Справочник лекарств

АЛЛОПУРИНОЛ (Аllорurinolum).

4-Оксипиразоло[3,4-d]пиримидин.

Синонимы: Милурит, Allopur, Allopurinol, Apurin, Atisuril,Foligan, Goticur, Lysurin, Milurit, Petrazine, Prynol, Pyral,Purinol, Uridozid, Uriprim, Xanturat, Zylapour, Zyloprim,Zyloric и др.

Белый или белый с кремоватым оттенком мелкокристаллическийпорошок. Практически нерастворим в воде и спирте.

Препарат обладает специфической способностью ингибироватьфермент ксантиноксидазу, участвующий в превращении гипоксантинав ксантин и ксантина в мочевую кислоту. В связи с этим понижаетсяобразование уратов в сыворотке крови и предотвращается отложениеих в тканях и почках. Выделение мочевой кислоты с мочой уменьшаетсяи повышается выделение гипоксантина и ксантина.

Применяют аллопуринол для лечения и профилактики заболеваний,сопровождающихся гиперурикемией: при подагре (первичной и вторичной),почечнокаменной болезни (с образованием уратов), первичной ивторичной гиперурикемии, возникающей при заболеваниях, сопровождающихся усиленным распадом нуклеопротеидов и повышениемсодержания мочевой кислоты в крови, в том числе при различныхгематобластомах (остром лейкозе, хроническом миелолейкозе,лимфосаркоме и др.), при цитостатической и лучевой терапииопухолей, псориазе, а также при массивной терапии кортикостероидными препаратами, когда вследствие интенсивного распадатканей значительно повышается количество пуринов в крови, что можетпривести к мочекислой нефропатии с поражением функции почек.

Принимают аллопуринол внутрь (после еды). Дозы устанавливаютв зависимости от содержания мочевой кислоты в крови. Минимальнаятерапевтическая доза 0,1 г в сутки, максимальная - 0,8 г. Обычнопри умеренной (до 10 мг%) гиперурикемии принимают по 0,2 - 0,4 г всутки в течение 2 - 3 нед, затем переходят на поддерживающую дозу0,2 - 0,3 г в сутки (в 2 - 3 приема).

В тяжелых случаях подагры, при значительных отложениях уратовв тканях и высокой гиперурикемии (свыше 7 мг%) назначают до0,6 - 0,8 г дробно (не более 0,2 г на прием) в течение 2 - 4 нед,затем переходят на поддерживающие дозы (О,1 - 0,3 г в день),которые дают длительно (в течение нескольких месяцев).

При прекращении приема аллопуринола урикемия и урикозуриявозвращаются на 3 - 4-й день к исходному уровню, поэтому лечениедолжно быть длительным. Пропуски в приеме препарата свыше 2 - 3дней нежелательны.

Для профилактики гиперурикемии при лучевой терапии и химиотерапии опухолей назначают в среднем по 0,4 г в сутки; препаратпринимают за 2 - 3 дня до начала лечения или одновременно ипродолжают в течение нескольких дней после окончания специфическойтерапии.

Имеются данные об эффективности аллопуринола в комплекснойтерапии детей, больных эпилепсией. Полагают, что эффект обусловленингибирующим влиянием препарата на триптофанпирролазу и увеличениембиосинтеза серотонина. Применяли аллопуринол (в дополнение кпротивоэпилептическим средствам) в дозе 4 - 5 мг/кг 2 раза в день10-дневными курсами с перерывом 1,5 -2 мес.

Препарат обычно хорошо переносится. При лечении подагры вначале курса может возникнуть обострение, что связано с мобилизациеймочевой кислоты из подагрических узелков и других тканевых депо.

У некоторых больных возможны диспепсические явления, кожная сыпь,понижение температуры тела, эозинофилия.

Следует назначать с осторожностью больным с нерезко выраженнойпочечной недостаточностью: в дозе не выше 0,2 г в сутки.

При лечении аллопуринолом необходимо поддерживать диурез науровне не менее 2 л в сутки; желательно, чтобы реакция мочи быланейтральной.

Аллопуринол противопоказан при почечной недостаточности ибеременности.

В случае применения аллопуринола при лечении гематобластомпротивоопухолевыми препаратами (меркаптопурин, метотрексат и др.)следует учитывать, что аллопуринол угнетает энзиматическое окислениеэтих препаратов и усиливает их противоопухолевую активность, новместе с тем значительно повышается их токсичность, в связи с чемдозы этих противоопухолевых препаратов должны быть уменьшены(до 50 %).

Не следует назначать аллопуринол одновременно с препаратямижелеза.

Форма выпуска: таблетки по О,1 г в упаковке по 50 и 1ОО штук.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.