Справочник лекарств

Антиметаболитами называют вещества, близкие по химической структуре

к природным продуктам обмена веществ (метаболитам) и ингибирующие превращения и физиологическую активность этих эндогенных соединений.

К антиметаболитам, применяемым в качестве противоопухолевых средств,относится ряд препаратов, являющихся структурными аналогами фолиевой кислоты (метотрексат), пуринов (меркаптопурин, тиогуанин и др.), пиримидинов(фторурацил, фторафур, цитарабин).

Цитостатическое действие всех этих препаратов связано с нарушением синтеза нуклеиновых кислот (ДНК и РНК).

Действие метотрексата связано с ингибированием активности фермента фолатредуктазы, обусловливающей превращение фолиевой кислоты в ее активнуюформу - тетрагидрофолиевую кислоту, участвующую в биосинтезе нуклеиновыхкислот.

Аналоги пуринов (меркаптопурин и др.) нарушают биосинтез пуриновыхнуклеотидов.

Противоопухолевая активность фторурацила и его аналогов обусловленаих превращением в опухолевых клетках в активные ингибиторы фермента тинидинсинтетазы, участвующего в синтезе нуклеиновых кислот.