усиливать действиедругих противоэпилептических средств (дифенина и др.), антидепрессантов,нейролептиков. Поэтому при необходимости следует снижать дозы этих препаратов.

Антикоагулянты, ацетилсалициловая кислота и ацедипрол взаимно усиливаюттормозящее влияние на агрегацию тромбоцитов, что требует строгого контроляза свертывающей системой крови при одновременном применении этих препаратов.

Препарат может вызывать явления общего угнетения и усталости. Это необходимо учитывать при назначении его людям, выполняющим напряженную физическую и умственную работу. При лечении ацедипролом не допускается приемалкоголя.

Следует учитывать, что у больных диабетом ацедипрол может искажать результаты анализов мочи, повышая содержание кетоновых тел.

Препарат противопоказан при нарушениях функции печени и поджелудочнойжелезы, геморрагическом диатезе. Не следует назначать препарат в первые3 мес беременности (в более поздние сроки назначают в уменьшенных дозахисключительно при неэффективности других противоэпилептических средств).

В литературе приводятся данные о случаях тератогенного эффекта при применении вальпроата натрия во время беременности. Следует также учитывать, чтопрепарат проходит в молоко кормящих женщин.

Формы выпуска: таблетки по 0,3 г (с риской) в упаковке по 50 и 100 штук;5 % сироп (бесцветная или слабо-желтого цвета прозрачная густая жидкостьсладкого вкуса вследствие содержания сахара и пищевого сорбита) в стеклянных флаконах по 120 мл с приложением дозирующей ложки.

Хранение: список Б. В прохладном защищенном от света месте.

Разными зарубежными фирмами препарат выпускается в виде таблеток(покрытых оболочкой, растворимой в кишечнике), содержащих по 150; 200 или300 мг вальпроевой кислоты или вальпроата натрия, а также по 500 мг(депакин-500); в виде капсул по 150 и 300 мг; в виде сиропа (микстуры),содержащего по 50 мг вальпроата натрия в 1 мл и по 300 мг в 1 мл.

Конвулекс выпускается также в виде специальных <Энтерокапсул>, содержащих по 0,15 или 0,3 г вальпроевой кислоты,Конвульсофин (Convulsofin) и некоторые другие препараты являются кальциевыми солями вальпроевой кислоты.