Справочник лекарств

АМИНАЗИН (Aminazinum).

2-Хлор-10-(3-диметиламинопропил) - фенотиазина гидрохлорид.

Синонимы: Плегомазин, Ampliactil, Amplictil, Chlorazin, Chlorpromazinihydrochloridum, Chlorpromazine hydrochloride, Chlorpromazine, Contomin,Fenactil, Hibanil, Hibernal, Kloproman, Largactil, Megaphen, Plegomazin,Promactil, Propaphenin, Thorazine и др.

Белый или белый со слабым кремовым оттенком мелкокристаллический порошок. Слегка гигроскопичен. Темнеет на свету. Очень легко растворим в воде.

Порошок и водные растворы темнеют под влиянием света. Растворы имеют кислую реакцию; рН 2,5 % раствора 3,5 - 5,5.

Стерилизацию водных растворов можно производить при + 100 С в течение30 мин, однако их обычно не стерилизуют, так как они сами обладают бактерицидными свойствами.

Растворы аминазина (и других фенотиазиновых препаратов) несовместимы срастворами барбитуратов, карбонатов, раствором Рингера (образование осадков).

Аминазин является одним из основных представителей нейролептиков. Несмотря на появление многочисленных новых нейролептических препаратов, онпродолжает широко применяться в медицинской практике.

Одной из главных особенностей действия аминазина на ЦНС является относительно сильный седативный эффект. Нарастающее с увеличением дозы аминазина общее успокоение сопровождается угнетением условнорефлекторной деятельности и прежде всего двигательно- оборонительных рефлексов, уменьшением спонтанной двигательной активности и некоторым расслаблением скелетной мускулатуры; наступает состояние пониженной реактивности к эндогенными экзогенным стимулам; сознание, однако, сохраняется. При больших дозахможет развиться состояние сна.

Аминазин усиливает действие снотворных, наркотиков, анальгетиков, местноанестезирующих веществ. Он угнетает различные интероцептивные рефлексы.

Действие противосудорожных средств под влиянием аминазина усиливается,но в отдельных случаях аминазин может вызвать судорожные явления.

Препарат оказывает сильное противорвотное действие и успокаивает икоту(см. также Этаперазин).

Аминазин оказывает гипотермическое действие, особенно при искусственномохлаждении организма. В отдельных случаях у больных при парентеральном введении препарата температура тела повышается, что связано с влиянием на центры терморегуляции и частично с местным раздражающим действием.

Препарат обладает также умеренными противовоспалительными свойствами,уменьшает проницаемость сосудов, понижает активность кининов и гиалуронидазы. Оказывает слабое антигистаминное действие.

Важным свойством аминазина является его блокирующее влияние на центральные адренергические и дофаминергические рецепторы. Он уменьшает илидаже полностью устраняет повышение АД и другие эффекты, вызываемые адреналином и адреномиметическими веществами. Гипергликемический эффект адреналина аминазином не снимается. Сильно выражено центральное адренолитическое действие. Блокирующее влияние на холинорецепторы выражено относительно слабо. Препарат оказывает сильное каталептогенное действие.

Артериальное давление (систолическое и диастолическое) под влияниемаминазина понижается, часто развивается тахикардия.

Основными особенностями аминазина являются его антипсихотическое действие и способность влиять на эмоциональную сферу человека. При помощиаминазина удается купировать различные виды психомоторного возбуждения,ослаблять или полностью купировать бред и галлюцинации, уменьшать илиснимать страх, тревогу, напряжение у больных психозами и неврозами.

В психиатрической практике аминазин применяют при различных состояниях психомоторного возбуждения у больных шизофренией (галлюцинаторнобредовый, гебефренический, кататонический синдромы), при хроническихпараноидных и галлюцинаторно-параноидных состояниях, маниакальном возбуждении у больных маниакально-депрессивным психозом, при психотическихрасстройствах у больных эпилепсией, при ажитированной депрессии у больныхпресенильным, маниакально-депрессивным психозом, а также при других психических заболеваниях и неврозах, сопровождающихся возбуждением, страхом,бессонницей, напряжением, при острых алкогольных психозах.

Аминазин можно применять как самостоятельно, так и в сочетании с другими психотропными препаратами (антидепрессантами, производными бутирофенона и др.).

Особенностью действия аминазина при состояниях возбуждения по сравнениюс другими нейролептиками (трифтазин, галоперидол и др.) является выраженныйседативный эффект.

В неврологической практике аминазин назначают также при заболеваниях,сопровождающихся повышением мышечного тонуса (после мозгового инсулъта идр.). Иногда применяют для купирования эпилептического статуса (при неэффективности других методов лечения). Вводят его для этой цели внутривенноили внутримышечно. Следует учитывать, что у больных эпилепсией аминазинможет вызвать учащение припадков, однако обычно при назначении одновременно с противосудорожными препаратами он усиливает действие последних.

Эффективно использование аминазина в сочетании с анальгетиками при упорных болях, в том числе при каузалгии, и со снотворными и транквилизаторамипри упорной бессоннице.

Как противорвотное средство иногда применяют аминазин при рвоте беременных, болезни Меньера, в онкологической практике - при лечении хлорэтиламинами и другими химиотерапевтическими препаратами, при лучевой терапии. Вклинике кожных болезней может быть использован при зудящих дерматозах идругих заболеваниях.

В анестезиологической практике аминазином ранее широко пользовалисьдля премедикации и потенцированного наркоза. Усиление аминазином действиянаркотиков и анальгетиков позволяет значительно уменьшить их дозу; онусиливает также действие мышечных релаксантов. При искусственной гипотермии аминазин способствует понижению температуры тела. Обычно аминазинприменяют для этой цели в сочетании с другими нейротропными препаратами(так называемые литические смеси).

Литические смеси содержат наряду с аминазином противогистаминные препараты (дипразин, димедрол и др), анальгетики (промедол или др.), например: аминазина 2,5 % раствора 1 - 2 мл, дипразина 2,5 % раствора 2 мл, промедола 2 % раствора 1 мл или аминазина 2,5 % раствора 1 - 2 мл, димедрола 2 % раствора 2 мл, промедола 2 % раствора 2 мл. Смеси этивводят внутримышечно или внутривенно.

В последнее время в анестезиологической практике чаще пользуются смесями, содержащими дроперидол (см.) в сочетании с анальгетиками и другиминейротропными средствами. Однако литические смеси, содержащие аминазин,значения не потеряли.

Назначают аминазин внутрь (в виде драже), внутримышечно или внутривенно (в виде 2,5 % раствора). При парентеральном введении эффект наступает быстрее и выражен сильнее. Внутрь препарат рекомендуется применять после еды (для уменьшения раздражающего действия на слизистую оболочку желудка). При внутримышечном введении к необходимому количествураствора аминазина добавляют 2 - 5 мл 0,25 - 0,5 % раствора новокаинаили изотонического раствора натрия хлорида. Раствор вводят глубоко вмышцы (в верхний наружный квадрант ягодичной области или в наружнобоковую поверхность бедра). Внутримышечные инъекции производят не более3 раз в сутки. Для внутривенного введения необходимое количество раствора аминазина разводят в 10 - 20 мл 5 % (иногда 20 - 40 %) раствораглюкозы или изотонического раствора натрия хлорида, вводят медленно(в течение 5 мин).

Дозы аминазина зависят от способа введения, показаний, возраста исостояния больного. Наиболее удобным и распространенным является приемаминазина внутрь.

При лечении психических заболеваний начальная доза составляет обычно0,025 - 0,075 г в сутки (в 1 - 2 - 3 приема), затем ее постепенно увеличивают до суточной дозы 0,3 - 0,6 г. В отдельных случаях суточная дозапри приеме внутрь достигает 0,7 -1 г (особенно у больных с хроническимтечением заболевания и психомоторным возбуждением). Суточную дозу прилечении большими дозами делят на 4 части (прием утром, днем, вечером иночью). Длительность курса лечения большими дозами не должна превышать1 - 1,5 мес, при недостаточном эффекте целесообразно перейти к лечениюдругими препаратами. Длительное лечение одним аминазином в настоящеевремя проводится относительно редко. Чаще аминазин сочетают с трифтазином, галоперидолом и другими препаратами.

При внутримышечном введении суточная доза аминазина обычно не должнапревышать 0,6 г. По достижении эффекта переходят на прием препарата внутрь.

К концу курса лечения аминазином, который может продолжаться от3 - 4 нед до 3 - 4 мес и дольше, дозу постепенно понижают на 0,025 0,075 г в сутки. Больным с хроническим течением заболевания назначаютдлительную поддерживающую терапию.

При состояниях выраженного психомоторного возбуждения начальнаядоза при внутримышечном введении составляет обычно 0,1 - 0,15 г. Сцелью экстренного купирования острого возбуждения можно вводить аминазин в вену. Для этого 1 или 2 мл 2,5 % раствора (25 - 50 мг) аминазинаразводят в 20 мл 5 % или 40 % раствора глюкозы. При необходимости увеличивают дозу аминазина до 4 мл 2,5 % раствора (в 40 мл раствора глюкозы).

Вводят медленно.

При острых алкогольных психозах назначают 0,2 - 0,4 г аминазина всутки внутримышечно и внутрь. Если эффект недостаточен, внутривенновводят 0,05 - 0,075 г чаще в сочетании с левомепромазином).

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,3 г, суточная 1,5 г;внутримышечно: разовая 0,15 г, суточная 1 г; в вену: разовая О,1 г,суточная 0,25 г.

Детям аминазин назначают в меньших дозах; в зависимости от возрастаот 0,01 - 0,02 до 0,15 - 0,2 г в сутки, ослабленным и пожилым больным- до 0,3 г в сутки.

Для лечения болезней внутренних органов, кожных и других заболеванийаминазин назначают в более низких дозах, чем в психиатрической практике(по 0,025 г 3 - 4 раза в день взрослым; детям старшего возраста - по0,01 г на прием).

При лечении аминазином могут наблюдаться побочные явления, связанные с местным и резорбтивным действием его. Попадание растворов аминазина под кожу, на кожу и слизистые оболочки может вызвать раздражениетканей; введение в мышцу часто сопровождается появлением болезненныхинфильтратов; при введении в вену возможно повреждение эндотелия. Воизбежание этих явлений растворы аминазина разводят растворами новокаина,глюкозы, изотонического раствора натрия хлорида.

Парентеральное введение аминазина может вызвать резкое понижение АД.

Гипотензия может развиться и при пероральном применении препарата, особенно у больных с гипертензией; аминазин таким больным надо назначать вуменьшенных дозах.

После инъекции аминазина больные должны находиться в положении лежа(1,5 - 2 ч). Подниматься следует медленно, без резких движений.

После приема аминазина могут наблюдаться аллергические проявления накоже и слизистых оболочках, отеки лица и конечностей, а также фотосенсибилизация кожи.

При приеме внутрь возможны диспепсические явления. В связи с тормозящим влиянием аминазина на моторику желудочно-кишечного тракта и секрециюжелудочного сока рекомендуется при назначении препарата больным с атониейкишечника и ахилией давать одновременно желудочный сок или соляную кислотуи следить за диетой и функцией желудочно-кишечного тракта.

Известны случаи появления желтухи, агранулоцитоза, пигментации кожи.

В зарубежной литературе описаны случаи помутнения хрусталика и роговицыпосле длительного (многолетнего) приема больших доз препарата(0,5 - 1,5 г в сутки).

При применении аминазина относительно часто развивается нейролептический синдром, выражающийся в явлениях паркинсонизма, акатизии, индифферентности, запоздалой реакции на внешние раздражители и других изменениях психики. Иногда наблюдается длительная последующая депрессия. Дляуменьшения явлений депрессии применяют стимуляторы ЦНС (сиднокарб). Неврологические осложнения уменьшаются при понижении дозы; их можно такжеуменьшить или купировать одновременным назначением циклодола, тропацинаили других холинолитических средств, применяемых для лечения паркинсонизма. При развитии дерматитов, отеков лица и конечностей назначаютантиаллергические средства или отменяют лечение.

Аминазин противопоказан при поражениях печени (цирроз, гепатит,гемолитическая желтуха и др.), почек (нефрит), нарушении функции кроветворных органов, микседеме, прогрессирующих системных заболеваниях головного и спинного мозга, декомпенсированных пороках сердца, тромбоэмболической болезни, а также больным в поздних стадиях бронхоэктатическойболезни. Относительными противопоказаниями являются желчнокаменная,мочекаменная болезни, острый пиелит, ревматизм, ревмокардит. При язвеннойболезни желудка и двенадцатиперстной кишки не следует назначать аминазинвнутрь (вводят внутримышечно). Не назначают аминазин (а также другиефенотиазиновые препараты) лицам, находящимся в коматозном состоянии, втом числе в случаях, связанных с приемом барбитуратов, алкоголя, наркотиков. Следует контролировать картину крови, включая определение индексапротромбина, исследовать функции печени и почек. Нельзя применять аминазиндля купирования возбуждения при острых травмах мозга. Не следует назначатьаминазин беременным.

Формы выпуска: драже по 0,025; 0,05 и 0,1 г 2,5 % раствор в ампулахпо 1; 2; 5 и 10 мл. Выпускаются также таблетки аминазина по 0,01 г, покрытые оболочкой (желтого цвета), для детей (Tabulettae aminazini 0,01 obductaepro infantibus) в банках по 50 штук.

Хранение: список Б. В банках темного стекла, плотно закрытых пробками,залитыми парафином, в сухом, защищенном от света месте. Драже, таблетки иампулы - в защищенном от света месте.

Rp.: Dragee Aminazini 0,025 N. ЗОD. S. По 1 драже 3 раза в деньпосле едыRp.: Sol. Aminazini 2,5 % 1 mlD.t.d. N. 6 in аmрull.

S. Для внутримышечных инъекций;развести в 5 мл 0,5 % раствора новокаинаRp.: Sol. Aminazini 2,5 % 2 mlD.t. d. N.6 in ampull.

S. Для внутривенных вливаний по 1-2 мл;предварительно развести в 20 мл5 % раствора глюкозы