Справочник лекарств

АНАПРИЛИН (Аnарrilinum).

(Ђ) -1-Изопропиламино-3-(1-нафтокси)-2-пропанола гидрохлорид.

Синонимы: Индерал, Обзидан, Пропранолол, Стобетин, Alindol, Angilol,Antarol, Avlocardyl, Bedranol, Betadren, Bricoran, Cardinol, Caridorol,Dederal, Deralin, Dociton, Elanol, Eliblok, Inderal, Inderex, Naprilin,Noloten, Obsidan, Opranol, Propanur, Propral, Propranolol hydrochloride,Pylapron, Sloprolol, Stobetin, Tenomal, Tiperal и др.

Белый кристаллический порошок. Растворим в воде и спирте.

Анаприлин является b-адреноблокатором, действующим как на b1- , так и наb2-адренорецепторы (неизбирательного действия).

Ослабляя влияние симпатической импульсации на b-адренорецепторы сердца,анаприлин уменьшает силу и частоту сердечных сокращений, блокирует положительный хроно- и инотропный эффект катехоламинов. Он уменьшает сократительную способность миокарда и величину сердечного выброса. Потребностьмиокарда в кислороде снижается.

Артериальное давление под влиянием анаприлина понижается. Тонус бронховв связи с блокадой b2-адренорецепторов повышается.

Препарат усиливает спонтанное и вызванные утеротоническими средствамисокращения матки. Уменьшает кровотечение при родах и в послеоперационном периоде.

Анаприлин быстро всасывается при приеме внутрь и относительно быстровыводится из организма. Пик концентрации в плазме наблюдается через 1 - 1,5 чпосле приема. Препарат проникает через плацентарный барьер.

Применяют анаприлин для лечения ишемической болезни сердца, нарушенийсердечного ритма, а также некоторых форм гипертонической болезни.

При ишемической болезни сердца анаприлин уменьшает частоту приступовстенокардии, увеличивает выносливость к физической нагрузке, ограничиваетпотребность в нитроглицерине. Препарат эффективен при стенокардии покоя, ноособенно при стенокардии напряжения. Его применяют при резистентности кдругим лекарственным средствам, при наличии сопутствующих аритмий, а также артериальной гипертензии. Как антиаритмическое средство анаприлин применяют при синусовой и пароксизмальной тахикардии, экстрасистолии, мерцании и трепетании предсердий. Препарат показан больным с желудочковой зкстрасистолией после перенесенного инфаркта миокарда.

При синусовой тахикардии обычно наблюдается нормализация ритма, в томчисле в случае резистентности к сердечным гликозидам. Препарат способствует переходу тахиаритмической формы мерцательной аритмии в брадиаритмическую и исчезновению перебоев и сердцебиений.

При гипертонической болезни анаприлин назначают преимущественно вначальных стадиях заболевания. Препарат наиболее эффективен у больныхмолодого возраста (до 40 лет) с гипердинамическим типом кровообращения ипри повышенном содержании ренина. Понижение артериального давления сопровождается уменьшением сердечного выброса за счет урежения пульса иуменьшения ударного объема сердца. Периферическое сопротивление умеренно повышается. Препарат не вызывает ортостатической гипотензии. Имеютсяданные об эффективности препарата также при почечной гипертензии.

Гипотензивное действие анаприлина усиливвется при его сочетании с гипотиазидом, резерпином, апрессином и другими гипотензивными препаратами.

-Адреноблокаторы, уменьшая секрецию ренина, ослабляют активацию ренинангиотензиновой системы, вызываемую тиазидными диуретиками. [Под названием"Оbsilazin" выпускается за рубежом (Германня) комбинированный препарат,содержащий 5О мг пропранолола (анаприлин, обзидан) в сочетании с 50 мгдигидралазина (близкого по структуре и действию к апрессину).]Имеются данные о применении при гипертонической болезни (средней тяжести и при тяжелых формах) анаприлина в сочетании с a-адреноблокатором фентоламином.

Рекомендуется также применение анаприлина при симпатико-адреналовыхкризах у больных с диэнцефальным синдромом, а также для профилактикиприступов мигрени.

Анаприлин урежает сердечные сокращения и улучшает состояние больныхс тиреотоксикозом. Он потенцирует действие тиреостатическим средств и можетприменяться для лечения сердечно-сосудистых и нейропсихических нарушенийу больных диффузным токсическим зобом. У больных тиреотоксическим зобом, подлежащих хирургическому вмешательству и не переносящих тиреостатические препараты, его применяют для предоперационной подготовки.

Назначают анаприлин внутрь (независимо от времени приема пищи).

Обычно начинают у взрослых с дозы 20 мг (0,02 г) 3 - 4 раза в день.

[По имеющимся данным, прием препарата 3 - 4 раза в сутки обеспечивает более стабильный эффект, чем деление суточной дозы на 2 приема.]При недостаточном эффекте и хорошей переносимости постепенно повышают дозу на 40 - 80 мг в сутки (с промежутками 3 - 4 дня) до общей дозы 320 480 мг в сутки (в отдельных случаях до 640 мг) с назначением равнымидозами в 3 - 4 приема.

Обычно анаприлин применяют длительно (под тщательным врачебным контролем).

Прекращать применение анаприлина (и других b-адреноблокаторов) приишемической болезни сердца следует постепенно. При внезапной отмене препарата возможны усугубление ангинозного синдрома и явлений ишемии миокарда, ухудшение толерантности к физической нагрузке, бронхиолоспазм, а также изменение реологических свойств крови (увеличение агрегационной способности эритроцитов) и другие побочные явления.

Длительное применение b-адреноблокаторов у больных ишемической болезньюсердца необходимо сочетать с назначением сердечных гликозидов.

В акушерско-гинекологической практике применяют анаприлин для возбуждения и усиления родовой деятельности при ее первичной слабости и дляпрофилактики послеродовых осложнений, связанных с нарушениями сократительной способности матки. Назначают анаприлин для родовспоможенияи стимулирования родовой деятельности в дозе 20 мг 4 - 6 раз с промежутками30 мин (80 - 120 мг в сутки). В случае гипоксии плода дозу уменьшают. Дляпрофилактики послеродовых осложнений назначают по 20 мг 3 раза в суткив течение 3 - 5 дней.

При применении анаприлина возможны побочные явления в виде тошноты,рвоты, диареи, брадикардии, общей слабости, головокружений; иногда наблюдаются аллергические реакции (кожный зуд), бронхиолоспазм. Возможныявления депрессии.

В связи с блокадой b2-адренорецепторов периферических сосудов возможноразвитие синдрома Рейно.

Препарат противопоказан больным с синусовой брадикардией, неполной илиполной атриовентрикулярной блокадой, при выраженной право- и левожелудочковой сердечной недостаточности, при бронхиальной астме и склонности кбронхиолоспазмам, сахарном диабете с кетоацидозом, беременности, нарушенияхпериферического артериального кровотока. Нежелательно назначать анаприлин при спастическом колите. Осторожность нужна при одновременном применении гипогликемических средств (опасность гипогликемии). У больныхсахарным диабетом лечение должно проводиться под контролем содержанияглюкозы в крови.

Нельзя принимать анаприлин одновременно с нейролептиками и транквилизаторами. Необходимо учитывать возможность угнетения внимания и скорости реакции при приеме анаприлина (и других b-адренаблокаторов) операторами, водителями транспорта и лицами аналогичных профессий.

У больных феохромоцитомой следует предварительно и одновременно с анаприлином применять b-адренолитики (см. Тропафен).

При длительном применении препарата необходимо особенно тщательноследить за функцией сердечно-сосудистой системы, общим состоянием больного. Умеренная брадикардия, возникающая в процессе лечения, не являетсяпоказанием к отмене препарата, при сильной брадикардии уменьшают дозу.

При передозировке анаприлина (и других b-адреноблокаторов) и стойкойбрадикардии вводят внутривенно (медленно) раствор атропина (1 - 2 мг) иb-адреностимулятор - изадрин (25 мг) или орципреналин (О,5 мг).

Форма выпуска: таблетки по 0,01 г и 0,04 г (1О и 40 мг).

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

Разработана инъекционная форма анаприлина - 0,25 % раствор в ампулахпо 1 мл (2,5 мг в ампуле). Применяют внутривенно для купирования нарушений сердечного ритма и приступов стенокардии. Обычно вводят сначала 1 мг,затем в зависимости от эффекта и переносимости увеличивают дозу до 5 10 мг. Вводят медленно.

Для снижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме применяют анаприлин в виде глазных капель. За рубежом выпускается для этойцели 1 % раствор под названием "Тонум" ("Тоnum"). Снижение внутриглазного давления связано преимущественно с уменьшением секреции водянистойвлаги. Разработана также отечественная лекарственная форма.